Leki w zaburzeniach endokrynologicznych 1 - cukrzyca Flashcards

1
Q

stężenie podstawowe insuliny

A

5 -15 μj/ml (30 -90 pmol/l)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

stężenie poposiłkowe insuliny

A

60 -90 μj/ml (360 -540 pmol/l)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

degradacja insuliny

A

60% wątroba, 40% nerki (insulina egzogenna odpowiednio 40 i 60%)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

T1/2 insuliny

A

3 -5 min

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Czynniki, które mogą wpływać na działanie insuliny

A
  • Miejsce wstrzyknięcia
  • Płytkie, głębokie
  • Aktywność fizyczna, gorąca kąpiel
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Insulinoterapia -cele, kryteria ogólne

A

HbA1c ≤ 7%

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Insulinoterapia -cel, kryteria szczegółowe

cukrzyca typu 1, krótkotrwała cukrzyca typu 2, udzieci i młodzieży

A

HbA1c≤ 6,5%

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Insulinoterapia -cele, kryteria szczegółowe

u chorych > 70 r. ż. z wieloletnią cukrzycą ipowikłaniami naczyniowymi

A

HbA1c≤ 8%

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Insulinoterapia -cele, kryteria szczegółowe

kobiety w ciąży i planujące ciążę

A

HbA1c≤ 6%

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

HbA1c

A

hemoglobina glikowana odzwierciedlaglikemię w ostatnich 120 dni

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Insulinoterapia -działania niepożądane

A
•hipoglikemia
•reakcje alergiczne
•lipodystrofia
•retencja sodu -obrzęki, 
zaburzenia widzenia w początkowym okresie leczenia
•przyrost masy ciała
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

hipoglikemia - przyczyny

A
  • błędy w odżywianiu:
  • pominięcie posiłku, zbyt długa przerwa między posiłkami, zbyt mała ilośćwęglowodanów
  • za duża dawka leków hipoglikemizujących (insulina, leki doustne)
  • nadmierny wysiłek fizyczny
  • spożycie alkoholu
  • interakcje lekowe
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Insulinoterapia -postępowanie w hipoglikemii

A

Insulinoterapia -postępowanie w hipoglikemii
•łagodna: węglowodany doustnie
•ciężka:•glukoza dożylnie•glukagon 1 mg i.m.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

1.stymulacja wydzielania insuliny - leki doustne

A
  • pochodne sulfonylomocznika
  • meglitynidy
  • pochodne fenyloalaniny
  • leki inkretynowe
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

2.działanie na metabolizm - leki doustne

A
  • biguanidy

* tiazolidinediony

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

inne leki doustne

A
  1. inhibitory glukozydazy
  2. analogi amyliny
  3. inhibitory SGLT2 (kotransporter sodowo-glukozowy 2)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Leczenie cukrzycy typu 2

A
  • DIETA
  • Redukcja masy ciała
  • Aktywność fizyczna
  • Farmakoterapia
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

biguanidy

A

metformina

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

metformina MOA

A

stymulacja kinazy AMP -hamowanie glukoneogenezy, ponadto hamowanie wchłaniania glukozy w jelitach, zwiększenie insulinowrażliwości

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

metformina efekt

A

obniżenie glikemii na czczo i po posiłku

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

metformina PK

A

wchłaniana w jelicie cienkim, nie wiąże się z białkami, wydalana niezmieniona z moczem, T1/2=2 godz. (uwaga w niewydolności nerek)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

metformina DN

A

nudności, wymioty, wzdęcia, biegunka, zaburzenia wchłaniania wit. B12

U pacjentów z hipoksją, niewydolnością nerek lub wątroby -ryzyko kwasicy mleczanowej

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

metformina - zaburzenia, które zwiększają ryzyko kumulacji kwasu mlekowego

A
  • zaburzenia wydolności wątroby i nerek
  • niewydolnośćserca
  • niewydolność oddechowa
  • wstrząs
  • astma, POChP
  • choroba alkoholowa
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

metformina - inne

A

obecnie rekomendowana jako lek pierwszego wyboru
•nie powoduje przyrostu masy ciała ani hipoglikemii
•udowodniono, że terapia metforminą istotnie zmniejsza ryzyko powikłań makroangiopatycznych (w nadaniu UKPDS zmniejszyła ryzyko zawału serca u otyłych chorych)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Q

Pochodne sulfonylomocznika

A
  • 1 Generacja (nie są już stosowane):•Tolbutamid, Chlorpropamid, Tolazamid
  • II Generacja:•Glipizyd, Gliklazyd, Glibenklamid, Glimepiryd, Glikwidon
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
26
Q

Pochodne sulfonylomocznika MOA

A

hamują kanały potasowe zależne od ATP w komórkach B -depolaryzacja -napływ jonów Ca2+-wydzielanie insuliny

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
27
Q

Pochodne sulfonylomocznika PK

A

podawane doustnie, wiążą się z białkami 90-99%, T1/2= 3 -5 godz., metabolizowane w wątrobie, metabolity wydalane z moczem

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
28
Q

Pochodne sulfonylomocznika DN

A
hipoglikemia, 
przyrost masy ciała, 
nudności wymioty, 
żółtaczka cholestatyczna, 
agranulocytoza, anemia aplastyczna i hemolityczna, skórne reakcje alergiczne, 
reakcja typu disulfiramu
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
29
Q

Pochodne sulfonylomocznika przeciwwskazania

A

cukrzyca typu 1, ciąża, laktacja, niewydolność wątroby, nerek

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
30
Q

Pochodne sulfonylomocznika - inne

A

zjawisko nieskuteczności u 90% pacjentów po 6-7 latach leczenia

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
31
Q

Pochodne sulfonylomocznika interakcje - nasilenie działania

A

acenokumarol, beta-adrenolityki, cyklofosfamid, salicylany, sulfonamidy, tetracykliny

32
Q

Pochodne sulfonylomocznika interakcje - osłabienie działania

A

glikokortykosteroidy, diuretyki, hormony tarczycy, sympatykomimetyki

33
Q

Meglitinidy

A

Repaglinid

Nateglinid

34
Q

Repaglinid MOA

A

hamowanie kanału potasowego zależnego od ATP

35
Q

Repaglinid PK

A
  • szybki początek działania, szczyt działania po 1 godz.
  • metabolizowany w wątrobie, 10% w nerkach
  • przyjmowany tuż przed posiłkiem
36
Q

Repaglinid DN

A

hipoglikemia (mniejsze ryzyko niż po pochodnych sulfonylomocznika)

37
Q

Repaglinid - inne

A
  • przyjmowany tuż przed posiłkiem -dobrze kontroluje glikemię poposiłkową
  • zjawisko wtórnej nieskuteczności
38
Q

Repaglinid interakcje - nasilenie jego działania

A

beta-blokery, chloramfenikol, acenokumarol, inhibitory MAO, nlpz, salicylany, sulfonamidy

39
Q

Nateglinid PK

A
  • szybki początek działania, szczyt działania po 1 godz.
  • kontrola glikemii poposiłkowej
  • metabolizowany w wątrobie CYP2C9
  • wtórna nieskuteczność
40
Q

Nateglinid DN

A

hipoglikemia (rzadziej niż repaglinid)

•uwaga w niewydolności wątroby

41
Q

Tiazolidinediony

A

Pioglitazon

Rosiglitazon

42
Q

Pioglitazon MOA

A

•Działają poprzez receptor PPAR-γ•Efekt zmniejszenie insulinooporności -zwiększają utylizację glukozy w adipocytach, obniżają HbA1c 1-2%, obniżają triglicerydy, podnoszą stężenie HDL (pioglitazon)

43
Q

Pioglitazon DN

A

przyrost masy ciała (2-4 kg), obrzęki, obrzęk plamki żółtej, zastoinowa niewydolność krążenia, wzrost ryzyka złamania kości u kobiet, wzrost ryzyka raka pęcherza moczowego

44
Q

Roziglitazon - DN

A

wzrost częstości incydentów sercowo-naczyniowych: zawał serca, udar

45
Q

Tiazolidinediony ostrzeżnia

A

•Rosiglitazon wstrzymany przez Europejską Agencję ds. Leków EMA 2010•Pioglitazon•2011 Francuska Agencja ds Leków wstrzymała pozwolenie -ryzyko raka pęcherza moczowego•2011 FDA dodatkowe ostrzeżenie odnośnie raka pęcherza moczowego

46
Q

Inhibitory α-glukozydazy

A

Akarboza, Miglitol

47
Q

Inhibitory α-glukozydazy MOA

A

hamują wchłanianie skrobi i disacharydów -zmniejszenie poposiłkowej hiperglikemii

48
Q

Inhibitory α-glukozydazy - inne

A
  • przyjmowane na początku posiłku

* wskazanie -“wzmocnienie” leczenia dietą lub w połączeniu z innymi lekami doustnymi

49
Q

Inhibitory α-glukozydazy DN

A

wzdęcia, bóle brzucha, biegunka, ryzyko hipoglikemii tylko w połączeniu z innymi lekami np. insulina, pochodne sulfonylomocznika
•objawy te można zmniejszyć przez podawanie początkowo zmniejszonej dawki

50
Q

Leki inkretynowe
Analogi GLP-1 -agoniści receptora GLP-1
Inhibitory DPP-4

A

Glukoza podana doustnie powoduje wydzielenie dwóch hormonów jelitowych:
•GLP-1 Glucagon-Like Peptide
•GIP Glucose-dependent Insulinotropic Peptide (bez znaczenia w cukrzycy typu II)

51
Q

GLP-1

A

powoduje zwiększenie wydzielania insuliny zależne od glukozy, hamuje wydzielanie glukagonu, opóźnia opróżnianie żołądka, prowadzi do zmniejszenia ilości przyjmowanego pokarmu

52
Q

GLP-1 PK

A

•GLP-1 ulega szybkiej inaktywacji przez peptydazę dipeptydylową 4 DPP-4•Czas półtrwania 1-2 min

53
Q

Analogi GLP-1 -agoniści receptora GLP-1

A

Eksenatyd

Liraglutyd

54
Q

Eksenatyd PK

A

czas półtrwania 90 min•Podawany s.c. 2 razy dziennie, jest też postać o opóźnionym uwalnianiu stosowana 1 x na tydzień•Wskazania terapia skojarzona z poch. sulfonylomocznika, metforminą, insuliną

55
Q

Liraglutyd PK

A

Podawany s.c. raz na dzień•Wskazania terapia skojarzona z poch. sulfonylomocznika, metforminą

56
Q

Agoniści rec. GLP-1 -efekty

A
  • obniżenie HbA1c o ok. 1%
  • redukcja masy ciała
  • korzystne działanie przy powikłaniach sercowo naczyniowych (wstępne wyniki)
57
Q

Agoniści rec. GLP-1 -działania niepożądane

A
  • nudności i wymioty, biegunka
  • bóle głowy
  • hipoglikemia (łagodna -najczęściej w połączeniu z insuliną lub pochodnymi sulfonylomocznika)
  • ostre zapalenie trzustki (?) raporty FDA
  • w badaniach na zwierzętach przypadki raka rdzeniastego taczycy
58
Q

Inhibitory DPP-4

A

Sitagliptyna, Saksagliptyna, Linagliptyna

59
Q

Inhibitory DPP-4 PK

A
  • Podawane doustnie, dobra biodostępność 85%

* Wydalane przez nerki (linagliptyna z żółcią)

60
Q

Inhibitory DPP-4 efekty

A
  • Stosowane w monoterapii lub w połączeniu z SU, metforminą, insuliną
  • Obniżenie HbA1co ok. 1%
  • Wpływ na masę ciała -neutralny
61
Q

Inhibitory DPP-4 -działania niepożądane

A
•Infekcje dróg oddechowych, układu moczowego,
 objawy ze strony przewodu pokarmowego,
 osłabienie, depresja
•reakcje alergiczne np. pokrzywka
•hipoglikemia w skojarzeniu z SU
62
Q

Analogi amyliny

A

Pramlintydyna

63
Q

Pramlintydyna efekt

A

działanie ośrodkowe -hamowanie wydzielania glukagonu, zwolnienie opróżniania żołądka, odczucie sytości

64
Q

Pramlintydyna wskazania

A

typ 1 i 2 leczony insuliną: obniżenie HbA1c, redukcja dawki insuliny, redukcja masy ciała

65
Q

Pramlintydyna DN

A

nudności, hipoglikemia (z insuliną)

66
Q

Inhibitory SGLT2

A

Dapagliflozyna

67
Q

SGLT

A

(sodium-dependent glucosecotransporters=sodium-glucoselinkedtransporter) główny transporter odpowiedzialny za wchłanianie zwrotne glukozy

68
Q

Dapagliflozyna efekt, PK

A
•obniżaglikemię na czczo i po posiłku
•biodostępność 78%, 
wiążesię z białkami, 
T1/2 12 godz., 
metabolizowana w wątrobie, 
wydalana z moczem
69
Q

Dapagliflozyna DN

A

zakażenia“urologiczne”, nykturia, odwodnienie, wzrost hematokrytu, wzrost kreatyniny

70
Q

Dapagliflozyna wskazania

A

cukrzyca typu2: monoterapia, w połączeniu z doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi (insuliną)

71
Q

Dapagliflozyna przeciwwskazania

A

cukrzyca typu 1, < 18 r. ż., > 75 r.ż., niewydolność nerek, uwaga w niewydolności wątroby

72
Q

Dapagliflozyna interakcje

A

tiazydy, diuretykipętlowe

73
Q

Glukagon

A
  • działanie: glikogenoliza, glukoneogeneza•stosowany w leczeniu hipoglikemii
  • ampułkostrzykawka 1 mg
  • podawany i.m.
74
Q

Leki o działaniu hiperglikemizującym

A
  • Glikokortykosteroidy
  • β adrenomimetyki
  • Hormony tarczycy
  • Diuretyki (tiazydy, pętlowe)
  • Fenytoina
  • Opioidy
  • Diazoksyd (insulinoma)
  • Kwas nikotynowy
  • Interferony
  • Amfoterycyna B
  • Basiliksymab
75
Q

Leki o działaniu hipoglikemizującym

A
  • β adrenolityki
  • Etanol
  • Salicylany
  • Niesteroidowe leki przeciwzapalne
  • Inhibitory enzymu konwertującego
  • Teofilina
  • Lit
  • Bromokryptyna
  • Mebendazol