Neurofarmacologia y Respiratorio Flashcards
1
Q
Sistema nervioso simpático.
- NT.
- Receptor.
- Sintetizado a partir de:.
- Enzima que lo inactiva.
A
- NT: Noradrenalina.
- Receptor: Adrenérgicos alfa y beta.
- Sintetizado a partir de: tirosina.
- Enzima que lo inactiva: MAO en la mitocondria de la varicosidad.
2
Q
Sistema nervioso parasimpático.
- NT.
- Receptor.
- Sintetizado a partir de:.
- Enzima que lo inactiva.
A
- NT: ACh
- Receptor: colinérgicos nicotínicos y muscarínicos.
- Sintetizado a partir de: Acetil CoA + colina.
- Enzima que lo inactiva: AChE en la hendidura sináptica.
3
Q
Síntesis de Epinefrina
A
Tirosina –> Dopa–> Dopamina–> Norepinefrina–> Epinefrina.
4
Q
Tipo de receptor y su proteina G
Alpha 1 Alpha 2 Betha 1 Betha 2 M1, M3 y M5. M2 y M4.
A
Alpha 1: Gq Alpha 2: Gi Betha 1: Gs* Betha 2: Gs* M1, M2 y M5: Gq M2 y M4: Gi
5
Q
Cuál es el receptor adrenérgico que se expresa más a nivel cardíaco?
A
B1
6
Q
A nivel de vasos sanguíneos hay inervación parasimpática.
Verdadero o Falso
A
Falso. NO hay inervación parasimpática.
7
Q
La erección del clítoris y pene es regulada por el sistema ___A___, y el orgasmo y la eyaculación por el sistema ___B___.
A
A. Parasimpático.
B. Simpático.
8
Q
Qué enzimas degradan las catecolaminas? (2)
A
MAO y COMT
9
Q
Fármacos que inhiben la MAO y la COMT.
A
MAO: Selegilina y moclebemida.
COMT: Entacapone y tolcapone.
10
Q
¿Qué efecto tiene la cocaína sobre la recaptura de norepinefrina?
A
Inhibe la recaptura de norepinefrina–> Aumento de NE–> Estado de excitación.
11
Q
¿Qué efecto tiene la toxina botulínica sobre la ACh?
A
Inhibe la reutilización de ACh–> Aumenta ACh–> Frena estimulación motora: parálisis flácida.
12
Q
Efecto parasimpático y simpático sobre el músculo radial del iris.
A
Paraimpático: Miosis–> Contrae esfínter iris y músculo ciliar–> Permite visión cercana.
Simpático: Midriasis–> Relaja esfínter iris y músculo ciliar–> Permite visión lejana.
13
Q
Tx para Glaucoma
A
Timolol. Latanoprost y bimatoprost. Brimonidina o apraclonidina. Dorzolamida. Adrenalina. Pilocarpina.
14
Q
Clasificación fármacos SNP
A
- Agonistas colinérgicos: de acción directa e indirecta.
- Antagonistas muscarínicos y nicotínicos.
- Bloqueadores neuromusculares.
15
Q
Tipos de receptores colinérgicos y dónde actúan.
A
A. Muscarínicos—> Proteínas G.
- M1: Cerebro y nervios.
- M2: Corazón.
- M3: Tejidos periféricos.
- M4: N. ganglionares, vasos deferentes, útero, glándulas secretoras y músculo liso.
M2 y M4: inhibitorio.
M1, M3 y M5: Estimulatorio.
B. Nicotínicos—> Canal iónico–> Placa motora, membrana de células ganglionares simpáticas y parasimpáticas.
16
Q
Clasificación de los agonistas colinérgicos de acción directa.
A
- Ésteres de colina (NO BHE).
A. Éster de colina y ácido acético: ACh y metacolina.
B. Ésteres de colina y ácido carbámico: Carbacol y betanecol. - Alcaloides naturales (SÍ BHE)
A. Nitrógeno 4º: Muscarina
B. Nitrógeno 3º: Pilocarpina, arecolina y aceclidina.
17
Q
Efectos farmacológicos de los agonistas colinérgicos de acción directa.
Ocular, respiratorio, cardiovascular, GI, vías urinarias, glándulas exocrinas, SNC
A
Ocular: Miosis—> Pilocarpina.
Respiratorio: Broncoconstricción.
Cardiovascular: Disminuye FC, velocidad de conducción, vasodilatación generalizada.
GI: aumenta actividad motora y secretora.
Vías urinarias: favorece micción: estimulan al detrusor vesical y relajan al trígono y el esfínter de la vejiga. M3
Glándulas exocrinas: Estimula secreción de glándulas sudoríparas y salivales. Útil en Sd. Sjogren.
SNC: pocos efectos.
18
Q
Clasificación de agonistas colinérgicos de acción indirecta
A
MA: INHIBEN LA AChE—> Aumento de [ACh]!!!!
- Derivados carbámicos: Fisostigmina, neostigmina, edrofonio, piridostigmina, rivastigmina.
- Organofosforados: Isoflurato y ecotiopato.
- Otros: galantamina, tacrina, donepezilo.
19
Q
Agonistas colinérgicos de acción indirecta que NO atraviesan BHE
A
Neostigmina y edrofonio.
20
Q
Fármaco usado para Tx de Miastenia Gravias.
A
Piridostigmina.
21
Q
Tx para restablecer la movilidad muscular causada por succinilcolina
A
Neostigimina
22
Q
Fármacos usados para Dx y Tx de Miastenia Gravis.
A
Dx. Edrofonio.
Tx. Neostigmina, piridostigmina o amebonio.
23
Q
Tx para íleo paralítico, retención gástrica, distención abdominal post Qx.
A
Betanecol.
24
Q
Tx para intoxicación con antimuscarínicos.
A
Tx. fisostigmina.
25
Tx. usado en enfermedad de Alzheimer
Fisostigmina, tacrina, donepezilo, rivastigmina...
26
EA tacrina
HEPATOTÓXICO
27
Cuál es el efecto final de un antagonista colinérgico?
Adrenérgico.
28
Orden de bloqueo con antimuscarínicos
1. Glándulas salivales, bronquiales y sudoríparas
2. Músculo liso vascular y sistemas de conducción cardiaca
3. Músculo liso ocular
4. Tubo digestivo y vías urinarias
5. Glándulas de secreción gástrica y receptores muscarínicos de ganglios vegetativos.
29
Fármacos que son selectivos para M1, M2 y M3.
M1: Pirenzepina o telenzepina.
M2: Tripitamina.
M3: Darifenacina.
30
Calsificación de los antagonistas muscarínicos
1. Origen.
- Naturales: atropina y escopolamina
- Sintéticos o semisintéticos: homatropina, tolterodina, pirenzepina, telenzepina, tripitamina, darifenacina.
2. Estructura química.
- Estructura terciaria: atraviesan BHE (se usan como antiparkinsonianos, ), se absorben fácilmente: Atropina, escopolamina, benzotrapina, homatropina, tropicamida, diciclomina, trimebutina, tolterodina, pirenzepina, telenzepina, tripitamina, darifenacina.
- Estructrua cuaternaria: más acción local, poca absorción, no atraviesan BHE metescopolamina, ipratropio, tiotropio, butilescopolamina.
3. Selectividad.
- No selectivos para bloquear algún subtipo de RM: Atropina, esscopolamina, benzotropina, diciclomina, tropicamida, tolterodina, momatropina, metescopolamina, tublescopolamina, ipratropio, tiotropio.
- Selectivos: M1: pirenzepina y telezepina; M2: tripitamina; M3: darifenacina.
Atropina y escopolamina se absorben bien, penetran la barrera hematoencefálica y placentaria, mucosas y conjuntivas.
31
Efectos de la atropina a:
1. Dosis normales.
2. Dosis altas.
3. Dosis muy altas.
1. Dosis normales: sin efecto
2. Dosis altas: excitación, nerviosismo, irritabilidad, desorientación, alucinaciones y delirio.
3. Dosis muy altas: depresión central, coma y parálisis bulbar.
32
EA atropina y escopolamina
- Evitar junto con antipsicóticos, antihistamínicos, antidepresivos, antiarrítmicos.
- Sd anticolinérgico periférico y central.
- Pérdida de memoria.
- Convulsiones.
- Arritmias.
33
Efectos de la atropina en relación a las dosis:
```
0.05mg
1mg
2mg
5mg
>10
```
0. 05mg: bradicardia, xerostomia leve, inhibicion de la sudoracion.
1mg: xerostomia, taquicardia, leve midriasis.
2mg: Taquicardia, xerostomia marcada, midriasis.
5mg: Sx anteriores + dificultad para hablar o tragar, fatiga, peristaltismo.
>10: Piel enrojecida, iris practicamente borrado, alucinaciones, coma, delirio.
34
Usos antagonistas muscarinicos NO selectivos,
Ipratropio, tiotropio: Broncodilatacion.
Homatropina y tropicamida: uso oftálmico. Acción limitada al iris y músculo de la acomodación.
Diciclomina: fines antiespasmódico.
Metilescopolamina y butilescopolamina: A dosis bajas antisecretora gástrica, pero altas da más hipotensión. Tx gastritis erosiva
Tolterodina: Selectividad a vejiga urinaria, tratamiento de vejiga hiperactiva.
35
Usos antagonistas muscarinicos selectivos,
Pirenzepina: Bloquea secreción gástrica sin afectar frecuencia cardiaca, bloquea los M1 en neuronas posganglionares de los plexos mientéricos, útil en tratamiento de úlcera gástrica.
Telenzepina con acción 4-10 veces mayor.
Darifenacina: M3, tratamiento de vejiga hiperactiva.
Hiperactividad gastrointestinal (colon irritable, cólicos)
2. Vejiga hiperactiva
3. Anestesia: disminuir secreciones, impedir aparición de reflejos vagales.
4. Oftálmicas: midriasis, ciclopejía
5. Enfermedades Cardiovasculares: bradicardias, bloqueos
6. Enfermedad respiratoria: disminuir secreciones y broncoconstricción
7. Úlceras gastrointestinal.
36
Anticolinergicos que NO atraviesan la BHE
Metescopolamina.
Butilescopolamina.
Ipratropio.
Tiotropio.
37
Neurotransmisor fundamental en la contracción muscular.
ACh.
38
Clasificación de los bloqueadores musculares según su tiempo de acción.
Acción Larga (120-180min): D-tubocurarine, metocurine, pancuronium.
Acción intermedia (30-60min): Vecuronium, atracurium
Acción corta (12 min): Mivacurium
Acción ultracorta (5-8min): Succinilcolina
39
Clasificación de los bloqueadores musculares según su MA.
A. Despolarizantes--> despolarizaciones inefectivas--> NO contracción muscular.
- Decametonium
- Suxametonium (Succinilcolina)
B. NO despolarizantes o competitivos--> Compiten con la ACh por el receptor.
- Aminoesteroides: Pancuronium, pepicuronium, ropacuronium, rocuronium, vecuronium.
- Bencillisoquinoliticos: Atracurium, doxacurium, mivacurium, cisatracurium, D-tubocurarnina.
- Aminas cuaternarias: galamina.
40
Principal EA de los bloqueadores musculares
Hipertermia Maligna.!!
Precaución en pacientes quemados, con rabdomiolisis, lesiones medulares, cuadrapléjicos, lesión de tejidos blandos.
41
Secuencia de parálisis musculares según se aumente la dosis.
1. Músculos extaoculares--> laríngeos--> faciales.
2. Musculatura de extremidades, cuello y tronco.
3. Intercostales y diafragma.
La reversión se da 3,2,1.
42
Indicaciones terapéuticas bloqueadores musculares
- Inducción y mantenimiento Qx.
- Oxigenación en pacientes con ITU.
- Sd. distress respiratorio.
- Intubación de emergencia.
43
Antídoto contra los bloqueadores neuromusculares.
Neostigmina y edrofonio.
44
Distribución mayoritaria de los receptores adrenérgicos en el cuerpo.
a1: Mayoría de tejidos efectores simpáticos.
a2: TGI y páncreas.
b1: Músculo cardiaco y riñón.
b2: Vasos sanguíneos y musculo liso.
b3: Tejido adiposo.
45
Principales efectos de los receptores adrenérgicos.
```
a1
a2
b1
b2
b3
```
a1: Vasoconstricción, Aumento RVP, Aumento de la PA, Midriasis, aumento del cierre del esfinter vesical.
a2: Inhibe la liberación de NA, ACh, insulina.
b1: Taquicardia, aumento de la lipolisi, aumenta contractibilidad miocárdica, aumenta la liberación de renina.
b2: Vasodilatación, ligero descenso de la PA, aumento de la gluconeogénesis hepática y muscular., aumento liberación de glucagón, relajación músculo uterino.
46
Efectos de la dopamina a dosis de:
<2 ug/kg/min
2-4 ug/kg
>5 ug/kg
<2 ug/kg/min--> DA1 y DA2: Vasodilatación renal y esplénica. Se usa después de presentar shock para preservar perfusión renal.
2-4 ug/kg--> B1: Aumento de GC, poco efecto sobre RVP.
>5 ug/kg--> a1>DA: Vasoconstricción, aumento de RVP y FC.
47
Fármaco "prototipo betha"
Isoproterenol.
48
Fármacos agonistas adrenérgicos, de acción directa y selectivos.
a1.
a2.
b1.
b2.
a1. Fenilefrina.
a2. Clonidina
b1. Dobutamina.
b2. Terbutalina
49
Fármacos agonistas adrenérgicos, de acción directa NO selectivos.
a1 y a2.
b1 y b2.
a1, a21, b1, b2.
a1, a2, b1
a1 y a2. Oximetazolina
b1 y b2. Isoproterenol.
a1, a21, b1, b2. Epinefrina.
a1, a2, b1. Norepinefrina.
50
Fármacos agonistas adrenérgicos, de acción MIXTA
Efedrina
51
Fármacos agonistas adrenérgicos, de acción indirecta.
Releasing agents: Anfetamina y tiramina.
Uptake inhibitor: cocaine.
MAO: Selegilina.
COMT: Entacapone
RECORDAR QUE EL MA DE LOS INDIRECTOS ES INHIBIR LAS ENZIMAS QUE DEGRADAN LAS CATECOLAMINAS O LA RECAPTURA DE NTs. NO SE UNEN AL RECEPTOR ADRENÉRGICO.
52
Fármacos antagonistas adrenérgicos:
No selectivos
a1 selectivos.
a2 selectivos.
No selectivos: Fenoxibenzamina, fentolamina.
a1 selectivos: Prazosina, terazosina, doxazosina, alfuzosina, tamsulosina.
a2 selectivos: Yohimbine.
53
B2 agonistas SABA
Salbumatol.
Terbutalina
Fenoterol.
Se usa para rescate.
Son usados en parto pretermino, pues disminuye las contracciones.
54
B2 agonistas LABA
Salmeterol.
Formoterol.
Ritodrina--> Tocolítico.
Se usa para control del asma.
55
EA b2 agonistas
Temblor.
Taquicardia.
Aumento de: glucosa, lactato y ácidos grasos libres.
Disminuye concentraciones de K+.
56
Tx en hiperkalemia
Salbutamol.
| Insulina.
57
Indicaciones para:
Fenilefrina a1.
Clonidina a2.
Brimonidina a2.
Fenilefrina: vasoconstricción--> descongestionante
Clonidina: HTA, usado en preeclampsia y eclampsia.
Brimonidina: glaucoma.
58
MA anfetaminas
Inhiben recaptura de NA
Causa euforia!!!, agitación taquicardia, alucinaciones, psicosis...
Las metaanfetaminas actúan similar pero con MAYOR capacidad estimulante.
59
Indicaciones de la fentermina
Anorexigénico.
Usado en pacientes con IMC >40
60
Indicaciones de la Efedrina
Agonista adrenergico acción mixta.
Descongestionante nasal y vasopresor.
PROHIBIDO EN DEPORTISTAS.
Eleva PA
61
Indicaciones de la pseudoefedrina
Descongestionante nasal.
MÁS RECOMENDADA LA pseudoefedrina > efedrina
62
Indicaciones del Prazosina
Tx sintomático de la HPB
63
Antagonista a1 selectivo con mayor selectividad en próstata
Tamsulosin
64
Tx de emergencia hipertensiva en pacientes con feocromocitoma
Fentolamina (antagonista a1 y a2)
65
Bloqueadores beta 1 con liposolubilidad baja
Atenolol, bisoprolol, esmolol.
66
Betabloqueadores b2 con liposolubilidad baja y alta.
Sotalol: baja
Propranolol: Alta
67
Clasificación betabloquadores
A. 1º Generación.
No selectivos b1/b2
Propranolol, timolol, pindolol.
B. 2º generación.
Selectivos b1
Atenolol, bisoprolol, metoprolol, esmolol.
3º generación.
Labetalol, carvedilol.
NUNCA SUSPENDER DE GOLPE EL TX CON BETABLOQUEADORES.
ADMINISTRAR CON CUIDADO EN ASMATICOS, PUES PRODUCE BRONCOCOSTRICCIÓN.
CONTRAINDICADOS EN EMBARAZO
68
Tx primera línea para IC
Carvedilol
69
Tx en HTA gestacional
Labetalol, metildopa.
70
Indicaciones Propranolol
Angina de pecho.
HTA.
Antimigrañoso.
Antiarrítmico.
71
Indicaciones Atenolol
```
HTA.
Angor torácico.
Arritmias.
Migraña.
Profilaxis IAM.
```
72
Indicaciones prazosina, doxazosina, tamsulosina
HPB
73
Indicaciones pilocarpina y timolol
Hipertension intraocular.
| Glaucoma.
74
De los LABA, cuales tienen mayor accion prolongada
Salmeterol y formoterol.
75
Tx de eleccion para asma aguda grave
SABA
76
Indicaciones de las metilxantinas
Teofilina, enprofilina, doxofilina, aminofilina.
Eficaces en pacientes con asma grave y EPOC, pero como complemento
77
Tx de eleccion para EPOC
LAMA
Bromuro de tiotropio (antagonista muscar'inico)
(*SAMA--> Bromuro de ipratropio)
78
Indicaciones de corticoesteroides inhalados (ICS)
De primera linea en todos los pacientes, en los que tengan que usar agonista B2 más de 2 veces por semana.
Eficaces en asma leve, moderada y grave.
79
ICS
```
Dipropionato de Beclometasona
Triamcinolona
Flunisolida
Budesonida
Hemihidrato
Propionato de Fluticasona
Furoato de mometasona
Ciclesonida
Furoato de Fluticasona: duracción de acción más larga
```
80
EA ICS
```
Disfonia.
Candidiasis orofaringea.
Tos.
Insuficiencia suprarrenal.
Hematomas.
Osteoporosis.
Cataratas.
Glaucoma.
Neumonia etc
```
81
Ejemplo de antileucotrienos
Montelukast, zafirlukast y pranlukast--> Antagonista de receptor cis-LTI
Ziluetón--> Inhibidor 5-LO.
82
Mucolíticos
N-acetilcisteína , carbocisteína, metilcisteína y bromhexidina
N-acetilcisteína--> Tx intoxicacion acetaminofen
83
Expectorantes
Guaifenesina
84
Antitusígenos
Codeína.
| Folcodina.
85
Tx. Intoxicación de por organofosforados
Obidoxima.
| Pralidoxima.
