K3 Läkemedel Flashcards
Vad är ACE-hämmares verkningsmekanism?
Inhiberar angiotensin convertin enzyme (ACE) -> minskad mängd angiotensin II och därmed motverkar vasokonstriktion. ACE-hämmare ger också ackumulering av bradykinin -> vasodilatation.
Vilka sjukdom/tillstånd behandlas med ACE-hämmare?
Hypertoni
Hjärtsvikt
Hjärt-kärl-prevention
Post-hjärtinfarkt
Vilka möjliga biverkningar har ACE-hämmare?
Många biverkningar: Torrhosta Huvudvärk Depression Dimsyn Yrsel Dyspné Illamående Diarré Kraftlöshet Trötthet etc.
Exempel på ACE-hämmare
Enalapril
Vad är ADP-receptorhämmares verkningsmekanism?
Antikoagulantia. Irreversibla ADP-receptorhämmare. Ersätter ASA-allergi. Metaboliseras via CYP450 i levern till aktiv metabolit och binder till PY12-receptorn på trombocyterna -> hindrar ADP från att binda in och aktivera trombocyten.
Vilka sjukdom/tillstånd behandlas med ADP-receptorhämmare?
Trombosbenägenhet
Vilka möjliga biverkningar har ADP-receptorhämmare?
Blödningar
Blåmärken
Exempel på ADP-receptorhämmare
Clopidogrel
Plavix
Vad är verkningsmekanismen för aktivt vitamin D?
Ges efter att hyperfosfatemi och acidos korrigerats i 1-hydroxylerad eller 1,25-dihydroxylerad form för att korrigera hypokalcemi och dämpa PTH-bildningen.
Vilka sjukdom/tillstånd behandlas med aktivt vitamin D?
Hypokalcemi
Förhöjd PTH-bildning
Vilka möjliga biverkningar har aktivt vitamin D?
-
Vad är aldosteronantagonisters verkningsmekanism?
Verkar på Na/K-bytaren i distala tubuli och hindrar resorptionen av Na. Kaliumsparande.
Vilka sjukdom/tillstånd behandlas med aldosteronantagonister?
Hjärtsvikt
Hypertoni
Vilka möjliga biverkningar har aldosteronantagonister?
Hyperkalemi
Endokrina biverkningar
Illamående
Exempel på aldosteronantagonister
Spironolakton
Vad är antikolinergikas verkningsmekanism?
ACh ger ökad slemproduktion och gm-kontraktion. Antikolinergika är en muskarin kompetitiv receptorantagonist. Ej selektiv.
Vilka sjukdom/tillstånd behandlas med antikolinergika?
Astma
Vad är leukotrienantagonisters verkningsmekanism?
Minskar bronkokonstriktion, slembildning, vaskulär permeabilitet och rekrytering av eosinofiler. Används som tilläggsbehandling.
Vilka sjukdom/tilstånd behandlas med leukotrienantagonister?
Astma
Vilka möjliga biverkningar har leukotrienantagonister?
Huvudvärk
Buksmärta
Exempel på leukotrienantgnositer
Montelukast
Vad är ARBs verkningsmekanism?
Angiotensin II receptor blockerare inhiberar AII-receptorer typ 1 som medierar vasokonstriktion. Ger en kompensatorisk steging av AII som kommer verka på receptor typ 2 som har en vasodilaterande effekt.
Alternativ till ACE-hämmare. Har troligen en njursparande effekt oberoende av blodtryckssänkningen.
Vilka sjukdom/tillstånd behandlas med ARB?
Hypertoni
Vilka möjliga biverkningar har ARB?
Få biverkningar. Yrsel vanligt.
Vad är fibraters verkningsmekanism?
Påverkar transkriptionsfaktor PPAR vilket ger minskat VLDL och ökat LPL. Minskar ffa TG.
Vilka sjukdom/tillstånd behandlas med fibrater?
Hjärtinfarkt
Vad är glukokortikoiders verkningsmekanism?
Ökar glukos i blod, påverkar fett- och proteinomsättningen, inflammationshämmande och immunologiska effekter. Fettlöslig, diffunderar över membran. Kan öka transkriptionen av bl.a. β2-adrenerga receptorer (vilket är varför β2-LM bör kombineras), NFkB-inhibitor, IL-1-rec-antagonist, m fl, eller minska transkriptionen av olika typer av cytokiner.
Vilka sjukdomar/tillstånd behandlas med glukokortikoider?
Astma/KOL Crohns sjukdom Reumatisk artrit SLE Temporalisarterit Allergi (akut)
Vilka möjliga biverkningar har glukokortikoider?
Infektioner i halsen, hosta, heshet
Exempel på glukokortikoider
Pulmicort
Vad är GPIIb/IIIa-rec-hämmares verkningsmekanism?
Trombocythämmare. Inhiberar trombocytreceptorn GPIIb/IIIa. Inbindningen hindrar aktivering och aggregering av trombocyterna.
Används för att minska risken för akut trombbildning i samband med ballongdilatation. Används ihop med heparin och ASA.
Vilka sjukdom/tillstånd behandlas med GPIIb/IIIa-rec-hämmare?
Trombosbenägenhet
Exempel på GPIIb/IIIa-rec-hämmare
Abciximab
Vad är HDL-höjares verkningsmekanism?
Hämmar enzymet CETP som överför kolesterolestrar från HDL till LDL.
Nytt LM, studier pågår.
Vilka sjukdom/tillstånd behandlas med HLD-höjare?
Lipidrubbningar
Vad är heparins verkningsmekanism?
Antikoagulantia. Bildar komplex med antitrombin i cirkulationen och detta komplex inhiberar ffa faktor X och trombin (faktor II). Ökar antitrombins effekt. Har snabb effekt. Ges intravenöst eller subkutant. Heparin förlänger koagulationstiden.
Monitoreras med APTT
Vilka sjukdom/tillstånd behandlas med heparin?
Tromboembolism
Vilka möjliga biverkningar har heparin?
Blödning
Vad är kalciumantagonisters verkningsmekanism?
Blockerar inträdet av kalcium i cellen genom inbindning på kalciumkanalen. Finns olika typer, vissa som främst påverkar hjärtat genom koronar vasodilatation och andra som ger mer dilatation av artärernas gm.
Vilka sjukdom/tillstånd behandlas med kalciumantagonister?
Hypertoni
Hjärtinfarkt
Vilka möjliga biverkningar har kalciumantagonister?
Benödem
Huvudvärk
Flushing
Exempel på kalciumantagonister
Amlodipin
Vad är kolesterolabsorptionshämmares verkningsmekanism?
Hämmar selektivt upptaget av kolesterol i tarmen genom att blockera transportproteinet NPC1L1 i tarmmukosan.
Ger bra LDL-sänkning. Oftast tillägg till statiner; potentierar statiners effekt kraftigt.
Vilka sjukdom/tillstånd behandlas med kolesterolupptagshämmare?
Lipidrubbningar.
Exempel på kolesterolupptagshämmare
Ezetimib
Vad är loop-diuretikums verkningsmekanism?
Inhiberar Na/K/2Cl-symportern i tjocka delen av ascenderande Henles slynga genom att binda till Cl-bindningssiten och ökar mängden Na som kommer till distala nefronet. Ej kaliumsparande. Medför även förlust av Mg. Har en blodtryckssänkande effekt och ger dilatation av ven-kapacitanskärl.
Vissa icke-steroida antiinflammatoriska medel (indometacin, ASA) kan försvaga effekten av loop-diuretika och orsaka njursvkt vid befintlig hypovolemi eller dehydrering.
Vilka sjukdom/tillstånd behandlas med loop-diuretika?
Hypertoni
Hjärtsvikt med vattenretention
Vilka möjliga biverkningar har loop-diuretika?
Störd elektrolyt- och vätskebalans
Elektrolytrubbningar (med efterföljande symtom)
Cirkulationsbesvär
Exempel på loop-diuretika
Furosemid
Vad är verkningsmekanismen för lågmolekylärt heparin?
Binder till antitrombin och inhiberar faktor IIa och Xa.
Har bättre biotillgänglighet än heparin och behöver därför ges färre gånger. Behöver inte monitoreras med APTT.
Vilka sjukdom/tillstånd behandlas med lågmolekylärt heparin?
Tromboembolism
Vad är N-acetylcysteins verkningsmekanism?
Mukolytisk effekt, löser upp segt slem så att det blir lösare och därmed lättare att hosta upp.
Vilka sjukdom/tillstånd behandlas med N-acetylcystein?
KOL
Vilka biverkningar har N-acetylcystein?
Gastrointestinala störningar
Vad är natriumbikarbonats verkningsmekanism?
Neutraliserar först magens innehåll och överskottet av natriumbikarbonat tas upp i blodet och utsöndras till urinen, som blir mindre sur.
Vilka sjukdom/tillstånd behandlas med natriumbikarbonat?
Acidos
Vad är natriumkromoglikats verkningsmekanism?
Membranstabiliserande effekt som gör att inflammatoriska celler inte degranulerar lika lätt. Minskar också neuropeptider från sensoriska neuron.
Tas innan man fått symptom - förebyggande.
Vilka sjukdom/tillstånd behandlas med natriumkromoglikat?
Astma
Vad är nikotinsyras verkningsmekanism?
Hämmar frisättningen av fettsyror från fettväv. TG- och LDL-sänkning samt HDL-höjning.
Vilka sjukdom/tillstånd behandlas med nikotinsyra?
Hjärtinfarkt
Vilka möjliga biverkningar har nikotinsyra?
Mycket biverkningar.
Vad är nitraters verkningsmekanism?
Relaxerar gm, ffa i vener och koronarkärl. Vid metabolisering utsöndras NO som aktiverar guanyl-cyklas -> ökad mängd cGMP -> aktiverar proteinkinas G som håller kvar intracellulärt Ca2+ -> relaxation. Snabbverkande.
Vilka sjukdom/tillstånd behandlas med nitrater?
Angina pectoris
Vilka möjliga biverkningar har nitrater?
Huvudvärk Vertigo Yrsel Ansiktsrodnad Illamående Matthetskänsla
Exempel på nitrater
Nitroglycerin
Vad är NSAIDs verkningsmekanism?
Cykooxygenas(COX)-hämmare. Vid låg dos inhiberas COX1 som producerar tromboxan. Hämmandet leder till minskad mängd tXA2. TXA2 aggregerar vanligtvis tromocyter och är blodkärlskonstringerande. ASA minskar således trombocyternas benägenhet att aggregera.
Vilka sjukdomar/tillstånd behandlas med NSAID?
Antikoagulantia
Smärtstillande
Feber
Vilka möjliga biverkningar har NSAID?
Vid hög dos NSAID påverkas även produktionen av prostacykliner. Prostacykliner inhiberar skapandet av blodproppar/trombi genom sin verkan på endotelet, och prostacykliner är också kärldilaterande. Därför ska alltför hög dos av ASA inte ges.
Leder till salt/vattenretention och försämrad diuretikaeffekt.
SKA INTE GES VID HJÄRTSVIKT.
Exempel på NSAID
ASA
Ibuprofen
Diklofenak
Vad är resiners verkningsmekanism?
Anjonbytare som binder gallsyror i ileum -> ut med faeces -> kolesterol sjunker ihepatocyterna -> ökar syntes av gallsyror från kolesterol -> när kolesterol i hepatocyterna minskar ökar uttrycket av LDLR -> LDL tas upp -> elimineras från blodbanan.
Ges när mål inte uppnås med max dos statiner & exetimib.
Vilka sjukdom/tillstånd behandlas med resiner?
Lipidrubbningar
Hjärtinfarkt
Vilka möjliga biverkningar har resiner?
Förstoppning & magbesvär.
Ges därför inte ofta.
Vad är statiners verkningsmekanism?
HMG-CoA-reduktashämmare. HMG-Coa-reduktas är det hastighetsreglerande steget i kolesterolsyntesen. Minskar produktionen av kolesterol i levern. Leder till minskad mängd kolesterol och andra fetter i blodet (ffa sänks LDL & ApoB)
Dos-respons: Rule of Six. För varje dos dubblering får vi bara ökning på 6% (av totala) minskning i LDL kolesterol.
Möjligen har statiner även andra antiinflammatoriska, endotelstabiliserande effekter, vilket är gynnsamt i aterosklerosprocessen.
Vilka sjukdom/tillstånd behandlas med statiner?
Förhöjda lipidvärden
Hyperkolesterolemi
Ateroskleros
Hjärtinfarkt
Vilka möjliga biverkningar har statiner?
Leverpåverkan
Muskelvärk
Dosen bör sänkas vid njursvikt.
Exempel på statiner
Simvastatin
Atorvastatin
Vad är tiaziddiuretikas verkningsmekanism?
Binder till Cl-siten på Na/Cl-cotransportern i distala tubuli och inhiberar dess funktion. Mer vatten till samlingsrören som i närvaro av ADH leder till en relativt ökad Na-utsöndring -> ökad aldosteronsekretion -> Na-utsöndring. Totalt ökar vattenutsöndringen och med den jonutsöndringen (Na, K, Mg och H+).
Vasodilaterande efter ett tag.
Vilka sjukdom/tillstånd behandlas med tiaziddiuretika?
Hypertoni
Hjärtsvikt med vattenretention
Vilka möjliga biverkningar har tiaziddiuretika?
Yrsel
huvudvärk
Hyperglukemi
Sänkta serumkaliumnivåer
Exempel på tiaziddiuretika
Salures
Vad är verkningsmekanismen för trombolytisk behandling?
Antikoagulantia. Streptokinas (SK), urokinas (UK) eller plasminogenaktiveringsaktivator (tPA, mfl) ger ökad fibrinolytisk akivitet i cirkulerande blod -> nedbrytning av flera koagulationsproteiner.
Vilka sjukdom/tillstånd behandlas med trombolytisk behandling?
Trombosbenägenhet
Exempel på trombolytisk behandling
SK, UK, tPA
Vad är vitamin K-reduktashämmare verkningsmekanism?
Antikoagulantia. Vanligtvis karboxylerar VitK faktor II, VII, IX, X & protrombin och då inaktiveras VitK som sedan återaktiveras av VitK-reduktas. Warfarin hämmar VKR -> VitK förblir inaktivt -> aktivering av faktor II, VII, IX, X, protrombin, protein S&C.
Monitoreras med PK(INR)
Vilka sjukdomar/tillstånd behandlas med vitamin K-reduktashämmare?
Trombosbenägenhet
Vilka möjliga biverkningar har vitamin K-reduktashämmare?
Blödningar
Exempel på vitamin K-reduktashämmare
Warfarin
Vad är xantinderivats verkningsmekanism?
Höjer cAMP genom att hämma PDE som bryter ner cAMP -> ökad PKA -> gm-relaxation.
Snävt terapeutiskt fönster Används inte så mycket
Vilka sjukdom/tillstånd behandlas med xantinderivat?
Astma
KOL
Vad är α-blockares verkningsmekanism?
Vasodilaterande genom effekten på α1-receptorn.
Minskad diabetesrisk men ökad strokerisk. Kan ges som tillägg men inte som monoterapi.
Vilka sjukdom/tillstånd behandlas med α-blockare?
Tillägg till hypertoni-behandling
Vilka möjliga biverkningar har α-blockare?
Ökad strokerisk.
Vad är β2-agonisters verkningsmekanism?
Ger gm-relaxation. Finns långverkande (LABA) och kortverkande (SABA). Ges ffa inhalatoriskt.
Rekommenderas att ge β2-agonister tillsammans med inflammationsdämpande steroid.
Vilka möjliga biverkningar har xantinderivat?
GI-besvär Huvudverk CNS-effekt Krampanfall Oro Hjärtpåverkan Död Interaktion med Johannesört
Vilka sjukdom/tillstånd behandlas med β2-agonister?
Astma
KOL
Vilka möjliga biverkningar har β2-agonister?
Tremor
Takykardi
Muskelkramp
Huvudvärk
Exempel på β2-agonister
Salbutamol (SABA)
Vad är β-blockares verkningsmekanism?
Hämmar effekten av katekolaminer och ger sänkt HR och kontraktilitet -> sänkt SV -> sänkt CO -> sänkt blodtryck. Är oftast β1-selektiva och verkar då särskilt på hjärtat.
Vilka sjukdom/tillstånd behandlas med β-blockare?
Hjärtsvikt
Angina pectoris
Tillägg vid hypertoni.
Vilka möjliga biverkningar har β-blockare?
Trötthet Lågt blodtryck kalla händer och fötter Bradykardi Yrsel Huvudvärk
