Levodopa - Carbidopa

Question 1

¿Cuál es el mecanismo de acción de levodopa - carbidopa?

Answer 1

Levodopa: Es un precursor de dopamina que puede atravesar la BHE mediante el transportador aminoácido neutro y una vez dentro del SNC ser convertida por la enzima dopadescarboxilasa.
Carbidopa: Es un inhibidor de la dopadescarboxilasa, por lo que evita que la levodopa sea convertida en dopamina en la periferia, pero no cruza la BHE, así que no interfiere con la conversión de levodopa a dopamina dentro del SNC.

Question 2

Indicaciones clínicas de levodopa - carbidopa:

Answer 2

Parkinson con síntomas moderados.

Question 3

Farmacocinética relevante de levodopa - carbidopa:

Answer 3

-Transferencia de levodopa a través de un transportador de aminoácidos (intestino y BHE).
Interacción con alimentos ricos en proteínas.
-Biotransformación periférica y en el SNC por la descarboxilasa de aminoácidos aromáticos.
-Excreción renal.
-Tmax, cápsula de liberación prolongada: 1 hora de levodopa; 3 horas de carbidopa
Tmax, comprimido de liberación inmediata: 0,5 a 2 horas
Tmax, tableta de liberación sostenida: 2 a 3 horas

Question 4

Reacciones adversas de levodopa - carbidopa:

Answer 4

• Fenómeno on-off.
• Fenómeno wearing - off
• Síndrome extrapiramidal (manejado con antagonistas muscarínicos: biperideno, trihexifenidilo).

Fenómeno ON-OFF:
Estado “ON”: mejoría de los síntomas con la terapia dopaminérgica,
Estado “OFF”: reaparición de síntomas parkinsonianos cuando el efecto de la medicación disminuye o se acaba.
Fenómeno wearing-off: los síntomas de Parkinson comienzan a reaparecer o empeorar antes de la próxima dosis de levodopa y mejoran cuando se toma la siguiente dosis.

Question 5

Interacciones relevantes de levodopa - carbidopa:

Answer 5

-Ajustar dosis de antihipertensivos; hipotensión postural.

Question 6

Precauciones y contraindicaciones relevantes de levodopa - carbidopa:

Answer 6

(no indicados en el programa)
-Lesiones de la piel sospechosas y no diagnosticadas.
-Administración concomitante de inhibidores de la MAO-A no selectivos o uso dentro de las 2 semanas posteriores a la interrupción del tratamiento con inhibidores de la MAO-A.
Categoría de riesgo en el embarazo: C
Lactancia: (micromedex) no se ha descartado el riesgo para el lactante.