Labetalol

Question 1

Mecanismo de acción

Answer 1

Bloqueador de los receptores adrenérgicos que posee actividades bloqueadoras tanto para los receptores β adrenérgicos competitivos no selectivos como para los receptores α1 adrenérgicos selectivos y competitivos en una sola sustancia.

Question 2

Indicaciones clínicas

Answer 2

Tratamiento antihipertensivo de primera línea para la hipertensión gestacional (primer trimestre) y la preeclampsia.

Oral: HTA, HTA embarazo, angina de pecho con HTA coexistente

IV: HTA grave, episodios hipertensivos tras infarto agudo de miocardio, anestesia cuando esté indicado técnica hipotensora.

Question 3

Farmacocinética

Answer 3

• Absorción:
  Tmax, oral: 1 a 2 h
  Biodisponibilidad, oral: 25%
• Distribución:
  Vd: 5,1 a 9,4 L/kg
  Unión a proteínas: aproximadamente 50 %
• Metabolismo:
  Hepático: extenso vía conjugación
  Metabolito: O-fenil-glucurónido (inactivo)
• Excreción
  Fecal: 50%
  Renal: 55% a 60% ; 5% sin cambios

Question 4

Reacciones adversas importantes (RAMs) y de cuidado

Answer 4

Oral: Dolor de cabaza, cansancio, vértigo, depresión y letargia, congestión nasal, sudoración, temblores, retención aguda de orina, dolor epigástrico, náuseas, vómitos e hipotensión postural

IV: Hipotensión postural y congestión nasal

Question 5

Interacciones relevantes

Answer 5

• Los alimentos aumentan la biodisponibilidad
• Biodisponibilidad (oral) aumentada por cimetidina

Question 6

Precauciones y contraindicaciones relevantes

Answer 6

Asma bronquial, enfermedad obstructiva de las vías respiratorias, choque cardiogénico, Insuficiencia cardíaca, bloqueo cardíaco de segundo y tercer grado, bradicardia severa, condiciones asociadas con hipotensión grave y prolongada.

Question 7

Categoría en embarazo

Answer 7

C

Question 8

Presentación comercial

Answer 8

Marca: TRANDATE
Forma farmacéutica: Inyectable
Presentación: Envase (s), 5 Ampolla, 20 ml, 100 miligramos.