Leki - kolos 1 Flashcards
milrynon, cilomilast
milrynon -inhibitor PDE3 w sercu (fosfodiesterazy),
cilomilast - inhibitor PDE4 w oskrzelach
przedłużają działanie cAMP
dantrolen
leczenie hipertermii złosśliwej
blokuje kanały Ca mieśni poprzecznie prążkowanych bramkowane receptorami rianodynowymi (RyR)
pirenzepina
selektywny antagonista rec M1
acetylocholina
szybkie zwężenie źrenicy
*karbachol
- podobnie działa jak Ach ale dłuzej
- wolno rozwalany przez AchE
- w pooperacyjnej atonii jelit i pęcherza
- obniża p śródgałkowe w jaskrze gdy nie można pilokarpiny
- ester choliny
betanechol
- podobnie jak Ach
- w pooperacyjnej hipotonii pęcherza i przewodu pok
metacholina
- diafnostyka astmy
- jak Ach
muskaryna
farmakologia eksperymentalna
pilokarpina
- alkaloid roślinny z potoślinu XD
- agonista muskarynowych
- jaskra z zamkniętym kątem
- w zatruciu atropiną
- do pobudzania gruczołów (Sjogren, próba potowa w mukowiscydozie, po radioterapii)
*edrofonium
- inhibitor AchE
- diagnostyka miastenii
- krótkodziałający
*fizostygmina
- inhibitor AchE
- przenika do OUN (neostygmina nie)
- leczenie zatruć lekami parasympatykolitycznymi
*neostygmina
- inhibitor AchE
- nie przenika bariery krew-musk (fizostygmina tak)
- miastenia
- pooperacyjna atonia jelit i pęcherza
- zatrucie atropiną
- odwrócenie bloku niedepolaryzacyjnego po lekach zwiotczających (antagoniści Nm)
*pirydostygmina
- inhibitor AchE
- lepiej się wchłania i działa dłużej od neostygminy
- miastenia
ekotiopat
- inhibitor AchE
- długo działa
- jaskra z zamkniętym kątem
dyflos
- inhibitor AchE
- długo działa
- jaskra z zamkniętym kątem
donepezyl
- inhibitor AchE
- przenika do OUN (neostygmina nie)
- Alzheimer
galantamina
- inhibitor AchE
- przenika do OUN (neostygmina nie)
- Alzheimer
rywastygmina
- inhibitor AchE
- przenika do OUN (neostygmina nie)
- Alzheimer
*pralidOKSYM, obidOKSYM
- reaktywatory AchE
- działają tylko we wczesnym okresie i na zw. fosfoorganiczne, nie na karbaminiany
*atropina
- nieselektywny antagonista rec. muskarynowych
- pobudza OUN
- w premedykacji anestezjologicznej
- na zatrucie inhibitorami AchE
- w bradykardii
- w skurczach dróg moczowych zółciowych
- uwalnia histaminę z mastocytów (tubokuraryna i morfina też)
- spowalnia perystaltykę
*hioscyna (skopolamina)
- antagonista rec. M
- podobnie jak atropina, ale hamuje OUN
- na chorobę lokomocyjną (obecnie rejczel nie)
butylobromek hioscyny
- pochodna hioscyny
- nie przechodzi przez bariere krew-musk
- na kolki, przygotowanie do badań diagno
tropikamid
- antagonista rec M
- rozszerzenie źrenicy, porażenie mm rzęskowych - okulistyka
- powoduje niemożność akomodacji (cykloplegia)
cyklopentolat
- antagonista rec M
- rozszerzenie źrenicy, porażenie mm rzęskowych - okulistyka
- powoduje niemożność akomodacji (cykloplegia)
*ipratropium
- antagonista rec M
- 4-rzedowa pochodna aminowa (słabo łazi przez błony)
- inhalacje - rozszerza oskrzela
- na POChP i astmę
- mało swoisty, działa na M3, ale też na M2 -> bronchospazm
*tiotropium
- antagonista rec M
- 10x silniejszy od ipratropium
- wolno odłącza sie od M1 i M3, a szybko od M2
*pirenzepina
- selektywny antagonista rec M1
- na wrzody
benzatropina
- antagonista rec M
- na Parkinsona
nikotyna
- agnonista Nn
- prototyp substancji o działaniu zwojowym
- małe dawki - pobudza rec Nn w zwojach
- duże dawki - poraża Nn
trimatefan
- antagonista Nn
- obniża CTK
- działą bardzo silnie, robi hipotonię ortostatyczną
- hamuje układ parasymp: suchość w ustach, hamuje wydzielanie soku żoł., rozszerzenie źrenic
tubokuraryna
- antagonista Nm
- uwalnianie histaminy z mastocytów (jak atropina)
- skurcz oskrzeli, spadek CTK (przez histamine)
- obecnie niestosowana
pankuronium
- antagonista Nm
- steroid
- szybko zaczyna działać, średnio-długi czas działania
wekuronium
- antagonista Nm
- 3x krócej działa niż pankuronium
rokuronium
- antagonista Nm
- 6x słabiej działa niż wekuronium
atrakurium
- antagonista Nm
- spontaniczna nieenzymatyczna degradacja w osoczu
cisatrakurium
- antagonista Nm
- czysty izomer atrakurium
- 3x silniej niż atrakurium
- mniej histaminy robi
miwakurium
- antagonista Nm
- nowy, podobny do atrakurium
- szybko deaktywowany przez cholinoesteraze osoczową
sugammadeks
- łączy sie silnie z rokuronium i słabiej z wekuronium
- odwraca niedepolaryzacyjny blok nerwowo-mieśniowy wywołany tymi lekami
suskametonium (sukcynylocholina)
- agonista Nm
- powoduje depolaryzacyjny blok płytki N-M
- ester kw. bursztynowego i 2 cz, choliny -> budowa podwojonej Ach
- jedyny stosowany środek depolaryzacyjny zwiotczajacy mm
- dział. niepożądane: bradykardia, wzrost K+, wzrost p śródgałkowego, przedłużone zwiotczenie przy genetycznej wadzie AchE, złośliwa hipertermia (dziedziczona AD)
karbidopa
- inhibitor dekarboksylazy DOPA (enzymu katalizującego reakcję DOPA -> dopamina)
fenylefryna
- selektywny agonista rec alfa1
- naczyniokurczący
- do utrzymywania CTK podczas znieczulenia
- środek wspomagający leczenie wstrząsu i niedociśnienia
- może wystapić odruchowa bradykardia
prazosyna
- selektywny antagonista rec α1
- leczenie nadciśnienia
- w chrobie Raynauda
- w zaburzeniach oddawania moczu przy przeroście prostaty
- nie powoduje tachykardii (bo nie działa na α2)
- uboczne: hipotonia ortostatyczna
terazosyna
- selektywny antagonista rec α1
- leczenie nadciśnienia
- w chrobie Raynauda
- w zaburzeniach oddawania moczu przy przeroście prostaty
- nie powoduje tachykardii (bo nie działa na α2)
- uboczne: hipotonia ortostatyczna
- działa dłużej niż prazosyna
doksazosyna
- selektywny antagonista rec α1
- leczenie nadciśnienia
- w chrobie Raynauda
- w zaburzeniach oddawania moczu przy przeroście prostaty
- nie powoduje tachykardii (bo nie działa na α2)
- uboczne: hipotonia ortostatyczna
- długodziałająca
- strukturalny analog prazosyny
klonidyna
- selektywny agonista rec α-2
- ↓ CTK
- hamuje uwalnianie NA
- po terapii zespół odstawienny: bóle głowy i brzucha, lęk, drżenie
johimbina
- selektywny antagonista rec alfa-2
deksmedetotymidyna
- selektywny agonista rec alfa-2A
- uspokajający, w anestezji
miwazerol
- selektywny agonista rec alfa-2A
- uspokajający, w anestezji
atipamezol
- selektywny antagonista rec alfa-2A
dobutamina
- selektywny agonista rec β-1
- leczenie wstrząsu kardiogennego, cieżkiej przewlekłej niewydolności serca z małą poj. minutową
- próba dobutaminowa - diagno kardiologicznej ch. niedokrwiennej serca
atenolol
- selektywny antagonista rec β-1
metoprolol
- selektywny antagonista rec β-1
acebutolol
- selektywny antagonista rec β-1
salbutamol
- selektywny agonista rec β-2
- hamowanie skurczów macicy (lek tokolityczny)
- krótkodziałający
salmeterol
- selektywny agonista rec β-2
- długodziałający, nowy
- przeciwzapalny
- działa po 10-20 minutach
nebiwolol
- beta-bloker 3 generacji
adrenalina
- działa i na rec alfa i na beta
- w reanimacji
noradrenalina
- działa głównie na rec alfa
- w ostrerj niewydolności serca z hipotonią i w sepsie
- początkowo po podaniu dożylnym spada HR (wagatonia spowodowana nagłym wzrostem CTK, w odnerwionym sercu tego nie ma)
dopamina
- 0,5-5 ng/kg/min - rec dopaminergiczne w nerkach
- 5-10 ng/kg/min - rec β-1 w sercu
- > 10 ng/kg/min - rec α-1 -> skurcz nacz krwionośnych
- leczenie ostrej niewydolności nerek, osterj niewydolności serca i wstrząsu septycznego
nafazolina
- agonista rec adrenergicznych
- miejscowo w nieżycie nosa
- w kroplach do oczu na ostre zapalenie spojówek
ksylometazolina
- agonista rec α
- miejscowo w nieżycie nosa
- w kroplach do oczu na ostre zapalenie spojówek
tetryzolina
- agonista rec α
- leczenie objawowe prostego zapalenia spojówek
- na niezyt nosa, zapalenie zatok
- uboczne: przekrwienie bł. śluz. nosa i nawrót, zespół suchego oka, niedokrwienie przedniego odc. oka
midodryna
- agonista rec α
- leczenie hipotonii ortostatycznej
- uboczne: wysokie CTK, świąd, parestezje, zaburzenia sikania, dreszcze
izoprenalina
- agonista rec β
- kiedyś w zaburzeniach rytmu serca - blokach
orcyprenalina
- agonista rec β
- przejściowe zaburzenia przewodnictwa w sercu
fenoterol
- selektywny agonista rec β-2
- hamowanie skurczów macicy (lek tokolityczny)
- krótkodziałający
terbutalina
- selektywny agonista rec β-2
- hamowanie skurczów macicy (lek tokolityczny)
- krótkodziałający
formoterol
- selektywny agonista rec β-2
- długodziałający, nowy
- przeciwzapalny
- działa po 1-3 minutach
fenoldopam
- agonista rec dopaminowych D1
- słaby antagonista α2
- szybkodziałający
- rozkurcza nacz. tętnicze
- ↓ CTK
- we wlewie dożylnym do lecznia ciężkiego nadciśnienia, w tym fazy złośliwej (nie dłużej niż 48h, tylko w szpitalu)
efedryna
- lek o pośr. działaniu sympatykomimetycznym
- zwęża nacz. krwionośne, pobudza OUN
- podawany gdy spadnie CTK podczas znieczulenia
pseudoefedryna
- lek o pośr. działaniu sympatykomimetycznym
- obwodowo działa jak adrenalina, ośrodkowo słabiej niż amfetamina
- do obkurczania naczyń w nieżycie nosa, zapaleniu zatok lub górnych dróg oddech.
amfetamina
- lek o pośr. działaniu sympatykomimetycznym
- ośrodkowo i obwodowo
- w Polsce raczej nie w aptekach
ergotamina
- alkaloid sporyszu (α-adrenolityczny)
- agonista 5-HT1B i 1D
- antagonista 5-HT2
- na migrenę
- w krwawieniach połogowych, po wydaleniu łożyska
dihydroergotamina
- alkaloid sporyszu (α-adrenolityczny)
- agonista 5-HT1B i 1D
- antagonista 5-HT2
- na migrenę i hipotonię ortostatyczną
dihydroergokryptyna
- alkaloid sporyszu (α-adrenolityczny)
- profilaktyka migreny
dihydroergotoksyna
- mieszanka dihydroergokryptyny, dihydroergotaminy i dihydroergokrystyny
- stosowana w zaburzeniach sprawnosci mózgu u emerytów
fenoksybenzamina
- nieodwracalny antagonista rec α (alkiluje je)
- długo działa
- leczenie przełomów nadciśnieniowych (w guzie chromochłonnym)
- okołooperacyjna kontrola CTK przy leczeniu phaeochromocytoma
- na zaburzenia oddawania moczu
fentolamina
- nieselektywny antagonista rec α
- krótkodziałający
- lecznie phaeochromocytomy
bunazosyna
- selektywny antagonista rec α1
- leczenie nadciśnienia
- w chrobie Raynauda
- w zaburzeniach oddawania moczu przy przeroście prostaty
- nie powoduje tachykardii (bo nie działa na α2)
- uboczne: hipotonia ortostatyczna
- działa dłużej niż prazosyna
urapidyl
- selektywny antagonista rec α1
- pobudza rec 5-HT1A
- ↓ CTK
- w stanach nagłych z nadciśnieniem
tamsulozyna
- selektywny antagonista rec α1
- w łagodnym przeroście prostaty
alfuzosyna
- selektywny antagonista rec α1
- w łagodnym przeroście prostaty
guanetydyna
- blokuje uwalnianie NA z płytkich magazynów neuronalnych
- leczneie odruchowej dystrofii współczulnej
- bardzo rzadko w nadciśnienu
rezerpina
- wiąże sie z pechęrzykami, w których magazynowane są katecholaminy - blokuje magazynowanie NA i dopaminy, wypłukuje aminy katecholowe i serotonine
- wywołuje depresję
- efekt sympatykolityczny
- rzadko stosowany w nadcisnieniu
guanfacyna
- selektywny agonista rec α-2
- ↓ CTK
- leczenie nadciśnienia
metyldopa
- selektywny agonista rec α-2
- prolek przekształcany w α-metylonoradrenalinę
- leczenie nadciśnienia
- w ciąży - bezpieczny dla płodu!!!
β-blokery 1-szej generacji
propranolol, nadolol, sotalol, bupranolol, metypranolol, penbutolol, tymolol
β-blokery 2-giej generacji
acebutolol, atenolol, betaksolol, bisoprolol, talinolol, celiprolol, metoprolol, nebiwolol, esmolol
labetalol
- β-bloker 3 gen
- blokuje rec α1
bucindolol
- β-bloker 3 gen
- blokuje rec α1
karwedynol
- β-bloker 3 gen
- blokuje rec α1 -> zmniejsza obciążenie następcze
- spoko działa na niewydolność serca
celiprolol
- β-bloker 3 gen
- silny agonista rec β2
nebiwolol
- β-bloker 3 gen
- aktywuje śródbłonek do produkcji NO
β-blokery z wewnętrzną aktywnością sympatykomimetyczną (ISA - intrinsic sympathomimetic activity)
- acebutolol
- oksprenolol
- alprenolol
- pindolol
- celiprolol
- labetalol