Les hypoglycémiants oraux Flashcards
La metformin (biguanide) agit sur …
Le foie
Les glitazones (thiazolidinedione) agissent sur les …
tissus adipeux
Les inhibiteurs de la SGLT2 agissent sur les ….
reins
Les inhibiteurs de la a-glucosidase agissent sur ….
l’intestin
De façon générale, chaque hypoglycémiant va diminuer l’HbA1c d’environ ____ %.
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Quelles sont les classes de Rx qui peuvent provoquer une hypoglycémie ?
- Insuline (+++)
- SFN (++)
- Agonistes des récepteurs GLP1
- Méglitinides/répaglinide (+)
- Inhibiteurs de la DPPIV (gliptide)
Quelles sont les classes de Rx qui peuvent provoquer une augmentation du poids ?
- Insuline
- SFN
- Méglitinides/répaglinide (+)
- TZD
Quel est le médicament faisant parti de la classe des biguanides ?
- Metformine (Glucophage)
- Metformine LA (Glumetza)
Vrai ou faux ? L’action hypoglycémiante de la metformin dépend de la présence de cellules pancréatiques B fonctionnelles ?
Faux
La metformine a une activité _____ et réduit la glycémie ____ et _____.
antihyperglycémiante
basale
postprandiale
Quel est le mécanisme d’action de la metformine ?
- Activation de l’AMPK
- Diminution de la néoglucogénèse et la glycogénolyse
- Aide à la stéatite hépatique (oxydation des a.g et inhibition de la synthèse des lipides)
- Favorise la capture et l’utilisation périphérique du glucose a/n musculaire
- Retarde absorption intestinale du glucose
- Augmente la capacité de transport des GLUT
- Réduit taux plasmatiques de glucagon
Quels sont les 3 autres effets proposés par la metformine ?
- Effet anti-lipidique
- Effet anti-obésité (diminution de l’appétit)
- Effet cardio-protecteur
Comment est-ce que la metformine peut provoquer une acidose lactique ?
- Causer une accumulation de lactates dans l’intestin en augmentant la production de celle-ci et en diminuant la néoglucogénèse.
Quels sont les signes cliniques d’une acidose lactique ?
- Faiblesse
- Fatigue/somnolence
- Douleur musculaire
- respiration difficile
- Do gastrique avec no/vo ou diarrhée
- froid
- étourdissements
- tête légère
- FC diminuée
Quels sont les facteurs de risque de l’acidose lactique
– Fonction rénale ou hépatique réduites
– Âge avancé
– Insuffisance cardiaque aiguë ou instable
– Déshydratation grave ou vomissements prolongés
– Infection
– Choc
– Consommation excessive d’alcool
Dans quels cas faut-il cesser la metformine ?
- Dysfonction hépatique significative
- insuffisance cardiovasculaire
- insuffisance cardiaque congestive
- infarctus aigu du myocarde
- maladie compliquée d’hypoxie
Vrai ou faux ? Il faut prendre la metformine avec de la nourriture ?
Vrai (pour diminuer effets TGI)
De quelle façon la metformine est-elle éliminée ?
- Élimination rénale sous forme inchangée (attention à IRC et/ou IRA)
Quels sont les E2 de la metformine ?
- diarrhée, selles molles (↓ avec le temps), flatulence, ballonnements, nausées, anorexie
- Goût métallique Acidose lactique (rare)
- Déficience en vitamine B-12 à long terme
Quels sont les interactions médicamenteuses avec la metformine ?
- Alcool
- Agents de contraste iodés
- après instauration d’IECA/ARA, AINS ou diurétique (IRA***)
Quelles sont les précautions de la prise de metformine
- IH
- IC
- alcoolisme
- insuffisance respiratoire
- déshydratation car risque d’acidose lactique
Avec quels autres hypoglycémiants la metformine peut-elle être combinée en 1 co ?
- iDPP4
- TZD
- iSGTL2
Quels sont les C-I de la metformine ?
- Diabète de type 1 (bémol en clinique)
- Acidose métabolique aiguë ou chronique
- ATCD acidose lactique
- Patients 80 ans et plus
- Consommation abusive alcool
- État grave compliqué d’hypoxie
- Stress (certaines conditions)
- Déshydratation grave
Qu’est ce que les incrétines ?
- Analogues de la GLP1
- IDPP4
Qu’est ce que l’effet incrétine ?
l’amplification de l’insulinosécrétion après glucose par voie orale comparée à la voie intraveineuse.
L’incrétine provoque une augmentation de _____ et une diminution de _____ de façon _____.
- insuline
- glucagon
- glucodépendante
Qu’est-ce que la GLP1 ?
hormone incrétine sécrétée par les intestins en réponse à l’ingestion d’aliments.
Les agonistes de la GLP-1 ralentissent la _______.
- vidange gastrique
L’exénatide -4 est un dérivé de la salive du ______.
Monstre de Gila
Les analogues de la GLP1 sont administrées par voie _____ au niveau de ______, _____ et _____.
- sc
- abdomen
- cuisse
- haut de bras
Quels sont Les analogues de la GLP1 administrés q 1 semaine ?
- Trulicity (dulaglutide)
- Ozempic (sémaglutide)
Quels sont Les analogues de la GLP1 administrés DIE ?
- Victoza (liraglutide)
- Adlyxine (lixisénatide)
Quels sont Les analogues de la GLP1 administrés BID ?
- Exénatide (Byetta)
Quel est l’E2 supplémentaire rapportés chez les Quels sont les analogues de la GLP1 ?
- Risque de pancréatite
Avec l’éxénatide, la sémaglutide, la lixisénatide et la liraglutide, il y a eu quelques cas rapportés de ____.
hyperplasie des cellules C de la thyroïde
Il y a une interaction médicamenteuse entre la warfarin et l’ ____.
éxénatide (doser INR)
Quels sont les deux précautions à prendre avec les analogues de la GLP1 et autres médicaments ?
- Précautions avec les médicaments affectant la fréquence cardiaque et l’intervalle PR
- Diminuer les doses des sécrétagogues ou insuline lors de l’introduction des analogues de la GLP1 afin d’éviter une hypoglycémie
Les analogues de la GLP1 ont ___ % de similarité avec la GLP-1 humaine.
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Chaque co de sémaglutide oral contienne 300 mg de ____.
SNAC
Qu’est ce que le SNAC ?
- Activateur de l’absorption du sémaglutide
- Permet de diminuer le pH (jusqu’à neutre) au site d’action pour permettre l’absorption du sémaglutide
Le sémaglutide oral doit être pris _____ et on doit attendre _____ avant de manger.
- à jeun
- 30 minutes
Quels sont les facteurs à prendre en compte lors de la prise d’analogues de la GLP-1 ? (précautions)
- Pancréatite
- Gastroparésie diabétique
- IR
- Patients de plus de 70 ans
- IH
- Déshydratation liée aux effets GI
- Insuffisance hypophysaire ou surrénalienne
- Augmentation de la FC
- allongement intervalle QT (attention bloc AV, rx qui allongent intervalle QT…)
Quels sont les C-I des analogues de la GLP1?
- Acidocétose diabétique
- Grossesse, allaitement
- IH
- ATCD personnel ou familial de carcinome médullaire de la thyroïde
- Faire attention en IC
Les inhibiteurs de la DPP-4 empêchent la _____ des hormones _____, ce qui favorise la sécrétion _____ et diminue la libération _____ de façon ______ et ralentissent la _______.
- dégradation
- incrétines
- d’insuline
- de glucagon
- glucodépendante
- vidange gastrique
Quels sont les médicaments des inhibiteurs de la DPP-4 ?
- Alogliptine (NesinaMD)
- Linagliptine (TrajentaMD)
- Saxagliptine (OnglyzaMD)
- Sitagliptine (JanuviaMD)
Quelles sont les combinaisons avec les inhibiteurs de la DPP-4 ?
- Kazano: Metformine + alogliptine
- Jentadueto: Metformine + linagliptine
- Komboglyze: Metformine + saxagliptine
- Janumet: Metformine + sitagliptine
Quels sont les effets secondaires des inhibiteurs de la DPP-4 ?
- Céphalée
- infection des voies respiratoires
- Douleurs articulaires,
- Augm ALT
- pancréatite
Quelle est la molécule hypoglycémiante qui possède probablement le moins d’élimination rénale ?
- Linagliptine (tragenta) –> élimination fécale à 80 % et rénale à 5 %
Il y a déjà eu des hospitalisations pour de ____ avec la prise de ______.
- IC
- Saxagliptine