LM-kemi Flashcards
Vilka grupepr/atomer kan vara kirala?
Två olika grupper=S=O, kol och kväve som binder fyra olika grupper
Loperamid verkningsmekanism, biverkningar
Loperamid binder till opiatreceptorn i tarmväggen och hämmar därmed frisättningen av acetykolin och prostaglandiner. Därigenom minskar den propulsiva peristaltiken och passagetiden i tarmen förlängs, vilket ökar återupptaget av vatten och elektrolyter. Loperamid ökar analsfinktertonus och minskar därmed faecesträngningar och faecesinkontinens. Loperamid påverkar inte normalfloran i tarmen.
biverk: ventrikelarytmier, hjärtstillstånd
Hur fungerar aktivt kol, vilka LM är mest känsliga
Aktivt kol innehåller små porer som absorberar gaser och toxiner. Hydrofoba Lm som steroider och p-piller absorberas bra av aktivt kol
Omeprazol verkningsmekanism
Absorberas i tarmen och når blodet. Från blodet till parietalcellerna i magen där den aktiveras genom syrakatalyserad aktivering pga det låga pH:t (aktiveras i flera steg). Ett intermediat bildas med en extra ring som är reaktivt. Svavlet aktiveras och binder kovalent till LM-målet H/K-ATP:as som också innehåller svavel och ett komplex bildas.
Finns risk att omeprazol binder till andra proteiner och för att undvika detta krävs det lågt pH vilket exklusivt finns i magen dvs syrakatalyserad aktivering
Vilka receptorer binder atropin till? verkningsmekanism, agonist/antagonist, administrering. biverkningar
atropin och prokolamin är en muskarinantagonist dvs binder reversibelt till muskarina acetylkolinreceptorer istället för acetylkolin och minskar glatta muskelkontaktioner GI och urinkanalen, vidgar pupiller sant förebygger kräkningar. Peroralt. torr generellt och muntorrhet hämmar ju acetylkolinseffekter
Hur verkar ombitasvir, grazoprevir, daclatasvir? mål? agonist/antagonist? laddning i fys pH?
Binder till NS5A som antagonister där de hämmar RNA-replikation hos hepatit C virus. oladdad
Prukaloprid: används för? receptor den binder till? agonist/antagonist? önskas bindning i hjärnan? laddning i fys pH? administreringssätt?
en selektiv 5-HT4-serotoninreceptoranatgonist som används för kronisk förstoppning. Eftersom den binder till serotonin-receptorn vill man inte att den passerar blod-hjärnbarriären eftersom det kan ge depressiva symtom. +1 laddad i blodet
Vilken indikator har setroner? agonist/antagonist? verkningsmekanism? laddning i blodet?
ffa illamående och kräkningar från kemo. 5HT3-antagonist binder istället för serotonin i hjärnan (och GI-kanalen) vilket gör att kräkreflexen inte stimuleras. plusladdad i blodet (aminer ofta laddade)
histaminer vid magsår? verkningsmekanism, agonist/antagonist, laddning i blodet
Ett kroppseget ämne som är ett parakrint signaleringsmedel dvs lokala effekter. Inflammation och utsöndring av saltsyra är histamin involverad i. Ffa +1 laddad men även +2 och oladdad förekommer. oladdad kan korsa membraner. H2 finns i parietalceller i magen och hjärtat. Histamin fungerar som en inverse agonist på histaminreceptorn vilket minskar de basala aktiviteterna
vad innebär konstitutivt aktiv?
att receptorn har en basal aktivitet även utan bindning till ligand
Varför kan inte Viekirax tas med omeprazol?
Därför att Viekirax innehåller bl.a ritonavir som verkar hämmande på CYP2C19 och CYP3A4 som metaboliserar omeprazol. 2C19 finns begränsat aktiv och är därför centralt att denna inte hämmas. Omperazol stannar då aktiv i kroppen längre.
Verkningsmekanism för ritonavir, mål, CYP-enzym, interaktioner?
HIV proteashämmare. Hämmar CYP3A4. Många interaktioner.
Sofobuvir: verkningsmekanism, mål, utsöndring
Hämmar Ns5B som är ett RNA-beroende RNA polymeras hos HCV men inte hos människa vilket leder till färre biverkningar. Prodrug som kräver flera enzymer för aktivering. Utsöndras via njurarna
Hur verkar interferoner? varför endast parenteralt? varför biverkningar? PEG?
Interferoner finns naturligt vid infektioner. Det är glykoproteiner som produceras i kroppen vid ex virusinektion. De hjälper kroppens immunförsvar. Roferon och intron A används mot kronisk HBV och HCV. Ges parenteralt eftersom protein som annars bryts ner. Lång livstid ger dock svåra biverkningar som depression och nedsatt aptit. Inteferon som binder till PEG dvs PEG-inteferon har längre livstid eftersom större och behöver inte ges lika ofta
Hur verkar adefovir och dipivoxil? aktivering? kombination?
Behandla HBV då de är nukleotidanaloger som hämmar DNA-polymeras. Kan också hämma DNA-förlängning genom att binda till virusets DNA. Ges som en prodrug som behöver metaboliseras av esteras, estern hydrolyseras och fosfat tillförs (=adefovir), adenylat kinas tillföra en fosfatgrupp till (=adefovir difosfat) som är aktiv. Ges ofta med interferon
