Les relaxants musculaires et les analgésiques externes Flashcards
Expliquer brièvement la cascade biologique de la douleur.
Dommage musculaire –> Réaction inflammatoire locale–> Transmission d’influx nerveux de la douleur au cerveau –> perception de la douleur
Quels sont les 3 relaxants musculaires en mvl.
Méthocarbamol
Orphénadrine
Chlorzoxazone (pas commercialisé au Canada)
L’efficacité des relaxants musculaires a t-elle été démontrée dans le tx de la douleur musculaire au cou?
Non
Quel relaxant musculaire mvl a démontré une efficacité supérieure aux autres?
Aucun
Les relaxants musculaire Pr sont plus documentés. Quels sont-ils?
Baclofène et cyclobenzaprine
Quelles formulations de méthocarbamol sont disponibles en vente libre?
- Seul (Robaxin)
- Avec acet (Robaxacet)
- Avec ibu (Robax platine)
- Avec AAS (Robaxisal)
Quelles doses de robaxin sont commercialisées?
500 et 700 mg
Quelles doses de robaxacet sont commercialisées?
Régulier: 400 mg methocarbamol et 325 mg acet
Extra-fort: 400 mg methocarbamol et 500 mg acet
Quelles doses de robaxplatine sont commercialisées?
500 mg methocarbamol et 200 mg ibu
Quelles doses de robaxisal sont commercialisées?
Régulier: 400 mg methocarbamol et 325 mg AAS
Extra-fort: 400 mg methocarbamol et 500 mg AAS
Devrions nous recommander le robaxisal?
NON
Expliquer le mécanisme d’action du methocarbamol
Inconnu.
On croit qu’il agit indirectement par un effet dépresseur au SNC (pas d’effets direct sur le mécanisme de contraction de la fibre du muscle strié.
Il aurait aussi peut-être des propriétés anticholinergiques, mais moins que l’orphénadrine.
Métocarbamol
Début d’action:
30 min
Methocarbamol
Durée d’action
Courte
Methocarbamol
Pic d’action
1-2 h
Methocarbamol
Absorption (bioD)
30-60%
Methocarbamol
T1/2 vie
1-2h
Methocarbamol
Métabolisme
Hépatique
Élimination rénale (métabolites)
Methocarbamol
Cytochromes impliqués
Aucun connu à ce jour
Quelle est la posologie pour le methocarbamol?
12 ans et +
Dose initiale: 1500 mg QID q6h x 48-72h
Dose de maintien: 4000-4500 mg/jour en 4-6 prises
Dose minimale efficace: 800 mg QID (3200 mg/jour)
Gériatrie
Dose initiale: 500 mg QID
Pourquoi est-ce qu’une dose plus basse de methocarbamol est donnée en gériatrie? Sera elle efficace?
En raison des effets anticholinergiques importants le médicament est peu efficace aux doses tolérés
Quels sont les effets indésirables associés au methocarbamol?
- Somnolence (moins sédatif que les autres)
- Étourdissements
- Céphalées
- Faiblesse, problèmes de coordination
- Nausées, dyspepsie
- Changement de couleur de l’urine (brun, noir, vert)
- Réaction d’hypersensibilité (rare)
- Convulsions (rare)
Le methocarbamol peut-il être utilisé en grossesse?
Non (données insuffisantes)
Le methocarbamol peut-il être utilisé en allaitement?
Données limitées sur le passage dans le lait maternel (courte 1/2 vie= probablement peu d’impact chez l’enfant)
Quelles formulations d’orphénadrine sont disponibles en vente libre?
Orfenace et Sandoz-orphénadrine: 100 mg à lib prolongée
Expliquer le mécanisme d’action de l’orphénadrine
Inconnu
Probablement effet relaxant musculaire indirect par forte activité anticholinergique central, effet antihistaminique et effet analgésique léger
Qui suis-je? Inhibition de la libération de l’acétylcholine dans le SNC et le SNP, entraînant ainsi une augmentation du tonus sympathique?
Activité anticholinergique
Orphénadrine
Début d’action
Environ 1 h
Orphénadrine
Durée d’action
Formule prolongée: 12h
Orphénadrine
Pic d’action
2-4h
Orphénadrine
Absorption (bioD)
Indéterminée
Orphénadrine
T1/2 vie
14-16h
Orphénadrine
Métabolisme
Hépatique
Élimination rénale (métabolites, 8% inchangé)
Orphénadrine
Cytochromes impliqués
(IMPOSSIBLE QUE J’APPRENNE ÇA HAHAHA, MAIS C’ÉTAIT ENTOURÉ PAR LA PROF)
Substrat mineur des CYP: 1A2, 2B6, 2D6, 3A4
Inhibiteur faible des CYP: 1A2, 2A6, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4
Quelle est la posologie de l’orphénadrine?
Adultes: 100 mg PO DIE à BID
Quels sont les effets indésirables associés à la prise d’orphénadrine?
Similaires à methocarbamol avec plus d’effets anticholinergiques centraux et périphériques.
- Étourdissements
- Faiblesse, problèmes de coordination
- Nausées
- Somnolence
- Vision trouble (dilatation de la pupille)
- Sècheresse buccale (diminution production salive)
- Tachycardie (augmentation rythme cardiaque)
- Irritation gastrique, constipation (ralentissement GI)
- Rétention urinaire
L’orphénadrine peut-elle être utilisée en grossesse?
Non (données insuffisantes)
L’orphénadrine peut-elle être utilisée en allaitement?
Méthocarbamol serait un meilleur choix (longue 1/2 vie orphénadrine)
L’orphénadrine peut-elle être utilisée en gériatrie?
À éviter (effets anticholinergiques trop importants)
Quelles sont les contre-indications à l’orphénadrine?
- Glaucome
- Hypertrophie bénigne de la prostate
- Obstruction urinaire ou GI
- Constipation chronique
- Ulcères GI
- Sténose du pylore
- Problèmes cardiaques (prudence)
- Démence, troubles cognitifs
- Myasthénie grave (prudence)
Avec quoi est-ce que les relaxants musculaires en vente libre interagissent?
- Médicaments avec effet sédatif (antidépresseurs, antipsychotiques, analgésiques opioides, antispasmodiques, anti H1 de 1ere génération, hypnotiques, antiépileptiques)
- Alcool, certaines drogues (augmentation effets secondaires)
- Certains psn sédatifs
- Médicaments avec propriétés cholinergiques ou anticholinergiques (inhibiteurs de l’acétylcholinestérase, bronchodilatateurs anticholinergiques, cannabinoides)
Quoi dire lors d’un conseil de relaxant musculaire mvl
- Insister sur risque de somnolence
- Favoriser prise le soir ou lors de repos à domicile
- Utilisation court terme
- Attention aux combinaisons et doses max d’ibu et d’acet à respecter
Quelles sont les 3 classes d’analgésiques externes?
- Contre-irritants
- Salicylates
- AINS
Vrai ou faux? Les analgésiques externes sont indiqués pour:
- Ostéoarthrite (arthrose)
- Douleurs articulaires
- Douleurs musculaires
Vrai
Comment agissent les contre-irritants?
Provoquent une irritation locale qui altère la perception de la douleur au centre de la douleur dans le SNC.
Vient diminuer/masquer la douleur réelle ressentie
Définition:
Substance qui provoque une irritation et une vasodilatation locale au site de la douleur, modifiant la température locale
Révulsif
Quels contre-irritants à sensation de froid sont disponibles?
Camphre
Eucalyptus
Menthol
Quel est le mécanisme d’action des contre-irritants à sensation de froid?
- Contre irritants et révulsif (froid)
- analgésie locale (faible)
Les contre irritants à sensation de froid peuvent-ils être utilisés en grossesse?
Non
Les contre irritants à sensation de froid peuvent-ils être utilisés en allaitement?
Non
Les contre irritants à sensation de froid peuvent-ils être utilisés en pédiatrie?
Non
Combien de fois les crèmes analgésiques externes sont elles appliquées par jour (sauf voltaren extra-fort(
3-4 fpj
Quels effets indésirables sont associés aux contre-irritants à sensation de froid?
- Irritation locale
- Odeur caractéristique
- Camphre et menthol: toxiques si ingestion
- Menthol: risque de brulure sévère si concentration > 3%
Quel est le seul produit pour les douleurs musculaires pouvant être administré chez les patients sous warfarine?
Les contre-irritants à sensation de froid
Quel est le mécanisme d’action du salicylate de méthyle?
- Puissant contre-irritant et révulsif (chaleur)
Est-ce que les salicylates sont efficaces pour l’arthrose?
Non
Quel est le mécanisme d’action du salicylate de triéthanolamine?
Effet analgésique et anti-inflammatoire (controversé)
Quel est le principal avantage du salicylate de triéthanolamine?
Inodore (pas de sensation de chaud ou de froid)
Quel est l’agent de choix parmi les analgésiques externes en grossesse et allaitement?
Salicylate de triéthanolamine (absorption moindre que le salicylate de méthyle)
Quelles sont les contre-indications et précautions aux salicylates?
- Éviter l’usage avec anticoagulants
- Éviter si allergie aux salicylates, à l’AAS ou autres AINS
- Éviter avant 12 ans (syndrome de Reye)
Quel est le seul analgésique externe qui joue sur la substance P 9diminution transmission signal de douleur?
La capsaïcine (contre-irritant chaud)
Vrai ou faux?
La capsaïcine crée une désensibilisation aux stimuli de la douleur
Vrai
Nommer le contre irritant sans effet révulsif?
Capsaïcine
Quelles sont les indications de la capsaïcine?
- Névralgie post-zona
- Douleurs articulaires
- Neuropathie diabétique
- Psoriasis
- Prurit réfractaire
Quels sont les effets indésirables de la capsaïcine?
- Sensation de brulure
- Picotements
- Rougeur au site d’application
Rares: - Toux
- Éternuements
- Irritation de la gorge
Quelles sont les interactions avec la capsaïcine?
Aucunes documentées
Comment la capsaïcine devrait être utilisée?
3-4 fpj pour 3-4 semaines (prn peu efficace)
La capsaïcine peut-elle être utilisée en pédiatrie?
Innocuité non établie < 2 ans
Privilégier le 0,025%
La capsaïcine peut-elle être utilisée en grossesse?
Non recommandée (absence de données)
La capsaïcine peut-elle être utilisée en allaitement?
Absence de données mais impact peu probable
Quelles sont les 2 concentrations de diclofénac topique disponibles?
1,16%
2,32%
Quel est le mécanisme d’action du diclofénac topique?
Absorption par la peau –> action localisée dans les tissus
AINS (bloque COX-1 et COX-2)
Les AINS topiques sont-ils efficaces?
Efficacité démontrée pour douleurs musculosquelettiques aigues telles que les entorses, les foulures et les blessures sportives.
Efficacité pour réduire la douleur et la mobilité chez les gens souffrant d’arthrose
Manque de données pour douleurs lombaires aigues ou chroniques et douleur neuropathique.
Quelle est la durée maximale d’utilisation en vente libre du voltaren selon la monographie?
7 jours
Quel est le maximum quotidien de voltaren extra-fort pouvant être utilisé?
max 4 g/j
2-4 grammes de voltaren couvre ________
400 à 800 cm^2
Y a t-il une absorption systèmique du diclofénac topique?
Oui (6-10%)
L’absorption systèmique du diclofénac est proportionnelle à:
- Concentration
- Superficie de la région à traiter
- Quantité appliquée
- Autres facteurs (occlusion, peau lésée, application de chaleur, hydratation peau)
Quelles sont les contre-indications et précautions au diclofénac topique?
CI: - Réaction allergique antérieure au diclofénac ou à un excipient - Allergie à un autre AINS - Antécédents de crises d'asthme ou d'urticaire suite à prose d'AINS ou d'AAS Prudence si: - Hypertension artérielle - Insuffisance rénale - Insuffisance cardiaque - Maladie inflammatoire intestinale - Insuffisance hépatique sévère - Ulcère GI actif
Le diclofenac topique peut-il être utilisé en grossesse?
Oui, à court terme, mais éviter après 20e semaine
Le diclofenac topique peut-il être utilisé en allaitement?
oui
Quels sont les avantages du diclofenac topique?
- Bien toléré
- Action AI au site de douleur
- Diminution des risques d’effets secondaires des AINS PO
- Effet massage/frottement associé à l’application du gel
