Kháng sinh Flashcards
Chất sát khuẩn là…
Ít đặc hiệu, có hại cho cả mô chủ
Chất tẩy uế là…
Rất độc, tiêu diệt tất cả vi sinh vật
Các cơ chế tác động của thuốc kháng sinh
Ức chế thành lập vách
Ức chế tổng hợp Protein
Ức chế chức năng màng tế bào
Ức chế tổng hợp acid nucleic
Thuốc ức chế thành lập vách như
peniclin, cephalosporin, bacitracin, cycloserine, ristocetin, vancomycin
Thuốc ức chế chức năng màng tế bào như
Amphotericin B, colistin, imidazoles, nystatin, polymyxins
Thuốc ức chế tổng hợp Protein như
chloramphenicol, erythromycin, lincomycin, tetracyclin, aminoglycoside
Thuốc ức chế tổng hợp acid nucleic như
quinolone, pyrimethamine, rifampin, sulfonamide, trimethoprim,..
Cơ chế tác động Thuốc ức chế thành lập vách
- Thuốc gắn thụ thể PBPs -> phong bế enzym transpeptidase -> không tổng hợp đc peptidoglycan -> VK trở thành Protoblast / Spheroplast kém bền trong môi trường bình thường
- Hoạt hóa enzym tự tiêu (antolytic enzyms) -> Ly giải tế bào
Cơ chế kháng Thuốc ức chế thành lập vách
- Do VK sản xuất đc b-lactamase -> mở vòng b-lactam -> mất hoạt tính thuốc
- Đột biến NST -> giảm PBPs
- Do thuốc không hoạt hóa đc antolytic enzyms -> VK bị ức chế nhưng ko chết
Cơ chế hợp đồng (synergism) Thuốc ức chế thành lập vách
- Vài loại penicillin (vd: cloxacillin) và các chất có ái lực cao với b-lactamase (vd: clavulanic acid, sulbactam, tazobactam) sẽ bảo vệ thuốc khổi bị phá hủy
Các Thuốc ức chế thành lập vách cần ngấm vào trong tế bào để tác động
- Bacitracin, teicoplanin, vancomycin, ristocetin, novobiocin
- Ức chế giai đoạn đầu của sự thành lập vách (diễn ra bên trong tế bào)
Cơ chế tác động Thuốc ức chế chức năng màng tế bào
- Bằng cách nào đó làm ức chế chức năng màng tế bào VK -> màng TB mất tính toàn vẹn -> Thoát ion, đại phân tử -> Tế bào chết
- Màng TB có chức năng như hàng rào thẩm thấu chọn lọc, vận chuyển các chất và ngăn các chất bên trong TB ra ngoài
Thuốc Polymyxins tác động lên…
Là thuốc…
VK Gram âm
Là thuốc UC chức năng màng TB
Thuốc Polyenes tác động lên… do thuốc cần tác động với lượng lớn…
Là thuốc…
Vi nấm do màng chứa Sterol
Sterol
-> không tác động lên màng TB nào ko có sterol
Là thuốc UC chức năng màng TB
Thuốc Imidazoles tác động lên…
Là thuốc…
Màng TB vi nấm (ức chế sự tổng hợp lipid của màng TB)
Là thuốc UC chức năng màng TB
Cơ chế tác động Thuốc ức chế tổng hợp Protein
Tác động lên các ribosome / polysome
Cơ chế tác động Thuốc aminoglycosides (vd: Streptomycin)…
Là thuốc…
- Các giai đoạn của thuốc (có thể xảy ra đồng thời):
1. Thuốc gắn lên thụ thể trên 30S của ribosome
2. Làm mất hoạt tính phức hợp đầu tiên (initiation complex = mRNA + tRNA + fMet)
3. mRNA đọc sai vùng nhận diện (recognition region) -> tạo ra protein ko chức năng
4. Thuốc phá hủy polysomes -> monosomes mất chức năng - Là thuốc UC tổng hợp Protein
Cơ chế kháng Thuốc aminoglycosides…
Là thuốc…
- Thiếu thụ thể trên 30S của ribosome
- VK sản xuất enzym phân hủy thuốc: adenylylase, phosphorylase, acetylase (Đề kháng plasmid)
- Khiếm khuyết màng TB -> Ko vận chuyển chủ động đưa thuốc vào trong TB đc -> ko tới đc ribosome
- Là thuốc UC tổng hợp Protein
Cơ chế tác động Thuốc tetracyclin…
Là thuốc…
- Thuốc gắn 30S của ribosome -> Ngăn acid amin mới gắn vào chuỗi
- Là thuốc UC tổng hợp Protein
Cơ chế kháng Thuốc tetracyclin…
Là thuốc…
- Thay đổi khả năng thẩm thấu của vách TB -> Thuốc ko đc vận chuyển chủ động vào trong TB hoặc dễ rời khỏi TB -> Ko duy trì đc nồng độ ức chế (Đề kháng Plasmid)
- Là thuốc UC tổng hợp Protein
Cơ chế tác động Thuốc chloramphenicol…
Là thuốc…
- Thuốc gắn 50Scủa ribosome -> Ức chế enzym peptidyl transferase -> Ngăn acid amin mới gắn vào chuỗi
- Là thuốc UC tổng hợp Protein
Cơ chế kháng Thuốc chloramphenicol…
Là thuốc…
- VK sản xuất enzym phân hủy thuốc: chloramphenicol acetyltransferase (Đề kháng plasmid)
- Là thuốc UC tổng hợp Protein
Các thuốc Macrolide gồm:…
Là thuốc…
- Các thuốc Macrolide gồm: erythromycin, roxithromycin, azithromycin, telithromycin
- Là thuốc UC tổng hợp Protein
Cơ chế tác động Thuốc Macrolide…
Là thuốc…
- Thuốc gắn 50S của ribosome (ở 23S rRNA) -> Ngăn cản sự thành lập phức hợp đầu tiên (initiation complex)
- Là thuốc UC tổng hợp Protein
Cơ chế kháng Thuốc Macrolide…
Là thuốc…
- Thiếu thụ thể trên ribosome (Đề kháng NST / plasmid)
- Là thuốc UC tổng hợp Protein
Các thuốc Lincosamine gồm:…
Là thuốc…
- Các thuốc Lincosamine gồm: Lincomycin, clindamycin
- Là thuốc UC tổng hợp Protein
Cơ chế tác động Thuốc Lincosamine:…
Là thuốc…
- Thuốc gắn 50S của ribosome (ở 23S rRNA) -> Ngăn cản sự thành lập phức hợp đầu tiên (initiation complex) *TƯƠNG TỰ MACROLIDE
- Là thuốc UC tổng hợp Protein
Cơ chế kháng Thuốc Lincosamine…
Là thuốc…
- Thiếu thụ thể trên ribosome (Đề kháng NST)
- Là thuốc UC tổng hợp Protein
Cơ chế tác động Thuốc Glycylcyclin:…
Là thuốc…
- Thuốc gắn 30S của ribosome -> Ngăn acid amin mới gắn vào chuỗi. *GIỐNG TETRACYCLIN
- Có tác dụng diệt khuẩn do khả năng gắn vào ribosome nhiều hơn.
- Là thuốc UC tổng hợp Protein
Thuốc Glycylcyclin duy nhất được sử dụng hiện nay là…
Là thuốc…
- Tigecyclin
- Là thuốc UC tổng hợp Protein
Thuốc Tigecyclin dùng để….
- Tigecyclin dùng điều trị nhiễm trùng da và các cơ quan nội tạng do VK kháng nhiều loại kháng sinh khác.(vd: tetracyclin)
- Là thuốc UC tổng hợp Protein
Các Thuốc Streptogramin gồm:…
Là thuốc…
- Quinupristin/dalfopristin (Synergism) diệt VK Gram dương
- Là thuốc UC tổng hợp Protein
Cơ chế tác động Thuốc Streptogramin:…
Là thuốc…
- Thuốc gắn vào nhiều vị trí trên 50S trên ribosome
- Là thuốc UC tổng hợp Protein
Cơ chế tác động Thuốc Oxazolinidone:…
Là thuốc…
- Ức chế thành lập phức hợp đầu tiên (initiation complex) ở 30S của ribosome. Chủ yếu tác động lên Gram dương
- Là thuốc UC tổng hợp Protein
Thuốc Oxazolinidone có trên thị trường hiện nay là:…
Là thuốc…
- Linezoid
- Là thuốc UC tổng hợp Protein
Cơ chế tác động Thuốc Rifampin:…
Là thuốc…
- Thuốc gắn vào RNA polymerase -> UC tổng hợp RNA
- Là thuốc UC tổng hợp acid nucleic
Cơ chế kháng Thuốc Rifampin…
Là thuốc…
- Đột biến NST -> thay đổi RNA polymerase
- Là thuốc UC tổng hợp acid nucleic
Cơ chế tác động của tất cả các Thuốc Quinolone, Fluoroquinolone:…
Là thuốc…
- Phong bế hoạt tính DNA gyrase
- Là thuốc UC tổng hợp acid nucleic
Cơ chế tác động Thuốc Sulfonamide:…
Là thuốc…
- Thuốc gắn cạnh tranh với PABA (p-aminobenzoic acid - tiền chất tổng hợp acid folic) -> tạo ra chất tương tự PABA nhưng vô năng
- Là thuốc UC tổng hợp acid nucleic
Tại sao Sulfonamide ko tác động lên động vật hữu nhũ?
Là thuốc…
- Động vật hữu nhũ không tự tổng hợp acid folic nên không bị tác động (hấp thu từ bên ngoài)
- Là thuốc UC tổng hợp acid nucleic
Mối liên hệ giữa PAS, PABA, Sulfonamide…
Ví dụ điển hình?
Là thuốc…
- PAS: acid p-aminosalicylic, chất tương tự PABA và sulfonamide.
- VK nhạy với PAS thì kháng Sulfo, PABA. Ngược lại, VK nhạy với Sulfo, PABA thì kháng PAS. Do VK khác nhau thì vị trí thụ thể với PABA khác nhau
- Điển hình: Trực khuẩn lao nhạy với PAS
- Là thuốc UC tổng hợp acid nucleic
Cơ chế tác động Thuốc Trimethoprim (3,4,5-trimethoxybenzyl pyrimidine):…
Là thuốc…
- Ức chế enzym dihidrofolic acid reductase (khử dihidrofolic acid thành tetrahidrofolic acid -> tổng hợp purines của DNA)
- Là thuốc UC tổng hợp acid nucleic