Neurofarmacología

Question 1

Acción y localización de los receptores muscarínicos.

Answer 1

-Par craneal 3, 7 y 9
M2 - Ojos - Miosis
M3 - Ojos - Lagrimeo
- Boca - Salivación
- Nervio vago
M2 - Corazón - Reducción de la FC y
el inotropismo
M3 - Pulmones - Broncoconstricción
- Vasculatura - N.O.
vasodilatación
- Estómago - Aumento de
motilidad y secreción
- Vesícula biliar - Producción y
vaciamento
-Nervios sacros
- Intestino - Aumento de la
motilidad
- Vejiga - Vaciamiento
M2 - Vejiga - Relajación de
esfínteres

Question 2

Localización y función de cada receptor adenérgico.

Answer 2

A1 - Ojo - Midriasis
- Boca - Inhibe salivación
B1 - Corazón - Aumento de FC e
inotropismo
A1 - Vasculatura - Vasoconstricción
B2 - Pulmones - Broncodilatación
- Hígado - Promueve la
glucogenólisis
A y B - Estómago - Inhibe secreción
y motilidad
- Intestino - Inhibe la motillidad
- GSR - Aumenta secreción de
NA
- Riñon - Vasodilatación de la
arteriola aferente
B2 - Vejiga - Relaja músculo
detrusor.
A1 - Vejiga - Contrae el esfínter
vesical

Question 3

Receptores adrenérgicos acoplados a Gq

Answer 3

A1 - Vasoconstricción, secreción, midriasis, aumento del inotropismo.

Question 4

Receptores adrenérgicos acoplados a Gs.

Answer 4

B1 - Aumento de la frecuencia cardiaca, aumento del inotropismo, liberación de renina.
B2 - Relajación de ML, aumento de fc e inotropismo, aumento de glucogenólisis
B3 -
D1 -

Question 5

Inhibidores de la AChE.

Answer 5

Alcoholes simples (12min)
-Edrofonio
Carbamatos (6h)
-Piridostigmina (4)
-Neostigmina (4)
-Fisostigmina (3)
Ésteres de p (30d)
-Organofosforados
Terapia alzheimer
-Donepezilo
-Rivastigmina
-Galamantina

Question 6

Efectos adversos de los agonistas colinérgicos.

Answer 6

DUMBLES
Diaforesis y diarrea
Urinary incontinence
Miosis
Broncoespasmo, Broncorrea, Bradic
Lagrimeo
Emesis
Salivación

Question 7

Indicaciones de los Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS):

Answer 7

Depresión mayor
Trastorno de ansiedad generalizada (TAG)
Trastorno obsesivo-compulsivo (TOC)
Trastorno de pánico
Fobia social
Trastorno de estrés postraumático (TEPT)
Síndrome disfórico premenstrual (PMS)
Ejemplos: Fluoxetina, sertralina, paroxetina, citalopram y escitalopram.

Question 8

Indicaciones de los Inhibidores de la recaptación de serotonina y norepinefrina (IRSN):

Answer 8

Además de la depresión, son efectivos para el manejo de:
Trastornos de ansiedad
Dolor neuropático asociado a neuropatía periférica
Fibromialgia
Ejemplos: Venlafaxina, desvenlafaxina, duloxetina, milnaciprán y levomilnaciprán.

Question 9

Indicaciones de los Antagonistas de receptores serotoninérgicos (como los antagonistas de 5-HT2A y 5-HT3):

Answer 9

Indicaciones: Son usados en casos de depresión mayor y son especialmente útiles cuando hay insomnio asociado:

Indicación en depresión mayor con síntomas de insomnio refractario

Ejemplos: Trazodona, nefazodona y mirtazapina.

Question 10

Indicaciones de los Antidepresivos tricíclicos (ATC):

Answer 10

Depresión resistente al tratamiento
Trastornos de pánico y fobias
Insomnio en casos refractarios a otros tratamientos
Dolor crónico y profilaxis de migrañas

Ejemplos: Amitriptilina, imipramina, clomipramina, nortriptilina y desipramina.

Question 11

Indicaciones de los Inhibidores de la monoamino-oxidasa (IMAO):

Answer 11

Se reservan para casos específicos debido a sus restricciones alimenticias y riesgo de efectos adversos:

Depresión resistente al tratamiento, especialmente con características atípicas

Trastorno depresivo mayor con respuesta insuficiente a otros antidepresivos

Ejemplos: Fenelzina, tranilcipromina, moclobemida y selegilina (esta última, además, para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson).

Question 12

Indicaciones de los Antipsicóticos atípicos (cuando se usan como coadyuvantes):

Answer 12

Para la depresión mayor resistente al tratamiento, a menudo en combinación con otros antidepresivos:

Depresión mayor resistente, en combinación con ISRS o IRSN
Depresión con síntomas psicóticos

Ejemplos: Quetiapina, olanzapina y aripiprazol.

Question 13

Efectos secundarios de los Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS):

Answer 13

Gastrointestinales: Náuseas, diarrea, constipación, pérdida de peso (común con fluoxetina y fluvoxamina).
Neurológicos: Insomnio, sedación (frecuente con fluvoxamina), cefalea, temblores, letargo, acatisia en personas jóvenes y parkinsonismo en adultos mayores.
Sexuales: Disfunción eréctil, anorgasmia, disminución de la libido.
Hematológicos: Riesgo de sangrado, especialmente en el primer mes de tratamiento.
Síndrome serotoninérgico: Riesgo elevado si se combinan con otros medicamentos que aumenten la serotonina.

Question 14

Efectos adversos de los Inhibidores de la recaptación de serotonina y norepinefrina (IRSN):

Answer 14

Similares a los de los ISRS: Náuseas, estreñimiento, cefalea, disfunción sexual y sudoración excesiva.
Cardiovasculares: Hipertensión en dosis altas de venlafaxina (>200 mg/día).
Neurológicos: Insomnio y visión borrosa.
Síndrome serotoninérgico: Riesgo al combinarlos con otros agentes serotoninérgicos.

Question 15

Efectos adversos de los Antagonistas de receptores serotoninérgicos

Answer 15

Sedación: Marcada somnolencia, especialmente con trazodona, útil en casos de insomnio asociado.
Gastrointestinales: Aumento del apetito y ganancia de peso.
Raros: Priapismo con trazodona, agranulocitosis con mirtazapina, y prolongación del intervalo QT.

Question 16

Efectos adversos de los Antidepresivos tricíclicos (ATC):

Answer 16

Anticolinérgicos: Boca seca, visión borrosa, estreñimiento, retención urinaria.
Cardiovasculares: Hipotensión ortostática, arritmias (prolongación del intervalo QT), taquicardia.
Neurológicos: Sedación, temblores, baja del umbral de convulsiones.
Sexuales: Disfunción sexual (bloqueo de receptores α1 y M1).
Toxicidad: Pueden provocar cardiotoxicidad, convulsiones y coma a dosis elevadas.

Question 17

Efectos secundarios de los Inhibidores de la monoamino-oxidasa (IMAO):

Answer 17

Gastrointestinales: Náuseas, vómitos, mareos.
Cardiovasculares: Hipotensión ortostática, “reacción al queso” (hipertensión grave tras consumo de alimentos ricos en tiramina).
Neurológicos: Insomnio, excitación, temblores, cefalea.
Síndrome serotoninérgico: Especialmente si se combina con ISRS o IRSN.

Question 18

Contraindicaciones de los ISRS.

Answer 18

Contraindicaciones absolutas: No deben administrarse junto con IMAO debido al riesgo de síndrome serotoninérgico.
Embarazo y lactancia: Algunos, como la paroxetina, están contraindicados en el primer trimestre debido a riesgo de malformaciones cardiovasculares.
Otros: Precaución en pacientes con historial de hemorragias y en pacientes que usen anticoagulantes.

Question 19

Contraindicaciones de los IRSN:

Answer 19

Contraindicaciones absolutas: Uso concomitante con IMAO y otros agentes serotoninérgicos (por riesgo de síndrome serotoninérgico).
Hipertensión: Evitar en pacientes con hipertensión no controlada.
Precauciones: En adultos mayores y en aquellos con riesgo cardiovascular.

Question 20

Contraindicaciones de los ntagonistas de receptores serotoninérgicos:

Answer 20

Contraindicaciones absolutas: No deben combinarse con IMAO debido al riesgo de síndrome serotoninérgico.
Trazodona: Contraindicada en pacientes con historial de priapismo.
Mirtazapina: Precaución en personas con riesgo de convulsiones.

Question 21

Contraindicaciones de los ATC:

Answer 21

Contraindicaciones absolutas: Uso concomitante con IMAO, infarto reciente, arritmias, y bloqueos cardíacos.
Precauciones: Uso limitado en personas con glaucoma, hiperplasia prostática, insuficiencia cardíaca, hepática o renal, y epilepsia.

Question 22

Contraindicaciones de los IMAO:

Answer 22

Contraindicaciones absolutas: No deben administrarse con ISRS, IRSN, ATC o simpaticomiméticos (riesgo de hipertensión y síndrome serotoninérgico).
Precauciones alimentarias: Evitar alimentos ricos en tiramina para prevenir crisis hipertensivas.
Precaución en población geriátrica: Debido al riesgo de hipotensión ortostática y otras complicaciones.

Question 23

Agonistas Alfa-1:

Answer 23

Fármacos: Fenilefrina, metoxamina.
Receptor: Alfa-1.
Indicaciones: Hipotensión, descongestión nasal.

Fenilefrina
Dosis: Para descongestión nasal, suele indicarse de 10 a 20 mg vía oral cada 4 horas, según sea necesario.

Question 24

Agonistas Alfa-2:

Answer 24

Fármacos: Clonidina, metildopa, guanfacina.
Receptor: Alfa-2.
Indicaciones: Hipertensión, alivio de síntomas de abstinencia.

Clonidina
Dosis: Para hipertensión, la dosis inicial es de 0.1 mg vía oral dos veces al día, aumentando 0.1 mg cada semana si es necesario, hasta un máximo de 2.4 mg al día.

Question 25

Agonistas Beta-1:

Answer 25

Fármacos: Dobutamina.
Receptor: Beta-1.
Indicaciones: Insuficiencia cardíaca, shock cardiogénico.

Dobutamina
Dosis: En insuficiencia cardíaca o shock, se administra de 2 a 20 mcg/kg/min mediante infusión intravenosa continua, ajustando según la respuesta clínica.

Question 26

Agonistas Beta-2:

Answer 26

Fármacos: Salbutamol, terbutalina, formoterol, salmeterol.
Receptor: Beta-2.
Indicaciones: Asma, enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC).

Salbutamol
Dosis: Para asma o EPOC, la dosis común es de 2.5 a 5 mg mediante nebulización cada 4-6 horas, o 2 inhalaciones (100 mcg cada una) cada 4-6 horas según sea necesario.

Question 27

Antagonistas Alfa-1:

Answer 27

Fármacos: Prazosina, doxazosina, terazosina.
Receptor: Alfa-1.
Indicaciones: Hipertensión, hiperplasia prostática benigna (HPB).

Prazosina
Dosis: Para hipertensión, iniciar con 1 mg vía oral dos o tres veces al día, pudiendo aumentarse gradualmente hasta un máximo de 20 mg al día según la respuesta.

Question 28

Antagonistas Alfa-2:

Answer 28

Fármacos: Yohimbina.
Receptor: Alfa-2.
Indicaciones: Disfunción eréctil (no es común actualmente).

Question 29

Antagonistas Beta No Selectivos (Bloquean Beta-1 y Beta-2):

Answer 29

Fármacos: Propranolol, nadolol, timolol.
Receptor: Beta-1 y Beta-2.
Indicaciones: Hipertensión, angina, migraña, manejo del temblor esencial.

Propranolol
Dosis: Para hipertensión, la dosis inicial es de 40 mg vía oral dos veces al día, que puede aumentarse hasta 320 mg al día en dosis divididas.

Question 30

Antagonistas Beta-1 Selectivos:

Answer 30

Fármacos: Metoprolol, atenolol, bisoprolol.
Receptor: Beta-1.
Indicaciones: Hipertensión, insuficiencia cardíaca, angina.

Metoprolol
Dosis: Para hipertensión o angina, suele iniciarse con 50 mg vía oral dos veces al día, aumentando a 100-450 mg al día según la respuesta y tolerancia.

Question 31

Antagonistas Mixtos (Alfa y Beta):

Answer 31

Fármacos: Labetalol, carvedilol.
Receptor: Alfa y Beta.
Indicaciones: Hipertensión, insuficiencia cardíaca.

Carvedilol
Dosis: En insuficiencia cardíaca, iniciar con 3.125 mg dos veces al día, incrementando gradualmente hasta 25 mg dos veces al día según tolerancia.

Question 32

Agonista Muscarínico Directo

Answer 32

Betanecol

Receptor: Muscarínico.
Indicaciones: Retención urinaria no obstructiva, atonía vesical postoperatoria.
Dosis: 10-50 mg vía oral 3 a 4 veces al día, dependiendo de la respuesta.

Question 33

Agonista Muscarínico Indirecto (Inhibidor de la Acetilcolinesterasa):

Answer 33

Neostigmina

Receptor: Muscarínico (indirecto, al inhibir la enzima que degrada la acetilcolina).
Indicaciones: Miastenia gravis, retención urinaria postoperatoria.
Dosis: Para miastenia gravis, 15-375 mg vía oral al día, divididos en 3-4 dosis. En retención urinaria, 0.5-2.5 mg por inyección subcutánea o intramuscular.

Question 34

Antagonista Muscarínico No Selectivo

Answer 34

Atropina

Receptor: Muscarínico.
Indicaciones: Bradicardia, intoxicación por anticolinesterásicos.
Dosis: En bradicardia, 0.5 mg por vía intravenosa cada 3-5 minutos según necesidad, hasta un máximo de 3 mg.

Question 35

Antagonista Muscarínico Selectivo (para vías aéreas):

Answer 35

Ipratropio

Receptor: Muscarínico en vías respiratorias (M3).
Indicaciones: Asma, enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC).
Dosis: 2 inhalaciones (34 mcg cada una) 3-4 veces al día; en nebulización, 0.5 mg cada 6-8 horas.

Question 36

Antagonista Muscarínico Selectivo Gastrointestinal y Urinario:

Answer 36

Oxitropio o Darifenacina

Receptor: Muscarínico en vejiga y tracto gastrointestinal (principalmente M3).
Indicaciones: Vejiga hiperactiva, incontinencia urinaria.
Dosis: Darifenacina, 7.5-15 mg vía oral una vez al día.