les récepteurs couplés aux protéines G Flashcards
Combien de fois passent les RCPG à travers la membrane plasmique?
sept fois
Les hormones/agents de stimulation sont-ils présents en grande ou petite quantité? Avec quelle exception?
Très petites quantités, sauf les neurotransmetteurs libérés dans les synapses.
Qu’arrive-t-il à l’affinité des récepteurs pour la liaison de leurs messagers dans la synapse?
L’affinité peut diminuer.
Chaque cellule possède plusieurs types de récepteurs pour le même messager. Ceux-ci peuvent induire deux types de réponse. Nommer les.
- il est possible que chacun des récepteurs pour le même messager induit une réponse spécifique
- il est aussi possible que les récepteurs travaillent ensemble pour induire la même réponse biologique
Chaque récepteur possède deux spécificités. Nommer les.
- spécificité de liaison (préférences de qui il veut lier)
- spécificité de réponses biologiques (cascade de signalisation pour amplification de la réponse)
Comment les protéines G se font activer?
l’activation des RCPG change la conformation 3D qui va induire l’activation des PG
Comment se nomment les trois composants des protG
composantes alpha, bêta et gamma
Comment se lient les protéines effectrices aux protG?
C’est la sous unité alpha, lors de l’activation, qui lie un nucléotide (GTP).
Lorsque alpha est lié au gtp, beta et gamma se tassent afin de permettre la liaison à des protéines effectrices
Comment se nomme la BRANCHE primaire des familles de récepteurs de protG?
Rhodopsin
Comment se nomment les autres familles de récepteurs (autre que la rhodopsin) (4)
d’adhésion
sécrétine
glutamate
frizzled/taste
La première famille de récepteurs se nomme comment?
Rhodopsin-like
Qu’est-ce qui permet une restriction de la flexibilité de la boucle chez la famille rhodopsin-like?
deux cystéines forment un pont disulfure pour restreindre la flexibilité
Le motif DRY permet quoi dans la famille rhodopsin-like?
Ça empêche les mutations de se couplés efficacement à la protéine
Le domaine NP__Y de la famille rhodopsin-like représente quoi? Pourquoi?
il s’agit d’un zigzag qui représente une modification post-traductionnelle
Ceci fait en sorte que la queue C-terminale peut s’associer pour stabiliser la structure
Quelle est la différence entre les trois types (1a,b,c) des familles rhodopsin-like?
L’emplacement du domaine
1a: à l’intérieur
1b: entre l’intérieur et l’extérieur
1c: à l’extérieur
Donner des exemples de chaque sous-famille de rhodopsin-like
1a: rétinal, odorant, catécholamines, ATP
1b: peptides, thrombines
1c: glycoprotéines et hormones
Comment se nomme la deuxième famille de récepteurs?
secretin-like et adhesion
Quels protéines activent la famille secretin-like et adhesion?
Les protéines intestinales
Donner quelques exemples de la famille secretin-like et adhesion.
calcitonine, pth, GnRH
Nommer un exemple de médicaments approuvés pour les récepteurs de famille 2
ozempic
Nommer la troisième famille de récepteurs et en donner un exemple
glutamate-like
ex: glutamate
Comment la famille 3 (glutamate-like) se distingue des autres? (2 choses)
- partie amino-terminal
- forme une structure 3d pour attraper
Nommer les 4 composantes des sous-unités alpha des protéines G
- Gs
** penser s: stimulation et i: inhibition** - Gi/Go
- Gq
- G12/13
À quoi sert la partie Gs de la sous-unité alpha
couplé à la stimulation de l’adénylate cyclase et la formation d’AMPc
sert à la production de seconds messagers via AC
À quoi sert la partie Gi de la sous-unité alpha
inhibition d’adénylate cyclase (ac)
À quoi sert la partie Gq de la sous-unité alpha
activation de la phospholipase C (PLC) pour produire des seconds messagers et la production d’IP3
À quoi sert la partie G12/13 de la sous-unité alpha
Couplé à l’activation de Rho
Quels sont les trois rôles des sous-unités bêta et gamma
- contrôle l’interaction du récepteur avec Ga
- contrôle l’activation des effecteurs
- contrôle l’interaction des molécules qui régulent les récepteurs
Qu’active l’AMPc?
Elle active des protéines kinases A (PKA)
Comment se nomment les enzymes responsables de la dégradation d’AMPc en AMP?
phosphodiestérase
Vrai ou faux: la structure de PKA peut varier d’une cellule à une autre, donc sa fonction change.
Faux, la fonction demeure la même
Décrire le mode d’activation de la PKA
- bas taux d’AMPc
- sous-unités catalytiques se lient aux sous-unités régulatrices
- concentration d’AMPc augmente
- messager se lie à la s-u régulatrice et libère la s-u catalytique
- les s-u catalytiques phosphorylent les substrats
Est-ce que IP3 possède sont propre récepteur pour permettre la sortie de calcium?
Oui
Est-il possible qu’il y ait des voies indépendantes de l’activation des protéines G?
Oui
Quels sont les quatre effets des mutations de récepteurs
- meilleure/pire fonctionnement
- élargir la spécificité des ligands
- augmenter la sensibilité du ligand
- retarder la désensibilisation des récepteurs
Que causent principalement les mutations pathogéniques aux récepteurs?
Une perte de fonction
Quels sont les deux étapes du mécanisme de désensibilisation?
1- phosphorylation des récepteurs (spécialité des enzymes GRK)
2- liaison des protéines arrestines
La stimulation soutenue d’un récepteur par un agoniste mène à quoi?
La phosphorylation du récepteur
Quels sont les récepteurs couplés aux protéines G dans la première étape et les kinases des seconds messagers?
récepteurs: GRK
seconds messagers: PKA, PKC
Quels sont les trois classes de GRKs
Serine-thréonine kinases
1- GRK1,7 (rhodopsin kinase)
2- GRK2,3
3- GRK4,5,6
