Makroidy i Azalidy Flashcards
Makroidy leki a pierscienie
14 at. C - erytromycyna, roksytromycyna, klarytromycyna
16 at.C spiramycyna
Makroidy mech działania
łączą się z 50S rybosomu i hamują syntezę na etapie elongacji
w tym samym miejscu łączą sie streptograniny i linkozamidy
Makroidy cechy
bakteriostatyczne lub bakteriobójcze w wyzszych stezeniach lub alkalicznym pH
inakrywowane w kwasnym pH
całkowita krzyżowa oporność obejmuje nawet azalidy
zwalczają wiekszosc patogenów płucnych ale są mniej skuteczne od penicylin
Makroidy są wydalane z
moczem - klarytromycyna
żółcią - erytomycyna, roksytromycyna
Makroidy skutki uboczne
wymioty
biegunka
wydłużenie QT
silne zahamowanie cyt. p450
klarytromycyna
leczenie toksoplazmozy, trądu, prątków atypowych
spiramycyna
podawana w toksoplazmozie u ciężarnych
ertyromycyna
pobudza rec. motylinowe, moze byc stosowana jako lek prokinetyczny
polepsza wchlanianie digoksyny w pp
lekkie działanie przeciwzapalne
jej sole mogą powodować cholestazę, zap. wątroby, odczyny skórne, gorączka, eozynofilię
Azalidy wymień
azytromycyna
azyreomycyna
identyczne spektrum i mech. co makrolidy ale inne wł farmakokinetyczne np. nie penetruje tylko do CSF
silnie kumuluje sie w makrofagach z którymi wędruje do miejsca infekcji
bardzo krótka terapia (1-3 dni 1 dawka dziennie)
dobrze sie wchlania z pp i nie hamuje p450
Główne metody opornośći na makrolidy
zahamowanie transportu do bakterii / aktywne wypąpowywanie leku
wytwarzanie esteraz rozkładających makrolidy (u enterobacteriae)
modyfikacja miejsca wiążącego leki na rybosomie