MECANISMO DE AÇÃO E METABOLISMO Flashcards
Mecanismo de ação da testosterona:
A testosterona pode agir se convertendo em Estradiol por ação da aromatase, como também age diretamente em receptores androgênicos diretos.
Outra enzima, a 5-alfa redutase (1 e 2), convertem a testosterona em Dihidrotestosterona (DHT).
No homem, qual ação do aumento da Testosterona?
Mecanismo de Feedback negativo.
A DHT ou o estradiol, agem inibindo centralmente (cérebro), agindo no hipotálamo liberando GnRH que agirá na pituitária, reduzindo a produção de LH e FSH. O LH deixa de agir nas células de Leydig, reduzindo a produção de testosterona endógena, e o FSH na célula de Sertoli, reduzindo a espermatogênese.
Quais formas de transporte da testosterona?
65% é ligada FORTEMENTE a SHBG (glicoproteina hepática)
34% ligada FRACAMENTE a albumina.
1 a 2% não ligada, LIVRE PARA AÇÃO.
Como age a 5-alfa-redutase?
Tipo 1: Pele não genital e fígado
Tipo 2: Pele genital, próstata, tecidos urogenitais.
A transformação de Testosterona em Dihidrotestosterona (DHT) é IRREVERSÍVEL.
A DHT e a Testosterona podem se ligar ao Receptor Androgênico.
Sendo que a DHT apresenta uma força de ligação do receptor muito mais forte que a testosterona.
Como age a Aromatase?
Conversão da Testosterona em Estradiol
Também é chamada de Estrogênio Sinta-se
É responsável pela produção de pequenas quantidades e Estradiol diariamente (aprox 30mcg/dia)
Faz parte do complexo P450
Converte os Androgenos C-19 em C-18, no figado e tecido adiposo.
E a metabolização da Dihidrotestosterona?
A DHT pode ser convertida em:
Androsterona; Androstenediona; Androstenediol,
(Podem ser utilizadas para avaliar a ação da 5-alfa-redutase)