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MED4_Farmacologia > Metabolismo dei Farmaci > Flashcards

Metabolismo dei Farmaci Flashcards

1
Q

Metabolismo e farmaco

A

Il metabolismo comporta
- l’aumento della velocità di eliminazione del farmaco.
o
- aumento della tossicità della molecola assunta

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Q

Barriere che incontra un farmaco nell’organismo

A
  • Stomaco e ambiente acido
  • Enzimi plasmatici
  • Enzimi epatici
  • Enzimi intestinali
  • Enzimi renali
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3
Q

Quali sono i principali enzimi che metabolizzano i farmaci?

A

I citocromi che hanno iil gruppo eme

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4
Q

Conseguenze del metabolismo del farmaco

A

Produzione di metaboliti con attività:
- Ridotta
- aumentata (farmaco era profarmaco)
- azzerata

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5
Q

Quali metaboliti si generano dal metabolismo dei farmaci?

A

Non sono prevedibili, ma dato che l’espressione degli enzimi è conservata nella popolazione => +/- sono gli stessi
A seconda dell’affinità del farmaco per un metabolite e …..
La quantità di metabolita dipende dalla reazione tra farmaco ed enzima

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6
Q

Enzimi del metabolismo del farmaco

A
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7
Q

Principali citocromi epatici (concentrazione proteica)

A
  1. CYP3A4
  2. CYP2E1
  3. CYP2C9
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8
Q

Da cosa dipende la quantità di metabolita prodotta dalla reazione enzima-farmaco?

A

dipende da
- quanto enzima è biologicamente attivo
- dalla capacità dell’enzima di convertire il farmaco in metabolita
- dalla quantità di farmaco assunta

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9
Q

Da cosa dipende la quantità di enzima biologicamente attivo?

A

Che influiscono su trascrizione:
- ormoni sessuali (dipendono da sesso e gravidanza)
- induttori enzimatici
- farmaci induttori enzimatici
- fumo
- alcol
- iperico (estratto di pianta di iperico che contiene ipericina: ha capacità antidepressive)

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10
Q

Da cosa dipende la capacità metabolica di un enzima?

A

Si tratta di inibitori enzimatici
- età
- stato di allenamento fisico
- patologie (es. cirrosi)
- farmaci
- succo di pompelmo

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11
Q

Alterazioni della cirrosi epatica

A
  • ridotta attività enzimatica
  • ridotto flusso ematico (ipertensione portale)
  • ridotta sintesi albumina
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12
Q

Definizione variabilità interindividuale della risposta al farmaco

A

Diversa concentrazione del principio attivo in plasma dopo somministrazione farmaco a due individui con stesse caratteristiche fisiche dovuta a diversa capacità metabolica

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13
Q

Frazione di farmaco che può attraversare liberamente le membrane
- Cos’è
- Da cosa dipende?

A

è la quota non legata alle proteine plasmatiche => dipende da
- quantità di albumina nel sangue
- presenza di patologie epatiche

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14
Q

Da cosa dipende la manifestazione di tossicità al farmaco?

A

Da

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15
Q

Alterazione farmacocinetica attesa in paziente cirrotico

A

ridotto effetto di 1° passaggio
- ridotta la clearence epatica (+ farmaco )
- Aumentata clearence renale
- ……..

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16
Q

Attività dei citocromi in gravidanza

A

……VEDI SLIDE…..
=> diverso effetto farmacologico a seconda dello stato di gravidanza

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17
Q

Perchè varia l’effetto farmacologico in gravidanza?

A

per diversa capacità metabolica dei citocromi epatici

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18
Q

Inibitori enzimatici per i diversi citocromi

A
  • CTP1A2
    – ciprofloxacina
  • CYP2C8
    – Gemfibrizil
    ……VEDI SLIDE…..
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19
Q

Cosa si intende quando ci si riferisce ad un farmaco come inibitore di un enzima?

A

Se somministro farmaco 1 insieme a farmaco 2 inibitore, la concentrazione di farmaco 1 sarà maggiore rispetto a qella che avrei se somministrassi il farmaco da solo
- Danto > [inibitore] => tanto maggiore sarà effetto

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20
Q

Induttori dei citocromi

A

……VEDI SLIDE…..

21
Q

Da cosa dipende la variabilità interindividuale di risposta al farmaco?

A

Dipende da
- età
- sesso
- patologie
- diversi stili di vita
- Fattori genetici
– Polimorfismi della catena genica (spesso sono SNIP)
– Mutazione di una base azotata e sua sede

22
Q

Effetti delle SNIP sulla capacità metabolica di un enzima

A
  • assenza
  • instabilità
  • sequenze sinonime => no alterazioni
  • Alterata specificità
23
Q

Effetti della variazione del numero di geni (CNV) di un enzima

A
  • Copie sovrannumerarie: + enzima = > capacità metabolica
  • Singola copia: - enzima = < capacità metabolica
24
Q

Varianti geniche note degli enzimi coinvolti nelle reazioni di fase 1

A
  1. CYP3A4
  2. CYP2D6
  3. CYP2C6
25
Q

Quali sono le reazioni di fase 1?

A

ossidazioni
riduzioni
idrolisi

26
Q

Cos’è la tossicità da bioattivazione?

A

Presenza di effetti tossici legati all’attività metabolica

27
Q

Tessuti coinvolti in eliminazione farmaci

A

Principali:
- Fegato (>)
- Reni (>)
- Escrezioni digestive
- Apparato respiratorio
Importanti dal punto di vista medico-legale:
- Annessi cutanei (ghiandole sudoripare e sebacee)
- Lacrimale

28
Q

Definizione di clearence in farmacologia

A

Volume di plasma che un organo riesce a depurare da una sostanza nell’unità di tempo. In ambito farmacologico per clearence di un farmaco si riferisce al principio attivo

29
Q

Definizione di volume di distribuzione

A

Def: volume ideale di acqua che sarebbe necessario per avere concentrazione plasmatica desiderata di farmaco
=> dice dove farmaco si distribuisce:
- > è il volume di distribuzione e > sarà la concentrazione necessaria affinchè farmaco faccia effetto

30
Q

Grafico di andamento concentrazione principio attivo in organismo

A

Curva con picco e diminuzione lenta della concentrazione
……VEDI SLIDE……

31
Q

Da cosa dipende la clearence renale?

A

CLren = CLgl + CLtub - CLriass

  • CLgl = fase i secrezione glomrulare
  • CLtub = fase secrezione tubulare
  • CLriass = fase di riassorbimento (qui farmaco può ridiffondere)
32
Q

Determinanti della clearence renale nella filtrazione glomerulare

A
  • PM farmaco
  • VGF: quanto sangue accede al glomerulo nell’unità di tempo
  • Legame a proteine plasmatiche: + farmaco è legato a prot e < è quota libera che diffonde
33
Q

Determinanti secrezione tubulare + da cosa dipende?

(Qui avviene diffusione facilitata contro gradiente)

A
  • Trasportatori anioni organici
  • Sistema di trasporto per cattioni
  • Glicoproteina P: specificatamente coinvolta in secrezione farmaci

Dipende da:
- mutazioni/polimorfismi trasportatori
- competizione tra farmaci

34
Q

Determinanti riassorbimento tubulare

A
  • flusso urinario
  • coefficiente di diffusibilità
  • pH urine (=> [H+])
35
Q

Descrizione della relazione tra clearence creatinina e flusso urinario

A

farmaco è tanto + filtrato quanto > è VFG => flusso urinario dipende da VFG

36
Q

Come varia la clearence di un farmaco?

A

VA STUDIATA CASO PER CASO
Molecole molto diffusive (es. etanolo e butabarbitolo):
- Clearence aumenta linearmente con aumentare di flusso urinario
Molecole + complesse (urea e cloramfenicolo):
- clearence si rapporta in maniera iperbolica con flusso urinario (no relazione lineare)

37
Q

Azione del pH urinario sulla clearence dei farmaci

A
  • pH influisce sulla carica della soluzione urinaria => gradiente elettrico:
    – alcalinizzazione urine favorisce difusione semplice di farmaci carichi negativamente
38
Q

Quali farmaci sono eliminati dal rene?

A

Farmaci con lipofilia bassa

39
Q

Quali farmaci sono eliminati dalla bile?

A
  • Farmaci con PM > 400/500 Da
  • Farmaci altamente liposolubili
40
Q

Fenomeno di ricircolo enteroepatico

A
  • Farmaco assorbito inizialmente attraverso sistema portale
  • In fegato farmaco parzialmente metabolizzato
  • Secreto dalla bile
  • riassorbimento enterico
41
Q

Clearence dei Farmaci

A

CLtot = CLepatica + CLren

42
Q

Effetto di secondo passaggio

A

Fenomeno di ripristino del principio attivo a livello ontestinale grazie al microbita che lo libera dal suo coniugato e permette un suo nuovo riassorbimento e una nuova azione del principio attivo

=> picchi a cadenza regolare sempre minori

43
Q

Calcolo Clearence renale

A

……..vedi slide…….

44
Q

Quali farmaci vengono eliminati completamente al rene?

A
  • beta lattamici: trasporto attivo mediante trasportatore ()=> per aumennto effetto basta somministrare competitore x stesso trasportatore)
45
Q

PErchè in ambito pediatrico si aumenta con il peso il dosaggio?

A

Perchè aumenta il volume di distribuzione

46
Q

Perchè con l’aumentare del dosaggio non diminuisce la dose giornaliera?

A

Perchè l’escrezione è direttamente proporzionale al dosaggio

47
Q
A

Farmacocinetica dellawarfarina è regolata da una serie di enzimi con diversi polimorfismi => attorno ad un dosaggio medio sono efficaci un dosaggio > o <

48
Q

Da cosa dipende la posologia?

A

Dai parametri che influenzano la concentrazione plasmatica che deve essere costante perchè il farmaco abbia un effetto ottimale

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