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Système nerveux et musculosquelettique I, examen II > Les relaxants musculaires et les analgésiques externes > Flashcards

Les relaxants musculaires et les analgésiques externes Flashcards

1
Q

Expliquer brièvement la cascade biologique de la douleur.

A

Dommage musculaire –> Réaction inflammatoire locale–> Transmission d’influx nerveux de la douleur au cerveau –> perception de la douleur

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Q

Quels sont les 3 relaxants musculaires en mvl.

A

Méthocarbamol
Orphénadrine
Chlorzoxazone (pas commercialisé au Canada)

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3
Q

L’efficacité des relaxants musculaires a t-elle été démontrée dans le tx de la douleur musculaire au cou?

A

Non

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4
Q

Quel relaxant musculaire mvl a démontré une efficacité supérieure aux autres?

A

Aucun

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5
Q

Les relaxants musculaire Pr sont plus documentés. Quels sont-ils?

A

Baclofène et cyclobenzaprine

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6
Q

Quelles formulations de méthocarbamol sont disponibles en vente libre?

A
  • Seul (Robaxin)
  • Avec acet (Robaxacet)
  • Avec ibu (Robax platine)
  • Avec AAS (Robaxisal)
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7
Q

Quelles doses de robaxin sont commercialisées?

A

500 et 700 mg

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8
Q

Quelles doses de robaxacet sont commercialisées?

A

Régulier: 400 mg methocarbamol et 325 mg acet

Extra-fort: 400 mg methocarbamol et 500 mg acet

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9
Q

Quelles doses de robaxplatine sont commercialisées?

A

500 mg methocarbamol et 200 mg ibu

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10
Q

Quelles doses de robaxisal sont commercialisées?

A

Régulier: 400 mg methocarbamol et 325 mg AAS

Extra-fort: 400 mg methocarbamol et 500 mg AAS

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11
Q

Devrions nous recommander le robaxisal?

A

NON

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12
Q

Expliquer le mécanisme d’action du methocarbamol

A

Inconnu.
On croit qu’il agit indirectement par un effet dépresseur au SNC (pas d’effets direct sur le mécanisme de contraction de la fibre du muscle strié.
Il aurait aussi peut-être des propriétés anticholinergiques, mais moins que l’orphénadrine.

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13
Q

Métocarbamol

Début d’action:

A

30 min

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14
Q

Methocarbamol

Durée d’action

A

Courte

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15
Q

Methocarbamol

Pic d’action

A

1-2 h

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16
Q

Methocarbamol

Absorption (bioD)

A

30-60%

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17
Q

Methocarbamol

T1/2 vie

A

1-2h

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18
Q

Methocarbamol

Métabolisme

A

Hépatique

Élimination rénale (métabolites)

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19
Q

Methocarbamol

Cytochromes impliqués

A

Aucun connu à ce jour

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20
Q

Quelle est la posologie pour le methocarbamol?

A

12 ans et +
Dose initiale: 1500 mg QID q6h x 48-72h
Dose de maintien: 4000-4500 mg/jour en 4-6 prises
Dose minimale efficace: 800 mg QID (3200 mg/jour)
Gériatrie
Dose initiale: 500 mg QID

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21
Q

Pourquoi est-ce qu’une dose plus basse de methocarbamol est donnée en gériatrie? Sera elle efficace?

A

En raison des effets anticholinergiques importants le médicament est peu efficace aux doses tolérés

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22
Q

Quels sont les effets indésirables associés au methocarbamol?

A
  • Somnolence (moins sédatif que les autres)
  • Étourdissements
  • Céphalées
  • Faiblesse, problèmes de coordination
  • Nausées, dyspepsie
  • Changement de couleur de l’urine (brun, noir, vert)
  • Réaction d’hypersensibilité (rare)
  • Convulsions (rare)
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23
Q

Le methocarbamol peut-il être utilisé en grossesse?

A

Non (données insuffisantes)

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24
Q

Le methocarbamol peut-il être utilisé en allaitement?

A

Données limitées sur le passage dans le lait maternel (courte 1/2 vie= probablement peu d’impact chez l’enfant)

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25
Q

Quelles formulations d’orphénadrine sont disponibles en vente libre?

A

Orfenace et Sandoz-orphénadrine: 100 mg à lib prolongée

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26
Q

Expliquer le mécanisme d’action de l’orphénadrine

A

Inconnu
Probablement effet relaxant musculaire indirect par forte activité anticholinergique central, effet antihistaminique et effet analgésique léger

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27
Q

Qui suis-je? Inhibition de la libération de l’acétylcholine dans le SNC et le SNP, entraînant ainsi une augmentation du tonus sympathique?

A

Activité anticholinergique

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28
Q

Orphénadrine

Début d’action

A

Environ 1 h

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29
Q

Orphénadrine

Durée d’action

A

Formule prolongée: 12h

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30
Q

Orphénadrine

Pic d’action

A

2-4h

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31
Q

Orphénadrine

Absorption (bioD)

A

Indéterminée

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32
Q

Orphénadrine

T1/2 vie

A

14-16h

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33
Q

Orphénadrine

Métabolisme

A

Hépatique

Élimination rénale (métabolites, 8% inchangé)

34
Q

Orphénadrine

Cytochromes impliqués

A

(IMPOSSIBLE QUE J’APPRENNE ÇA HAHAHA, MAIS C’ÉTAIT ENTOURÉ PAR LA PROF)
Substrat mineur des CYP: 1A2, 2B6, 2D6, 3A4
Inhibiteur faible des CYP: 1A2, 2A6, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4

35
Q

Quelle est la posologie de l’orphénadrine?

A

Adultes: 100 mg PO DIE à BID

36
Q

Quels sont les effets indésirables associés à la prise d’orphénadrine?

A

Similaires à methocarbamol avec plus d’effets anticholinergiques centraux et périphériques.

  • Étourdissements
  • Faiblesse, problèmes de coordination
  • Nausées
  • Somnolence
  • Vision trouble (dilatation de la pupille)
  • Sècheresse buccale (diminution production salive)
  • Tachycardie (augmentation rythme cardiaque)
  • Irritation gastrique, constipation (ralentissement GI)
  • Rétention urinaire
37
Q

L’orphénadrine peut-elle être utilisée en grossesse?

A

Non (données insuffisantes)

38
Q

L’orphénadrine peut-elle être utilisée en allaitement?

A

Méthocarbamol serait un meilleur choix (longue 1/2 vie orphénadrine)

39
Q

L’orphénadrine peut-elle être utilisée en gériatrie?

A

À éviter (effets anticholinergiques trop importants)

40
Q

Quelles sont les contre-indications à l’orphénadrine?

A
  • Glaucome
  • Hypertrophie bénigne de la prostate
  • Obstruction urinaire ou GI
  • Constipation chronique
  • Ulcères GI
  • Sténose du pylore
  • Problèmes cardiaques (prudence)
  • Démence, troubles cognitifs
  • Myasthénie grave (prudence)
41
Q

Avec quoi est-ce que les relaxants musculaires en vente libre interagissent?

A
  • Médicaments avec effet sédatif (antidépresseurs, antipsychotiques, analgésiques opioides, antispasmodiques, anti H1 de 1ere génération, hypnotiques, antiépileptiques)
  • Alcool, certaines drogues (augmentation effets secondaires)
  • Certains psn sédatifs
  • Médicaments avec propriétés cholinergiques ou anticholinergiques (inhibiteurs de l’acétylcholinestérase, bronchodilatateurs anticholinergiques, cannabinoides)
42
Q

Quoi dire lors d’un conseil de relaxant musculaire mvl

A
  • Insister sur risque de somnolence
  • Favoriser prise le soir ou lors de repos à domicile
  • Utilisation court terme
  • Attention aux combinaisons et doses max d’ibu et d’acet à respecter
43
Q

Quelles sont les 3 classes d’analgésiques externes?

A
  • Contre-irritants
  • Salicylates
  • AINS
44
Q

Vrai ou faux? Les analgésiques externes sont indiqués pour:

  • Ostéoarthrite (arthrose)
  • Douleurs articulaires
  • Douleurs musculaires
A

Vrai

45
Q

Comment agissent les contre-irritants?

A

Provoquent une irritation locale qui altère la perception de la douleur au centre de la douleur dans le SNC.
Vient diminuer/masquer la douleur réelle ressentie

46
Q

Définition:
Substance qui provoque une irritation et une vasodilatation locale au site de la douleur, modifiant la température locale

A

Révulsif

47
Q

Quels contre-irritants à sensation de froid sont disponibles?

A

Camphre
Eucalyptus
Menthol

48
Q

Quel est le mécanisme d’action des contre-irritants à sensation de froid?

A
  • Contre irritants et révulsif (froid)

- analgésie locale (faible)

49
Q

Les contre irritants à sensation de froid peuvent-ils être utilisés en grossesse?

A

Non

50
Q

Les contre irritants à sensation de froid peuvent-ils être utilisés en allaitement?

A

Non

51
Q

Les contre irritants à sensation de froid peuvent-ils être utilisés en pédiatrie?

A

Non

52
Q

Combien de fois les crèmes analgésiques externes sont elles appliquées par jour (sauf voltaren extra-fort(

A

3-4 fpj

53
Q

Quels effets indésirables sont associés aux contre-irritants à sensation de froid?

A
  • Irritation locale
  • Odeur caractéristique
  • Camphre et menthol: toxiques si ingestion
  • Menthol: risque de brulure sévère si concentration > 3%
54
Q

Quel est le seul produit pour les douleurs musculaires pouvant être administré chez les patients sous warfarine?

A

Les contre-irritants à sensation de froid

55
Q

Quel est le mécanisme d’action du salicylate de méthyle?

A
  • Puissant contre-irritant et révulsif (chaleur)
56
Q

Est-ce que les salicylates sont efficaces pour l’arthrose?

A

Non

57
Q

Quel est le mécanisme d’action du salicylate de triéthanolamine?

A

Effet analgésique et anti-inflammatoire (controversé)

58
Q

Quel est le principal avantage du salicylate de triéthanolamine?

A

Inodore (pas de sensation de chaud ou de froid)

59
Q

Quel est l’agent de choix parmi les analgésiques externes en grossesse et allaitement?

A

Salicylate de triéthanolamine (absorption moindre que le salicylate de méthyle)

60
Q

Quelles sont les contre-indications et précautions aux salicylates?

A
  • Éviter l’usage avec anticoagulants
  • Éviter si allergie aux salicylates, à l’AAS ou autres AINS
  • Éviter avant 12 ans (syndrome de Reye)
61
Q

Quel est le seul analgésique externe qui joue sur la substance P 9diminution transmission signal de douleur?

A

La capsaïcine (contre-irritant chaud)

62
Q

Vrai ou faux?

La capsaïcine crée une désensibilisation aux stimuli de la douleur

A

Vrai

63
Q

Nommer le contre irritant sans effet révulsif?

A

Capsaïcine

64
Q

Quelles sont les indications de la capsaïcine?

A
  • Névralgie post-zona
  • Douleurs articulaires
  • Neuropathie diabétique
  • Psoriasis
  • Prurit réfractaire
65
Q

Quels sont les effets indésirables de la capsaïcine?

A
  • Sensation de brulure
  • Picotements
  • Rougeur au site d’application
    Rares:
  • Toux
  • Éternuements
  • Irritation de la gorge
66
Q

Quelles sont les interactions avec la capsaïcine?

A

Aucunes documentées

67
Q

Comment la capsaïcine devrait être utilisée?

A

3-4 fpj pour 3-4 semaines (prn peu efficace)

68
Q

La capsaïcine peut-elle être utilisée en pédiatrie?

A

Innocuité non établie < 2 ans

Privilégier le 0,025%

69
Q

La capsaïcine peut-elle être utilisée en grossesse?

A

Non recommandée (absence de données)

70
Q

La capsaïcine peut-elle être utilisée en allaitement?

A

Absence de données mais impact peu probable

71
Q

Quelles sont les 2 concentrations de diclofénac topique disponibles?

A

1,16%

2,32%

72
Q

Quel est le mécanisme d’action du diclofénac topique?

A

Absorption par la peau –> action localisée dans les tissus

AINS (bloque COX-1 et COX-2)

73
Q

Les AINS topiques sont-ils efficaces?

A

Efficacité démontrée pour douleurs musculosquelettiques aigues telles que les entorses, les foulures et les blessures sportives.
Efficacité pour réduire la douleur et la mobilité chez les gens souffrant d’arthrose
Manque de données pour douleurs lombaires aigues ou chroniques et douleur neuropathique.

74
Q

Quelle est la durée maximale d’utilisation en vente libre du voltaren selon la monographie?

A

7 jours

75
Q

Quel est le maximum quotidien de voltaren extra-fort pouvant être utilisé?

A

max 4 g/j

76
Q

2-4 grammes de voltaren couvre ________

A

400 à 800 cm^2

77
Q

Y a t-il une absorption systèmique du diclofénac topique?

A

Oui (6-10%)

78
Q

L’absorption systèmique du diclofénac est proportionnelle à:

A
  • Concentration
  • Superficie de la région à traiter
  • Quantité appliquée
  • Autres facteurs (occlusion, peau lésée, application de chaleur, hydratation peau)
79
Q

Quelles sont les contre-indications et précautions au diclofénac topique?

A 
CI:
- Réaction allergique antérieure au diclofénac ou à un excipient
- Allergie à un autre AINS
- Antécédents de crises d'asthme ou d'urticaire suite à prose d'AINS ou d'AAS
Prudence si:
- Hypertension artérielle
- Insuffisance rénale
- Insuffisance cardiaque
- Maladie inflammatoire intestinale
- Insuffisance hépatique sévère
- Ulcère GI actif
80
Q

Le diclofenac topique peut-il être utilisé en grossesse?

A

Oui, à court terme, mais éviter après 20e semaine

81
Q

Le diclofenac topique peut-il être utilisé en allaitement?

A

oui

82
Q

Quels sont les avantages du diclofenac topique?

A
  • Bien toléré
  • Action AI au site de douleur
  • Diminution des risques d’effets secondaires des AINS PO
  • Effet massage/frottement associé à l’application du gel

Système nerveux et musculosquelettique I, examen II (3 decks)

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