Morfina Flashcards
Mecanismo de acción de MORFINA
Es un agonista de los receptores opioides, inhibe la entrada de calcio en la neurona presinaptica, inhibe la liberación de neurotransmisores e hiperpolariza la neurona post sinaptica, dando como resultado una disminución de la transmisión nerviosa y por ende analgesia
MORFINA
Farmacocinetica
L: Oral, parenteral, intratecal, epidural y rectal
A: en intestino, en circulación enterohepatica
D: VD es de 3 a 4 L/kg, llega a músculo esquelético, riñones, higado, gi
M: en hígado, por el citocromo P450, metabolito activo morfina 6- glucuronido
E: renal y biliar
MORFINA
efectos adversos
Tolerancia, dependencia–> sx de abstinencia, agitación, Estreñimiento, depresión respiratoria, prurito, inmunodepresion, hipertermia, miosis, retención urinaria, rigidez muscular
MORFINA
Indicaciones clinicas
Dolor grave, sedación en cuidados intensivos
MORFINA
Interacciones y contraindicaciones
Naloxona contrarrestra los efectos
No se debe administrar en pacientes con ileo paralítico, enfermedades biliares, ni asma
Clasificación FDA: C
Mecanismo de acción de TRAMADOL
Agonista parcial de receptores Mu opioides 1/6000
Inhibe la recaptura de serotonina y NE
TRAMADOL
Indicaciones clinicas
Tratamiento para dolor agudo ya sea leve, moderado o intenso
TRAMADOL
Farmacocinetica
L: oral, iv o im
A: buena absorción F 68%
D: upp 20%
M: hepático, CYP2D6 y CYP3A4, efecto de primer paso
E: Renal 90% y heces
TRAMADOL
Reacciones adversas
Mareo
Depresión respiratoria
Efectos gastrointestinales (estreñimiento)
Sx serotoninergico
Convulsiones
TRAMADOL
Interacciones y contraindicaciones
No debe administrarse con inhibidores de la MAO o IRS
Contraindicado en intoxicación aguda por alcohol u otros opiaceos, o con anelgesicos, opiaceos y psicotropos
Clasificación FDA: C
Mecanismo de accion GABAPENTINA
Se unen a los canales ionicos dependientes de voltaje de Ca, reduciendo su tráfico y disminuyendo la cantidad de neurotransmisores salientes
GABAPENTINA
Indicaciones clínicas
Neuralgia postherpetica, convulsiones parciales, crisis parciales, uso dental y dolor neuropatico
GABAPENTINA
Farmacocinetica
Su absorción es variable, su vd es de 58 L/ kg, no se metaboliza y su biodisponibilidad es inversamente proporcional a la dosis debido a absorción saturable, excreción renal
GABAPENTINA
Efectos adversos
Somnolencia, mareo, ataxia, fatiga, edema periférico, vasodilatacion, temblor, nerviosismo
GABAPENTINA
Interacciones y contraindicaciones
Interacciona con alcohol, analgesicos, antiacidos, azelastina, cannabis y depresores del SNC
No se debe administrar en pacientes con hipersensibilidad a la gabapentina
Clasificación FDA: C
Mecanismo de acción PREGABALINA
Agonista analogo de GABA, bloquea directamente los canales de Ca al interaccionar sobre las unidades alfa y delta del canal
PREGABALINA
Indicaciones clínicas
Dolores neuropaticos, crisis parciales, lesiones postherpeticas y fibromialgia
PREGABALINA
Farmacocinetica
A: oral, F 90%
D: no se une a proteínas plasmaticas, atraviesa barrera hematoencefalica y placentaria
E: renal