LEVODOPA Flashcards
Mecanismo de acción
Atraviesa la barrera hematoencefálica y es descarboxilada formando dopamina suplementaria que estimula a los receptores dopaminérgicos disminuyendo los síntomas de la Enfermedad de Parkinson como la rigidez y la bradicinesia, y en muchos casos ayuda a controlar el temblor, la disfagia, la sialorrea y la inestabilidad postural que acompañan a la enfermedad y al síndrome de Parkinson.
Indicaciones clínicas y/o espectro
Antiparkinsoniano
Es un... A) Antidepresivo B) Antiepiléptico C) Antibiótico D) Antiparkinsoniano
D) Antiparkinsoniano
La levodopa sirve como:
A) Un inhibidor de dopadescarboxilasa
B) Es un precursor de dopamina
C) Es un anticonvulsivo
B) Es un precursor de dopamina
¿Por qué se dan en conjunto la levodopa y la carbidopa?
Porque la levodopa es el medicamento más eficaz en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson pero debe ser utilizada en combinación con un inhibidor de dopadescarboxilasa de los aminoácidos aromáticos, como la carbidopa ya que en combinación con la levodopa, permite una cantidad mayor de esta última en el cerebro.
Farmacología
Absorción
Biodisponibilidad 70 - 80%
Tmax: 0.5 hrs
Preferentemente no tomarlos con alimentos
Farmacología
Distribución
Unión a proteínas plasmáticas: mínima
Farmacología
Metabolismo
Se pueden formar más de 30 metabolitos, se convierte principalmente en dopamina, epinefrina y norepinefrina.
Farmacología
Eliminación
Vida media: 2.3 hrs.
Aclaramiento: 14 mL/kg/min
Después de 48 horas, el 0,17% de una dosis administrada por vía oral se recupera en las heces, el 0,28% se exhala y el 78,4% se recupera en la orina.
Reacciones adversas
Las más comunes son bradiscinesias, como movimientos coreiformes, distónicos y otros movimientos involuntarios, y náuseas. Las fibrilaciones musculares y el blefarospasmo se pueden tomar como signos tempranos para considerar la conveniencia de reducir la dosificación.
Interacciones importantes
Con agentes antihipertensivos puede dar hipotensión postural, antidepresivos tricíclicos y hierro, una dieta rica en proteínas también disminuye su absorción
Precauciones y contraindicaciones
Contraindicado con inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO), en pacientes con hipersensibilidad a cualquiera de sus componentes o con glaucoma de ángulo estrecho y puede activar el melanoma maligno, tampoco para tratar reacciones extrapiramidales causadas por medicamentos, pacientes con asma o EPOC y enfermedades cardiovasculares no deberían usarlo.
Categoría del embarazo y lactancia
Categoría del embarazo es desconocida pero en conjunto con carbidopa es D
no debe darse durante la lactancia
