Neurofarmacología Flashcards
Acción y localización de los receptores muscarínicos.
-Par craneal 3, 7 y 9
M2 - Ojos - Miosis
M3 - Ojos - Lagrimeo
- Boca - Salivación
- Nervio vago
M2 - Corazón - Reducción de la FC y
el inotropismo
M3 - Pulmones - Broncoconstricción
- Vasculatura - N.O.
vasodilatación
- Estómago - Aumento de
motilidad y secreción
- Vesícula biliar - Producción y
vaciamento
-Nervios sacros
- Intestino - Aumento de la
motilidad
- Vejiga - Vaciamiento
M2 - Vejiga - Relajación de
esfínteres
Localización y función de cada receptor adenérgico.
A1 - Ojo - Midriasis
- Boca - Inhibe salivación
B1 - Corazón - Aumento de FC e
inotropismo
A1 - Vasculatura - Vasoconstricción
B2 - Pulmones - Broncodilatación
- Hígado - Promueve la
glucogenólisis
A y B - Estómago - Inhibe secreción
y motilidad
- Intestino - Inhibe la motillidad
- GSR - Aumenta secreción de
NA
- Riñon - Vasodilatación de la
arteriola aferente
B2 - Vejiga - Relaja músculo
detrusor.
A1 - Vejiga - Contrae el esfínter
vesical
Receptores adrenérgicos acoplados a Gq
A1 - Vasoconstricción, secreción, midriasis, aumento del inotropismo.
Receptores adrenérgicos acoplados a Gs.
B1 - Aumento de la frecuencia cardiaca, aumento del inotropismo, liberación de renina.
B2 - Relajación de ML, aumento de fc e inotropismo, aumento de glucogenólisis
B3 -
D1 -
Inhibidores de la AChE.
Alcoholes simples (12min)
-Edrofonio
Carbamatos (6h)
-Piridostigmina (4)
-Neostigmina (4)
-Fisostigmina (3)
Ésteres de p (30d)
-Organofosforados
Terapia alzheimer
-Donepezilo
-Rivastigmina
-Galamantina
Efectos adversos de los agonistas colinérgicos.
DUMBLES
Diaforesis y diarrea
Urinary incontinence
Miosis
Broncoespasmo, Broncorrea, Bradic
Lagrimeo
Emesis
Salivación
Indicaciones de los Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS):
Depresión mayor
Trastorno de ansiedad generalizada (TAG)
Trastorno obsesivo-compulsivo (TOC)
Trastorno de pánico
Fobia social
Trastorno de estrés postraumático (TEPT)
Síndrome disfórico premenstrual (PMS)
Ejemplos: Fluoxetina, sertralina, paroxetina, citalopram y escitalopram.
Indicaciones de los Inhibidores de la recaptación de serotonina y norepinefrina (IRSN):
Además de la depresión, son efectivos para el manejo de:
Trastornos de ansiedad
Dolor neuropático asociado a neuropatía periférica
Fibromialgia
Ejemplos: Venlafaxina, desvenlafaxina, duloxetina, milnaciprán y levomilnaciprán.
Indicaciones de los Antagonistas de receptores serotoninérgicos (como los antagonistas de 5-HT2A y 5-HT3):
Indicaciones: Son usados en casos de depresión mayor y son especialmente útiles cuando hay insomnio asociado:
Indicación en depresión mayor con síntomas de insomnio refractario
Ejemplos: Trazodona, nefazodona y mirtazapina.
Indicaciones de los Antidepresivos tricíclicos (ATC):
Depresión resistente al tratamiento
Trastornos de pánico y fobias
Insomnio en casos refractarios a otros tratamientos
Dolor crónico y profilaxis de migrañas
Ejemplos: Amitriptilina, imipramina, clomipramina, nortriptilina y desipramina.
Indicaciones de los Inhibidores de la monoamino-oxidasa (IMAO):
Se reservan para casos específicos debido a sus restricciones alimenticias y riesgo de efectos adversos:
Depresión resistente al tratamiento, especialmente con características atípicas
Trastorno depresivo mayor con respuesta insuficiente a otros antidepresivos
Ejemplos: Fenelzina, tranilcipromina, moclobemida y selegilina (esta última, además, para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson).
Indicaciones de los Antipsicóticos atípicos (cuando se usan como coadyuvantes):
Para la depresión mayor resistente al tratamiento, a menudo en combinación con otros antidepresivos:
Depresión mayor resistente, en combinación con ISRS o IRSN
Depresión con síntomas psicóticos
Ejemplos: Quetiapina, olanzapina y aripiprazol.
Efectos secundarios de los Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS):
Gastrointestinales: Náuseas, diarrea, constipación, pérdida de peso (común con fluoxetina y fluvoxamina).
Neurológicos: Insomnio, sedación (frecuente con fluvoxamina), cefalea, temblores, letargo, acatisia en personas jóvenes y parkinsonismo en adultos mayores.
Sexuales: Disfunción eréctil, anorgasmia, disminución de la libido.
Hematológicos: Riesgo de sangrado, especialmente en el primer mes de tratamiento.
Síndrome serotoninérgico: Riesgo elevado si se combinan con otros medicamentos que aumenten la serotonina.
Efectos adversos de los Inhibidores de la recaptación de serotonina y norepinefrina (IRSN):
Similares a los de los ISRS: Náuseas, estreñimiento, cefalea, disfunción sexual y sudoración excesiva.
Cardiovasculares: Hipertensión en dosis altas de venlafaxina (>200 mg/día).
Neurológicos: Insomnio y visión borrosa.
Síndrome serotoninérgico: Riesgo al combinarlos con otros agentes serotoninérgicos.
Efectos adversos de los Antagonistas de receptores serotoninérgicos
Sedación: Marcada somnolencia, especialmente con trazodona, útil en casos de insomnio asociado.
Gastrointestinales: Aumento del apetito y ganancia de peso.
Raros: Priapismo con trazodona, agranulocitosis con mirtazapina, y prolongación del intervalo QT.
Efectos adversos de los Antidepresivos tricíclicos (ATC):
Anticolinérgicos: Boca seca, visión borrosa, estreñimiento, retención urinaria.
Cardiovasculares: Hipotensión ortostática, arritmias (prolongación del intervalo QT), taquicardia.
Neurológicos: Sedación, temblores, baja del umbral de convulsiones.
Sexuales: Disfunción sexual (bloqueo de receptores α1 y M1).
Toxicidad: Pueden provocar cardiotoxicidad, convulsiones y coma a dosis elevadas.
Efectos secundarios de los Inhibidores de la monoamino-oxidasa (IMAO):
Gastrointestinales: Náuseas, vómitos, mareos.
Cardiovasculares: Hipotensión ortostática, “reacción al queso” (hipertensión grave tras consumo de alimentos ricos en tiramina).
Neurológicos: Insomnio, excitación, temblores, cefalea.
Síndrome serotoninérgico: Especialmente si se combina con ISRS o IRSN.
Contraindicaciones de los ISRS.
Contraindicaciones absolutas: No deben administrarse junto con IMAO debido al riesgo de síndrome serotoninérgico.
Embarazo y lactancia: Algunos, como la paroxetina, están contraindicados en el primer trimestre debido a riesgo de malformaciones cardiovasculares.
Otros: Precaución en pacientes con historial de hemorragias y en pacientes que usen anticoagulantes.
Contraindicaciones de los IRSN:
Contraindicaciones absolutas: Uso concomitante con IMAO y otros agentes serotoninérgicos (por riesgo de síndrome serotoninérgico).
Hipertensión: Evitar en pacientes con hipertensión no controlada.
Precauciones: En adultos mayores y en aquellos con riesgo cardiovascular.
Contraindicaciones de los ntagonistas de receptores serotoninérgicos:
Contraindicaciones absolutas: No deben combinarse con IMAO debido al riesgo de síndrome serotoninérgico.
Trazodona: Contraindicada en pacientes con historial de priapismo.
Mirtazapina: Precaución en personas con riesgo de convulsiones.
Contraindicaciones de los ATC:
Contraindicaciones absolutas: Uso concomitante con IMAO, infarto reciente, arritmias, y bloqueos cardíacos.
Precauciones: Uso limitado en personas con glaucoma, hiperplasia prostática, insuficiencia cardíaca, hepática o renal, y epilepsia.
Contraindicaciones de los IMAO:
Contraindicaciones absolutas: No deben administrarse con ISRS, IRSN, ATC o simpaticomiméticos (riesgo de hipertensión y síndrome serotoninérgico).
Precauciones alimentarias: Evitar alimentos ricos en tiramina para prevenir crisis hipertensivas.
Precaución en población geriátrica: Debido al riesgo de hipotensión ortostática y otras complicaciones.
Agonistas Alfa-1:
Fármacos: Fenilefrina, metoxamina.
Receptor: Alfa-1.
Indicaciones: Hipotensión, descongestión nasal.
Fenilefrina
Dosis: Para descongestión nasal, suele indicarse de 10 a 20 mg vía oral cada 4 horas, según sea necesario.
Agonistas Alfa-2:
Fármacos: Clonidina, metildopa, guanfacina.
Receptor: Alfa-2.
Indicaciones: Hipertensión, alivio de síntomas de abstinencia.
Clonidina
Dosis: Para hipertensión, la dosis inicial es de 0.1 mg vía oral dos veces al día, aumentando 0.1 mg cada semana si es necesario, hasta un máximo de 2.4 mg al día.
