Neuropharmaco Flashcards
- Nomme 4 antidépresseurs de type ADT
- Nomme 2 antidépresseurs de nouvelle génération
- amitriptyline, nortriptyline, désipramine, doxépine
- venlafaxine, duloxétine
Nomme un exemple d’un analgésique de type “bloqueur des canaux calciques”
- Il est dérivé de…
- Utilités (3)
- MoA
Gabapentin
- Dérivé de acide-gamma-aminobutyrique
- Antiépileptique, antalgique, co-analgésique
- Se lie fortement à la ss-unité alpha2 des canaux calciques v-d pré-synaptiques
Tramadol
1) Agit sur quels Rs
2) Impacte quels NTs
3) Nb de métabolites au rôle analgésique
4) Métabolite le plus important et cytochrome qui le produit
1) mu
2) Sérotonine et NÉ
3) 11
4) O-desméthyl tramadol: produit par CYP2D
Quel mdx est utilisé pour renverser les effets de:
1) Carfentanyl
2) Étorphine
1) Naltrexine
2) Diprénorphine
Décrire la biodisponibilité de la buprénorphine. Pourquoi c’est ainsi?
Décrire sa durée d’action. Pourquoi c’est ainsi?
Biodisponibilité faible pcq
1) Premier passage hépatique
2) Clairance rapide
Durée d’action : longue (8-12h, sauf chez Ct (4h))
1) Haute affinité pour Rs mu
2) Haut ratio cerveau/sang
Nomme le mécanisme d’action des agents suivants sur les Rs mu et kappa.
1-Buprénorphine
2-Nalbuphine
3-Pentazocine
1) AP mu; antagoniste kappa
2) A-A mu, agoniste kappa
3) AP mu; agoniste kappa
Quel opioïde est utilisé spécifiquement pour induire des vomissements. Cela ne fonctionne pas chez quelle espèce?
1) Apomorphine
2) Chat
Quels 2 opioïdes est utile pour la capture d’animaux sauvages (++ puissants)?
Carfentanil
Étorphine
Donne la demi-vie du rémifentanyl et explique pourquoi elle est ainsi
- 3-6 minutes
- ++ courte pcq métabolisme extra-hépatique par estérases tissulaires et plasmatiques
Nomme les 2 voies d’administration du fentanyl
1) IV
2) Patch transdermique
Nomme les 3 métabolites de la codéine
1) codéine-6-glucoronide
2) morphine
3) norcodéine = inactif
Nomme les analgésiques utilisés pour traiter les douleurs faibles à modérées
1) Morphine
2) Oxycodone
3) Buprénorphine
4) Acétaminophène
Nomme le métabolite important de la morphine
morphine-6-glucoronide
Le principal mode d’élimination des opioïdes est la 1). Cependant, chez le 2), il s’agit de la 3)
1) Glucoronidation
2) Chat
3) Sulfoconjugaison
Premier passage hépatique des opioïdes
1) Conséquences
2) Prévention
1) Faible biodisponibilité; Concentrations erratiques
2) Administration IN ou PO
Par quel mécanisme les opioïdes causent-ils la constipation/ iléus
Inhibition des canaux calciques –> diminution de la libération d’Ach
Nomme 3 opioïdes qui sont anti-émétiques
1) Butorphanol
2) Fentanyl
3) Méthadone
Indique si les opioïdes causent de l’excitation ou de la sédation a/n SNC des espèces suivantes
1) Cn
2) Ct
3) Éq
1) Cn: sédation
2) Ct: excitation
3) Éq: excitation
Décrire le mécanisme d’action des opioïdes
1) Liaison au GPCR opioïdergique
2) Inhibition canaux calciques v-d + Activation des canaux potassiques
Nomme 4 effets pharmacologiques des opioïdes
1) Anti-douleur
2) Sédation
3) Diminution toux
4) Anti-diarrhéique
Indique si l’opioïde est naturel, semi-synthétique ou synthétique
1) Méthadone
2) Morphine
3) Codéine
4) Fentanyl
5) Héroïne
6) Papavérine
7) Buprénorphine
1) S
2) N
3) N
4) S
5) SS
6) N
7) SS
Nomme les trois numéros des radicaux qui changent entre la morphine et ses analogues
3, 6, 17
Nomme les 3 familles d’opiacés endogènes et les Rs qui leur sont associés
1) B-endorphines: R mu
2) Enképhalines : R delta
3) Dynorphines: R kappa
Nomme les 3 mécanismes de contrôle de la douleur
1) Gate-control / inhibition segmentaire
2) Voies descendantes inhibitrices/ contrôle supra-spinal
3) Contractions musculaires réflexes
Où est synthétisée la substance P
Corps cellulaires des neurones des fibres sensorielles C et alpha-delta
Nomme 3 neuromédiateurs impliqués à la synapse de nociception
1) Substance P
2) Glutamate
3) Aspartate
Nomme 2 stimuli qui activent les chémorécepteurs
1) Substances algogènes (ATP, H+, K+, histamine, bradykinine, sérotonine)
2) Hypoxie musculaire
Nomme les 2 étapes de la transduction nociceptive
1) Excitation du nocicepteur + dépolarisation par entrée de Na+
2) Transduction à la première synapse
Fibres alpha-delta:
- Diamètre
- Stimuli auxquels elles répondent
- Plus grand diamètre que fibres C
- Stimuli M, T
Fibres C
- Décrire diamètre
- Nommer types de stimulis auxquels ils répondent
- Petite diamètre
- Polymodaux car répondent aux stimulis M, T, C
Qui suis-je:
- Adnimistré QUE par IV
- Très courte demi-vie (2 mins - méthylation a/n foie)
- Utilisé pour syndromes de bas débit
Dobutamine
Nomme les effets de l’isoprénaline a/n
1) Coeur
2) Vaisseaux
3) Bronches
4) TGI
5) Utérus
1) Chronotrope, ionotrope, dromotrope, bathmotrope
2) Dilatation dans les territoires B2 (musculaire, coronaire, splanchnique)
3) Dilatation
4) Inhibition péristaltisme
5) Relaxation
Nous ne franchissons par la BHE
1) Noradrénaline
2) Adrénaline
3) Isoprénaline
4) Ach + dérivés
5) Glycopyrrolate
Quelles sont les 2 actions de l’adrénaline sur les vaisseaux?
1) Vasoconstriction a/n territoires a (cutané, muqueux, rénal)
2) Vasodilatation a/n territoires b ( musculaire, mésentérique, hépatique)
Nous avons tous deux les caractéristiques suivantes:
1) Poudre blanche peu soluble dans l’eau
2) Détruits dans TGI
3) Ne franchissons par BHE
4) Rapidement inactivés/ métabolisés par COMT et MAO
Noradrénaline
Adrénaline
Nommer les 6 grands effets/indications de l’atropine
1) Yeux: effet mydriatique (dilatation)
2) Coeur: tx des troubles de rythme (lien isoprénaline)
3) Poumons: effet bronchodilatateur + asséchant
4) TGI: effet antispasmodique et antidiarrhéique
5) Uretères: effet spasmolytique lors de colites néphritiques
- -> risque d’atonie vésicale + rétention urinaire
6) Antidote contre organosphorés (acetylcholinomimétique indirect: inhibiteur irréversible de l’AchE)
Quels médicaments arrivent à passer la BHE
1) Nicotine (acetylcholinomimétique nicotinique ganglionnaire)
2) Atropine (acetylcholinolytique muscarinique naturel): franchit aussi placenta!
Caractéristiques pharmacocinétiques de l’acétylcholine et ses dérivés
Similarités avec
- noradrénaline (agoniste sympathomimétique à effet alpha dominant)
- adrénaline (agoniste sympathomimétique sans effet préférentiel (a1, b))
Les voici:
1) IV slmt pcq détruit dans TGI
2) Ne traverse pas BHE
3) Métabolisé rapidement
Indications pour les b-bloquants (propanolol, atenolol)
1) Hypertension liée à l’hyperthyroïdisme
2) Fibrillations auriculaires
3) Tachyarythmies
4) Anomalies cardiaques congénitales (ex. sténoses aortique ou pulmonaire)
5) Myocardiopathies (restrictives ou hypertrophiques obstructives)
Indications pour la phenoxybenzamine
1) Hypertension liée au pheochromocytome
2) Hypertonie urétrale
Indications de la Prazosine
Chat: soulager efforts urinaires
Chien
1) Hypertension systémique
2) Hypertension pulmonaire
3) Insuffisance cardiaque congestive
Quels médicaments agissent sur l’urètre
1) Éphédrine, amphétamine (contraction du sphincter interne)
2) Prozasine (dilatation du sphincter interne)
3) Phenoxybenzamine (dilatation/ relaxation)
La Clomipramine inhibe la recapture de quels 2 NTs?
1) Noradrénaline
2) Sérotonine (surtout)
Quel médicament induit la tachyphylaxie par déplétion des stocks
Éphedrine ou Amphétamine
Nomme 5 drogues qui ont des effets sur l’utérus
1) Noradrénaline (contraction pcq a1)
2) Phenylephrine ou methylergométrine (contraction pcq a1)
3) Adrénaline (contraction pcq a1)
4) Isoprénaline (relaxation pcq b2)
5) Salbutamol (tocolytique pcq b2)
Quelle classe de médicament agit sur le locus coerulus
Sympathomimétiques directs à effets a2 (xylazine, détomidine, romifidine)
Nomme un sympathomimétique direct qu’on utilise souvent avec les anesthétiques locaux (pcq limite diffusion et allonge durée d’action)
Phenylephrine (effets a1)
Quel mdx peut être utilisé pour éviter la mort pas spasme laryngé lors de crise tonique (tétanos ou intox par strychinine)
Atracurium
Nomme les deux métabolites de l’atracurium et les effets secondaires induits par l’un d’eux
1) Monoacrylate quaternaire
2) Laudanosine (métab par foie) –> tachycardie, hypotension, convulsions
Nomme les 3 familles de curares non-dépolarisants (CND) et leurs agents respectifs
1) Benzylisoquinolones: atracurium, cisatracurium
2) Chlorofumarates: gentacurium
3) Aminostéroïdes: pancuronium, vécuronium, rocuronium
Nomme le CND qui a les caractéristiques suivantes:
- Rapidité d’action: 5 min
- Durée d’action: 40 min
- Élimination: Foie > Reins
Vécuronium
Pancurinium: fill-in the blanks
- Rapidité d’action:
- Durée d’action:
- Élimination
- RA: 5 min
- DA: > 60 min
- Élim: Reins > Foie
Quelles sont les 4 caractéristiques visées pour un bon agent d’AG?
Contrôlé
Réversible
Perte perception douleur
Bonne relaxation musculaire
Quel est le mécanisme d’action de la majorité des agents de AG?
Activité gabanergique
