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Neurofarmacologia > Módulo 04 - Fármacos Anticrises > Flashcards

Módulo 04 - Fármacos Anticrises Flashcards

1
Q

Qual dos fármacos anti-crise disponíveis não possui ação contra aquelas focais?

A

Etossuximida

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2
Q

Droga mais antiga dos FAC no Brasil?

A

Fenobarbital

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3
Q

Quais as indicações do fenobarbital?

A

Amplo espectro:

Focais

Generalizadas
(Sobretudo)

Mioclonias
(Menos eficaz)

Estado de mal epiléptico

Sedativa
(Abstinência e cuidados paliativos)

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4
Q

Quando o fenobarbital é utilizado como sedativo?

A

Abstinência alcoólica e cuidados paliativos

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5
Q

Qual o mecanismo de ação do fenobarbital?

A

Modulador alostérico POSITIVO (não se liga no sítio de ligação do neurotransmissor, mas em outro) do GABA-A

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6
Q

Principais efeitos colaterais do fenobarbital?

A

Sedação e distúrbios de cognição (atenção e memória)

Sintomas depressivos (adultos) e hiperativos (crianças)

Distúrbios do tecido conjuntivo e osteopenia
(Longo prazo. Sobretudo contratura de Dupuytren)

Hepatotoxicidade
(Idiossincrático)

Hematotoxicidade

Teratogenicidade
(Um dos piores)

(Contudo, num contexto de epilepsia em população de baixa renda, os ganhos do tratamento, mesmo na cognição, são sobremodo maiores que as perdas)

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7
Q

Distúrbios do tecido conjuntivo relacionados ao fenobarbital?

A

Contratura de Dupuytren

Fibromatose plantar

Síndrome do ombro congelado

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8
Q

Formas de apresentação do fenobarbital?

A

Comprimidos: 50 e 100 mg

Solução oral: 40mg/ml (1mg/gota)

Solução injetável: 100 e 200mg/mL

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9
Q

Qual a meia-vida do fenobarbital?

A

80-100h

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10
Q

Posologia do fenobarbital?

A

Início: 50 mg à noite

Manutenção: 100-200 mg/dia

Estado de mau epiléptico: 15mg/kg IV

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11
Q

Metabolismo do fenobarbital?

A

Hepático!

2C19, 2C9 e 2E1

Indutor forte do 3A4, 1A2, 2A6, 2B6 e 2C9

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12
Q

Como fazer o desmame do fenobarbital?

A

Retirar 25 mg a cada 2-3 semanas

Usar fenobarbital gotas quando dose de 50mg/dia

Retirar uma gota ao dia até desmame total

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13
Q

Risco de desmame abrupto do fenobarbital?

A

Ocorrência de crises e até estado de mal

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14
Q

Primidona?

A

Pró-droga do fenobarbital e do feniletilmalonamida (PEMA)

(Efeitos sinérgicos ao fenobarbital, mas também efeitos deletérios, como sonolência e encefalopatia)

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15
Q

Indicação da primidona para além da epilepsia?

A

Tremor essencial

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16
Q

Apresentações da primidona no Brasil?

A

100 e 250 mg

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17
Q

Posologia da primidona para o tremor essencial?

A

Iniciar com 25 mg à noite

Aumentos a cada 3-7 dias

Dose usual de 150-250 mg/dia, em uma a duas tomadas

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18
Q

Valproato de sódio - indicações?

A

Crises generalizadas

Mioclonias
(mesmo as não epilépticas)

Crises focais

Profilaxia de enxaqueca

Transtorno bipolar
(Mania, depressão, misto)

Impulsividade em transtornos de personalidade

(incluindo ausência)

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19
Q

Mecanismos de ação do valproato?

A

Aumento da transmissão GABAérgica

Antagonista do glutamato

Inibição dos canais de sódio voltagem-dependentes

Antagonista dos canais de cálcio tipo T
(Mesmo mecanismo de ação da etossuximida)

20
Q

Mecanismo de ação do valproato que é semelhante aquele da etossuximida?

A

Bloqueio dos canais de cálcio tipo T

21
Q

Efeitos adversos mais comuns do valproato de sódio?

A

TGI: náuseas/vômitos; dor abdominal; diarreia; anorexia;

SNC: sedação, tontura, tremores, prejuízos cognitivos, parkinsonismo (raro)

Ganho de peso

Alopecia

Teratogenicidade
(O pior!)

(< 750 mg/dia possui baixa teratogenicidade; > 1500mg/dia, malformação pra danar!)

22
Q

Efeitos colaterais raros, mas graves do valproato?

A

Hepatotoxicidade

Trombocitopenia

Pancreatite

Encefalopatia por hiperamoniemia
(Mesmo sem hepatopatia)

(TGO e/ou TGP >/= 3x LSN)

23
Q

Diferenças entre o valproato de sódio e o ácido valproico?

A

O ácido valproico possui mais efeitos colaterais gastrointestinais e flutuações séricas

A absorção se dá apenas na forma de valproato de sódio

24
Q

Divalproato de sódio?

A

Possui a mesma quantidade de valproato de sódio e ácido valproico (1:1)

Menos efeitos colaterais e menos flutuações séricas

(Depakote, Divalcon)

25
Q

Formas de liberação prolongada do valproato de sódio?

A

Depakote ER, Divalcon ER e Torval CR

Possibilita a posologia de uma vez ao dia

Diminui os efeitos colaterais gastrointestinais, as flutuações séricas e a alopecia

Menor biodisponibilidade → aumentar 20% da dose quando trocar da forma padrão para aquela de liberação prolongada

26
Q

Níveis séricos do valproato de sódio?

A

Dosagem feita no vale → uma hora antes da próxima dose

Útil para avaliar aderência e riscos de intoxicação

Faixa terapêutica → 50-100 mcg/mL
(Pouca relação entre níveis séricos, ação farmacológica e toxicidade)

Acentuada variação plasmática durante o dia

27
Q

Valproato na forma sprinkle?

A

Liberação controlada com baixa dose (125 mg)

Pouquíssimos efeitos colaterais gastrointestinais

28
Q

Apresentações do valproato (doses)?

A

Comprimidos: 250, 300 e 500 mg

Cápsulas: 125 e 250 mg

Solução oral: 50mg/mL

29
Q

Meia-vida do valproato?

A

Liberação padrão: 9-16h

Liberação prolongada: 26-40h
(½ vida funcional)

30
Q

Posologia do valproato de sódio?

A

250-500 mg/dia

Aumentar 250-500 mg a cada três dias

Até dose usual: 500-2000 mg/dia

Padrão: 2x/dia; Liberação prolongada: 1-2x/dia (preferencialmente à noite - menos efeitos colaterais)

31
Q

Metabolismo do ácido valproico?

A

Substrato de 2A6, 2B6, 2C9, 2C19 e 2E1

  • *Inibição da UGT**
  • *(Uridina glicuroniltransferase)**
32
Q

Indutor dos CYP → o que acontece com a meia-vida?

A

Diminui!

Ex.: se estiver em uso de carbamazepina, pode ser necessário fazer o valproato 3x/dia.

33
Q

Inibição da UGT → FAC que pode ter seus níveis séricos alterados?

A

Lamotrigina!

(Aumento dos seus níveis séricos)

34
Q

Topiramato - indicações?

A

Crises focais, generalizadas (exceto ausência) e mioclonias

Profilaxia para migrânea

Segunda linha para: SUNCT, salvas, tremor essencial e hipertensão intracraniana idiopática

Ação em compulsividade → compulsão alimentar periódica; uso de álcool (2ª linha) e outros transtornos de impulso

Obesidade
(Off-label)
(Nos EUA, topiramato + fentermina → estimulante simpatomimético)

35
Q

Mecanismos de ação do topiramato?

A

Modulador alostérico positivo dos receptores GABA A

Inibição dos canais de sódio dependentes de voltagem

Antagonista dos receptores AMPA/Cainato
(Receptores de glutamato)

Inibição da anidrase carbônica

36
Q

Efeitos colaterais do topiramato pela inibição da anidrase carbônica?

A

Acidose e hipocalemia

37
Q

Qual o medicamento com maior potência de inibição da anidrase carbônica?

A

Acetazolamida

38
Q

Qual o principal efeito colateral do topiramato?

A

Alterações cognitivas dose-dependente

Lentificação, alteração da memória e da fluência, disexecução

(Até 70% dos pacientes)

Muitos não percebem estar lentificados

39
Q

Outros efeitos colaterais do topiramato?

A

Sedação, fadiga, tontura e sintomas depressivos

Dor abdominal, náuseas, vômitos, disgeusia e anorexia

Perda de peso e acidose metabólica

40
Q

Efeitos colaterais incomuns, mas que se deve lembrar?

A

Cálculos renais

Glaucoma de ângulo fechado

Teratogenicidade

41
Q

Quais as principais semelhanças entre o topiramato, o valproato e o fenobarbital?

A

Amplo espectro

Muitos efeitos colaterais

Muita teratogenicidade

42
Q

Formas (doses) do topiramato?

A

Comprimidos de 25, 50 e 100 mg

43
Q

Meia-vida do topiramato?

A

21h

44
Q

Posologia do topiramato?

A

Inicio com 25-50 mg/dia

Aumentos semanais de 25-50 mg/dia

Dose de até 400 mg/dia

(Em duas doses)

(Enxaqueca: 50-100 mg/dia)

45
Q

Metabolismo do topiramato?

A

30% hepático
(Indutor leve do 3A4 e inibidor leve do 2C19)
(A indução fica significativa quando > 200 mg/dia)

70% renal sem ser metabolizado

45
Q

Metabolismo do topiramato?

A

30% hepático
(Indutor leve do 3A4 e inibidor leve do 2C19)
(A indução fica significativa quando > 200 mg/dia)

70% renal sem ser metabolizado

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