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Principes de pharmacologie > les récepteurs couplés aux protéines G > Flashcards

les récepteurs couplés aux protéines G Flashcards

1
Q

Combien de fois passent les RCPG à travers la membrane plasmique?

A

sept fois

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2
Q

Les hormones/agents de stimulation sont-ils présents en grande ou petite quantité? Avec quelle exception?

A

Très petites quantités, sauf les neurotransmetteurs libérés dans les synapses.

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3
Q

Qu’arrive-t-il à l’affinité des récepteurs pour la liaison de leurs messagers dans la synapse?

A

L’affinité peut diminuer.

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4
Q

Chaque cellule possède plusieurs types de récepteurs pour le même messager. Ceux-ci peuvent induire deux types de réponse. Nommer les.

A
  1. il est possible que chacun des récepteurs pour le même messager induit une réponse spécifique
  2. il est aussi possible que les récepteurs travaillent ensemble pour induire la même réponse biologique
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5
Q

Chaque récepteur possède deux spécificités. Nommer les.

A
  1. spécificité de liaison (préférences de qui il veut lier)
  2. spécificité de réponses biologiques (cascade de signalisation pour amplification de la réponse)
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6
Q

Comment les protéines G se font activer?

A

l’activation des RCPG change la conformation 3D qui va induire l’activation des PG

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7
Q

Comment se nomment les trois composants des protG

A

composantes alpha, bêta et gamma

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8
Q

Comment se lient les protéines effectrices aux protG?

A

C’est la sous unité alpha, lors de l’activation, qui lie un nucléotide (GTP).

Lorsque alpha est lié au gtp, beta et gamma se tassent afin de permettre la liaison à des protéines effectrices

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9
Q

Comment se nomme la BRANCHE primaire des familles de récepteurs de protG?

A

Rhodopsin

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10
Q

Comment se nomment les autres familles de récepteurs (autre que la rhodopsin) (4)

A

d’adhésion
sécrétine
glutamate
frizzled/taste

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11
Q

La première famille de récepteurs se nomme comment?

A

Rhodopsin-like

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12
Q

Qu’est-ce qui permet une restriction de la flexibilité de la boucle chez la famille rhodopsin-like?

A

deux cystéines forment un pont disulfure pour restreindre la flexibilité

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13
Q

Le motif DRY permet quoi dans la famille rhodopsin-like?

A

Ça empêche les mutations de se couplés efficacement à la protéine

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14
Q

Le domaine NP__Y de la famille rhodopsin-like représente quoi? Pourquoi?

A

il s’agit d’un zigzag qui représente une modification post-traductionnelle

Ceci fait en sorte que la queue C-terminale peut s’associer pour stabiliser la structure

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15
Q

Quelle est la différence entre les trois types (1a,b,c) des familles rhodopsin-like?

A

L’emplacement du domaine
1a: à l’intérieur
1b: entre l’intérieur et l’extérieur
1c: à l’extérieur

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16
Q

Donner des exemples de chaque sous-famille de rhodopsin-like

A

1a: rétinal, odorant, catécholamines, ATP

1b: peptides, thrombines

1c: glycoprotéines et hormones

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17
Q

Comment se nomme la deuxième famille de récepteurs?

A

secretin-like et adhesion

18
Q

Quels protéines activent la famille secretin-like et adhesion?

A

Les protéines intestinales

19
Q

Donner quelques exemples de la famille secretin-like et adhesion.

A

calcitonine, pth, GnRH

20
Q

Nommer un exemple de médicaments approuvés pour les récepteurs de famille 2

A

ozempic

21
Q

Nommer la troisième famille de récepteurs et en donner un exemple

A

glutamate-like

ex: glutamate

22
Q

Comment la famille 3 (glutamate-like) se distingue des autres? (2 choses)

A
  • partie amino-terminal
  • forme une structure 3d pour attraper
23
Q

Nommer les 4 composantes des sous-unités alpha des protéines G

A
  • Gs
    ** penser s: stimulation et i: inhibition**
  • Gi/Go
  • Gq
  • G12/13
24
Q

À quoi sert la partie Gs de la sous-unité alpha

A

couplé à la stimulation de l’adénylate cyclase et la formation d’AMPc

sert à la production de seconds messagers via AC

25
Q

À quoi sert la partie Gi de la sous-unité alpha

A

inhibition d’adénylate cyclase (ac)

26
Q

À quoi sert la partie Gq de la sous-unité alpha

A

activation de la phospholipase C (PLC) pour produire des seconds messagers et la production d’IP3

27
Q

À quoi sert la partie G12/13 de la sous-unité alpha

A

Couplé à l’activation de Rho

28
Q

Quels sont les trois rôles des sous-unités bêta et gamma

A
  • contrôle l’interaction du récepteur avec Ga
  • contrôle l’activation des effecteurs
  • contrôle l’interaction des molécules qui régulent les récepteurs
29
Q

Qu’active l’AMPc?

A

Elle active des protéines kinases A (PKA)

30
Q

Comment se nomment les enzymes responsables de la dégradation d’AMPc en AMP?

A

phosphodiestérase

31
Q

Vrai ou faux: la structure de PKA peut varier d’une cellule à une autre, donc sa fonction change.

A

Faux, la fonction demeure la même

32
Q

Décrire le mode d’activation de la PKA

A
  • bas taux d’AMPc
  • sous-unités catalytiques se lient aux sous-unités régulatrices
  • concentration d’AMPc augmente
  • messager se lie à la s-u régulatrice et libère la s-u catalytique
  • les s-u catalytiques phosphorylent les substrats
33
Q

Est-ce que IP3 possède sont propre récepteur pour permettre la sortie de calcium?

A

Oui

34
Q

Est-il possible qu’il y ait des voies indépendantes de l’activation des protéines G?

A

Oui

35
Q

Quels sont les quatre effets des mutations de récepteurs

A
  • meilleure/pire fonctionnement
  • élargir la spécificité des ligands
  • augmenter la sensibilité du ligand
  • retarder la désensibilisation des récepteurs
36
Q

Que causent principalement les mutations pathogéniques aux récepteurs?

A

Une perte de fonction

37
Q

Quels sont les deux étapes du mécanisme de désensibilisation?

A

1- phosphorylation des récepteurs (spécialité des enzymes GRK)
2- liaison des protéines arrestines

38
Q

La stimulation soutenue d’un récepteur par un agoniste mène à quoi?

A

La phosphorylation du récepteur

39
Q

Quels sont les récepteurs couplés aux protéines G dans la première étape et les kinases des seconds messagers?

A

récepteurs: GRK
seconds messagers: PKA, PKC

40
Q

Quels sont les trois classes de GRKs

A

Serine-thréonine kinases
1- GRK1,7 (rhodopsin kinase)
2- GRK2,3
3- GRK4,5,6

41
Q
A

Principes de pharmacologie (1 decks)

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