kolokvijum 1 Flashcards
kako se deli farmakologija u uzem smislu i objasni
farmakodinamika- kako lek deluje na organizam (mehanizam dejstva i efekti)
farmakokinetika-kako organizam deluje na lek (ADME)
sta je lek
lek je hemijska sup koja deluje na fiziolosku funkciju na specifican navin i koristi se u svrhe terapije profilakse i dijagnoze
sta je drug target
ciljno mesto delovanja leka
kakva moze biti terapija
kauzalna
simptomatksa
supstituciona
razvojni put novog leka
HIT-bioloski aktivna jedinjenja (odabirom ili dizajniranjem potencijalnog leka se identifikuju)
LEAD-vodece sup (ulaze u pretklinicka ispitivanja in vitro,ex vivo, in vivo, modifikuju se u cilju optimizacije i identifikuju se
LEKOVI KANDIDATI-patentiraju se i nastavljaju pretklinicka ispitivanja(sup koje prodju pretklinicki razvoj dobijaju status)
ISPITIVANI LEK- investigational new drug ulazi u klinicka ispitivanja
koliko ima taza klinickih ispitivanja?
4
- faza klinickog ispitivanja
-ispituju se bezbednost, podnosljivost i farmakokinetika
-studije otvorenog tipa
-u specijalizovanim istrazivackim centrima
- faza klinickog ispitivanja
procenjuje se terapijska efikasnost i dalje se evaluiraju bezbednost i podnosljivost
-randomizovane kontrolisane studije
- faza klinickog ispitivanja
-ispituju se efikasnost i bezbednost leka u uslovima slicnim realnoj klinickoj slici
-randomizovane, kontrolusane, dvostruko slepe studije
-u vise klinickih centara
-podnosenje zahteva za pustanje u promet, evaluaciha dokumentacije
-dobijanje dozvole za promet, dolazak leka na trziste i ulazak u klinicku primenu
- faza klinickog ispitivanja
prate se nezeljeni efekti leka
sta je potrebno da bi se lek klinicki primenio
autorizacija
dijetetski i kozmeticki proizvodi da bi se primenili podlezu?
notifikaciji
koja je razlika 1. u odnosu na 2 i 3. fazu klinickog ispitivanja
u 1. fazi dobrovoljci znaju sta primaju
u 2. i 3. fazi se osim ispitivanog leka faje i referentni lek kao pozitivna kontrola i/ili placebo i dobrovoljci ne znaju sta primaju
sta je placebo
inertna replika leka
receptor u uzem smislu
receptorni protein za koji se vezuje endogena supstanca i ostvaruje odgovarajuci molekulski efekat
receptor u sirem smislu
svaka vrsta ciljnog mesta dejstva leka(receptori u uzem smislu jonski kanali, enzimi, nosaci,dnk,rnk)
tipovi receptora
-jonotropni(ms)
-povezani sa g protrinom-metabotropni(s)
-sa tirozin kinaznom aktivnoscu(sati)
-nuklearni(sati/dani)
jonotropni rec (navedi)
nikotinski holinergicki nAChR
serotoninski 5-HT3
purinergicku P2X
receptori sa glutamat
rec za glicin
GABA(a/y) rec
navedi metabotropne receptore
GABAb
muskarinski holinergicki mAChR
alfa/beta AR
dopaminski
serotoninski( svi sem 5HT3)
receptori za peptidne hormone
rezeptori povezani sa tirozin kinazom
-insulinski
-rec za EGF,PDGF,NGF(faktori rasta)
-rez za interleukine
-za TNF-alfa
-za interferone
MEH DEJSTVA:
2molekula se vezu za ekstracelularni domen receptora, aktiviraju intracelularni tirozin kinazni domen, dolazi do autofosforilacije i pokretanja intracelijskih signalnih puteva
receptori povezani sa serin kinazom ili treonin kimazom
-rec za TGF-beta
receptori za citokine bez unutrasnje enzimspe aktivnosti
-citokin se veze za receptor
-dimerizacija receptora
-aktiviraju se citoplazmatske tirozin kinaze(JAK) koje se vezuju za unutarcelijski deo receptora i fosforilisu ga
-fosforilisani receptor aktivira STAT proteine
- STAT dimerizuju
-odvajaju se od rec i odlaze u jedro
-regulisu transkrip specif gena
tirozin kinaza na povrsini celije
-receptor za neke faktore rasta,citokine,hemokine
-agonista se vezuje za tirozin kinazu i aktivira se fosfatidilinozitol 3 kinaza i prevodi u PIP2 u IP3 -> IP3 aktivira PKB -> PKB aktivira kompleksnu mrezu signalnih puteva
receptor sa guanilat ciklaznom aktivnoscu
receptor za ANP i BNP
-veze se agonista
-aktivira se GC intracelularnog domena
-GC prevede GTP u cGMP
-cGMP aktivira PKG i dovodi do celijskog odg
nuklearni receptori
-nalaze se u citoplazmi i formiraju homodimere sa ligandima koji se premestaju u nukleus i vezuju za poItivne ili negativne hormon odgovorne elemente i tako aktiviraju ili inhibiraju gene
-rec za glukokortiko: estrogen, progesteron
-nalaze se kao konstitutivni deo jedra i formiraju heterodimere sa retinoidnim X receptorom
-rec za tiroidne, vitA, vitD
