Metabolismo y Eliminación

Question 1

Concepto

Answer 1

Proceso por el que un fármaco pasa desde el medio interno al exterior que se lleva a cabo mediante procesos de biotransformación y excreción

Question 2

Metabolismo

Answer 2

Consta de anabolismo y metabolismo de sustancias por conversión enzimática de una entidad química en otra dentro del cuerpo

Question 3

Biotransformación

Answer 3

Cambios bioquímicos que las sustancias extrañas sufren en el organismo para liberarse mejor

Question 4

Objetivo del metabolismo

Answer 4

Producir metabolitos hidrofilos para su eliminación

Question 5

Reacciones tipo 1 o

Answer 5

No sintéticas o de funcionalización, también son de oxidación o reducción o hidrolisis

Question 6

¿Qué pasa en las reacciones tipo 1?

Answer 6

Se añaden o sustituyen grupos funcionales para que el fármaco sea sensible a la conjugación

Question 7

¿Quién las hace? (fase 1)

Answer 7

Sistema enzimático oxidorreductor CP450 o CYP, monooxigenasas con flavina (FMO) o hidrolasas de epóxido (EH)

Question 8

Resultados de fase 1

Answer 8

Inactivación, bioactivación de un fármaco, generación de un metabolito activo, ligero incremento de la hidrosolubilidad

Question 9

Reacciones tipo 2 o

Answer 9

Enzimáticas o metabólicas, sintéticas o de conjugación

Question 10

¿Qué pasa en las reacciones tipo 2?

Answer 10

Convierte los fármacos menos polares (muy liposolubles) en metabolitos más polares (hidrosolubles) mediante sulfatación, metilación y adición de glutatión

Question 11

Resultados de fase 2

Answer 11

Finaliza la actividad biológica del fármaco, aseguran la eliminación y la desintoxicación eficientes

Question 12

Cinética de eliminación. Orden 1

Answer 12

Velocidad de eliminación es mayor cuando las []plasmáticas del fármaco son altas. La velocidad es proporcional a la concentración plasmática.

Question 13

Cinética de eliminación. Orden 0

Answer 13

Saturación de la capacidad metabólica a las concentraciones usuales y una cantidad constante de fármaco se metaboliza por unidad de tiempo. Velocidad independiente de las concentraciones plasmáticas del fármaco

Question 14

Semivida de emilinación

Answer 14

Tiempo que tarda en reducirse a la mitad la [] plasmática de un fármaco

Question 15

Excreción

Answer 15

Salida de los fármacos y sus metabolitos desde la circulación sistémica hacia el exterior del organismo

Question 16

Aclaramiento

Answer 16

Capacidad de un órgano o de la totalidad de un organismo para eliminar el fármaco

Question 17

Excreción renal

Answer 17

Filtración glomerular, secreción tubular activa y reabsorción tubular pasiva

Question 18

Filtración glomerular

Answer 18

Sólo los fármacos que no estén unido a proteínas, con un peso menor a 70kDa

Question 19

Secreción tubular

Answer 19

Secreción pasiva (más proximal del tubo) y activa (heterogéneos y endógenos)

Question 20

Reabsorción tubular

Answer 20

Depende de pH se reabsorben hacia el capilar peritubular y de ahí a la circulación tubular