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Système nerveux > Neuropharmaco > Flashcards

Neuropharmaco Flashcards

1
Q

Nommer les 4 critères pour être un NT

A

1 - Réserve de la substance (dans l’élément présynaptique)
2 - On doit être capable de mimer l’action de la substance
3 - Existence d’un mécanisme de synthèse de la substance
4 - Mécanisme d’inactivation (soit recapture ou destruction)

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Q

Nommer 2 grandes classes de NT

A

1 - molécules de grandes tailles (neuropeptides et endocannabinoïdes)
2 - NT à petite molécule (a.a. individuels) (ex glutamate et gaba)

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3
Q

Quels sont les 5 monoamines ?

A

adrénaline, noradrénaline, sérotonine, histamine, dopamine

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4
Q

6 moyens des médicaments d’agir sur les NT

A

1 - transport de l’influx nerveux (canaux ioniques)
2 - synthèse du NT (enzymes)
3 - stockage du NT (vésicules)
4 - libération du NT (dynamique mbaire)
5 - inactivation du NT (enzymes de dégradation ou site de recapture)
6 - liaison du NT aux récepteurs (agoniste/antagoniste) –>90% des mdts

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5
Q

Sur quoi les anesthésiques locaux viennent jouer ?

A

Transport de l’IN

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6
Q

Sur quoi les antidépresseurs viennent jouer ?

A

4 - libération du NT (dynamique mbaire)

5 - inactivation du NT (enzymes de dégradation ou site de recapture)

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7
Q

Cb de sous-unités forment les récepteurs ionotropiques?

A

5 ce qui forme un canal

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8
Q

En général, combien de domaines transmembranaires comportent le récepteur métabotropique ?

A

7

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9
Q

Nommer les 4 niveaux d’organisation du SNC, du plus petit au plus gros

A

moléculaire, cellulaire, multicellulaire (systémique), comportemental

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10
Q

Où retrouve-t-on principalement les neurones d’acétylcholine dans l’encéphale ?

A

interneurones du striatum, TC, noyau du prosencéphale basal

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11
Q

À partir de quoi est synthétisée l’ACh, et avec quelle enzyme ?

A

à partir de choline et acétyl-coenzyme A

enzyme : choline acétyltransférase (ChAT)

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12
Q

Que se passe-t-il avec l’ACh une fois ds le milieu extra¢aire?

A

dégradée par : acétylcholinestérase

ø de recapture

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13
Q

Nommer 2 classes de récepteurs à l’ACh

A

1 - nicotiniques (ionotropiques) -> principalement perméable au Na et K
2 - muscarinique (métabotropiques) -> couplés au prots G

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14
Q

Où retrouve-t-on le glutamate dans l’encéphale ?

A

Pratiquement partout, presque tt les neurones excitateurs sont glutamatergiques

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15
Q

Nommer le précurseur le + imp. du glutamate .

A

glutamine

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16
Q

Nommer l’enzyme formant le glutamate à partir de la glutamine

A

glutaminase

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17
Q

Quels transporteurs mettent le glutamate dans des vésicules?

A

VGLUT (vésicular glutamate transporters)

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18
Q

Comment le glutamate est-il éliminé de la fente synaptique?

A

Recapturé par transporteur à haute affinité (EEAT - excitatory amino acid transporters) puis converti en glutamine dans les ¢ gliales par l’enzyme glutamine-synthétase

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19
Q

Nommer 3 récepteurs ionotropiques du glutamate

A

NMDA, AMPA et récepteurs du kaïnate –> excitateurs

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20
Q

Cb y a-t-il de récepteurs métabotropiques au glutamate?

A

8, mGluR1 à mGluR8 -> soit excitateur ou inhibiteur

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21
Q

Nommer 2 conditions d’ouverture du récepteur NMDA.

A

1 - dépolarisation préalable pour l’expulsion de l’ion Mg2+

2- liaison avec un coagoniste, la glycine

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22
Q

Où sont les neurones glutamatergiques dans le SNC?

A

Presque partout, mais généralement dans les interneurones de circuits locaux

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23
Q

Expliquer la synthèse du GABA

A

son précurseur est le glucose -> métabolisé en glutamate par les enzymes du cycle de Krebs -> glutamate converti en GABA par GAD (décarboxylase de l’acide glutamique)

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24
Q

De quel cofacteur la GAD (décarboxylase de l’acide glutamique)?

A

phosphate de pyridoxal

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25
Q

La GABA est transporté dans les vésicules via quel transporteur ?

A

transporteur vésiculaire des a.a. inhibiteurs (VIAAT)

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26
Q

Comment le GABA est-il éliminé ?

A

Recapture par GAT (transporteurs à haute affinité pour le GABA),

  • si c’est dans la mb synaptique : réutilisation
  • si c’est ds ¢ gliale : dégradation (par GABA aminotransférase et déshydrogénase du semi-aldéhyde succinate)
27
Q

De combien de sous-unités sont composés les récepteurs ionotropiques au GABA (GABAa et GABAc)?

A

5 sous-unités

28
Q

De quoi sont composés les GABAb (métabotropiques)?

A

hétérodimères de GABAb-R1 et GABAb-R2

29
Q

Comment le GABA inhibe la ¢ postsynaptique ?

A

stimule l’ouverture de canaux potassium qui provoque la fuite de K+ hors de la ¢

30
Q

Nommer les 3 catécholamines (font partie des monoamines)

A

Adrénaline, Noradrénaline, Dopamine

31
Q

Où sont les neurones spécifiques de la dopamine ?

A

striatum dont les afférences principales proviennent de la substance noire et de l’aire tegmentale vertébrale

32
Q

Quel NT est principalement touché dans Parkinson ?

A

Dopamine -> dysfonctionnements moteurs caractéristiques

33
Q

Où sont les neurones spécifiques de la noradrénaline ?

A

locus coeruleus + formation réticulée, mais les prjections extensives couvrent presque tt SNC

34
Q

Dans quoi la noradrénaline a un rôle ?

A

Attention, vigilance mais aussi contrôle cognition, émotions (humeur), mouvements et Psanguine

35
Q

Où retrouve-t-on les neurones contenant de l’adrénaline?

A

Système tegmental latéral + bulbe et les projections vont sur thalamus et hypothalamus

36
Q

Précurseur des catécholamines ?

A

tyrosine

37
Q

Quel transporteur charge les catécholamines dans les vésicules ?

A

transporteur vésiculaire des monoamines (VMAT)

38
Q

Quel transporteur recapture la noradrénaline et l’adrénaline?

A

transporteur de la noradrénaline (NET)

39
Q

Quelles enzymes catabolisent ensuite les catécholamines ?

A 
monoamine oxydase (MAO) origine mitochondriale
catéchol O-méthyltransférase (COMT) origine cytoplasmique
40
Q

Quel transporteur recapture la dopamine ?

A

Transporteur de la dopamine dépendant du sodium (DAT)

41
Q

décrivez les récepteurs post-synaptiques à la dopamine

A

récepteurs couplés aux protéines G (D1 à D5) qui agissent soit en activant ou inhibiant l’adénylyl cyclase

42
Q

Nommer les 2 types de récepteurs de la noradrénaline et adrénaline

A

alpha-adrénergiques (2 classes)
beta-adrénrgiques (2 classes)
les 2 sont couplés à une protéine G

43
Q

Où se trouvent les neurones histaminiques dans le SNC

A

hypothalamus qui émettent des projections RARES et DIFFUSES vers presque toutes les régions du cerveau et de la ME

44
Q

Rôle de l’histamine

A

éveil, attention, réactivité du système vestibulaire

45
Q

Quel est le précurseur de l’histamine + enzyme de formation

A

histidine

enzyme : histidine décarboxylase

46
Q

Quel transporteur charge histamine dans les vésicules ?

A

transporteur vésiculaire des monoamines (VMAT)

47
Q

Quelles enzymes dégradent l’histamine

A

histamine méthyltransférase

MAO (monoamine oxydase)

48
Q

Décrivez les récepteurs post-synaptiques à l’histamine

A

Métabotropiques (couplés à protéine G)
H1 et H2 = activateur
H3 et H4 = inhibiteur

49
Q

Où se trouvent les neurones sérotoninergiques dans SNC?

A

TC antérieur + noyaux du raphé (mésencéphale) avec des projections sur le télencéphale, diencéphale et ME

50
Q

Que régule la sérotonine ?

A

-Sommeil et vigilance

51
Q

Quel transporteur charge sérotonine dans les vésicules ?

A

transporteur vésiculaire des monoamines (VMAT)

52
Q

Quel est le précurseur de la sérotonine ?

A

tryptophane

53
Q

Quel est le transporteur recapturant sérotonine

A

SERT (serotonine transporter)

54
Q

Quelle enzyme dégrade sérotonine

A

MAO

55
Q

Décrivez les récepteurs post-synaptiques à la sérotonine

A

13 métabotropiques

1 ionotropique

56
Q

Où se trouvent les neurones des peptides opioïdes dans SNC?

A

partout, les récepteurs sont souvent couplés à d’autres petits NT

57
Q

Rôles des opioïdes

A

effets sédatifs, rôle dans les comportements complexes (attirance sexuelle, agression-soumission)

58
Q

nommer 3 classes de peptides opioïdes

A

Endorphines, enképhalines et dynorphines

59
Q

Où se retrouvent les récepteurs spécifiques des endocannabinoïdes ?

A

hippocampe, cervelet, striatum, substance noire

60
Q

Comment se produit la production des cannabinoïdes endogènes ?

A

Elle est stimulée par les signaux d’un 2nd messager (générlement une augm. du taux de Ca2+ post-synpatiques

61
Q

Comment se produit la libération des cannabinoïdes endogènes ?

A

vraisensablement : ces signaux hydrophobes diffusent à travers la mb postsynaptique jusqu’au récepteurs des cannabinoïdes des ¢ voisines

62
Q

Comment se produit la dégradation des cannabinoïdes endogènes ?

A

Retour dans le neurone postsynaptique via un transporteur spécifique

63
Q

Quelle enzymes est responsable de l’hydrolyse des cannabinoïdes endogènes ?

A

hydrolase des amines d’acides gras (FAAH)

64
Q

Nommer 4 déterminants d’action du mdt (neuropharmaco)

A

1 - structure chimique
2- site d’action
3- vitesse à laquelle la molécule va faire effet
4 - durée d’action

Système nerveux (6 decks)

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