Ions Flashcards
Qu’est ce que la dépolarisation d’un point de vue ionique
Une accumulation de charges positives dans la cellule
Comment varient les concentrations intracellulaires de potassium et sodium lors d’une phase de dépolarisation / repolarisation
Elles sont inversées (plus de sodium en intracellulaire et plus de potassium en extracellulaire)
Dans quel sens et combien d’ions sont mis en jeu dans la NaKATPase
3Na sortent
2 K+ Entrent
(Comme il y a une atpase, cela va contre le gradient)
Sur quelle sous unité se fixe les digitaliques
La sous unité alpha
Quel est le role de la sous unité alpha de la NaKATPase
Permet l’hydrolyse de l’ATP ainsi que la liaison aux digitaliques
Quel est le role de la sous unité gamma, quelle est sa famille
Famille : FXYD
Régule l’activité de la NaKATPase
Quels sont les facteurs d’activation de la NaKATPase
Une augmentation intracellulaire de sodium
Une augmentation extracellulaire de potassium
Quel est le mécanisme d’action des digitaliques
Se fixent sur la boucle extracellulaire M1 / M2 de la sous unité alpha de la NaKATPase
Empechent son fonctionnement
Accumulation de sodium intracellulaire
Inversement de l’echangeur Sodium Calcium
Sortie de sodium et entrée de calcium
Contraction du coeur (traitement de l’insuffisance cardiaque)
Exemple de médicament utilisant les digitaliques
Digoxine
Ou se situe principalement la K+H+ATPase
Au niveau de la muqueuse gastrique, assure un pH bas du liquide stomachal
Dans quel sens varient les ions transportés par la K+H+ ATPase
Entrée des ions K+
Sortie des ions H+ provenant de l’anhydrase carbonique intracellulaire
Quel classe de médicaments cible la K+H+ATPase
Les inhibiteurs de la pompe à protons
Exemple : Oméprazole
Quel est le mode de fonctionnement des IPP
Les IPP sont d’abord protonés pour ensuite etre cyclisés.
Le sulfénamide produit va ensuite former des liaisons SS avec la pompe à protons et la bloquer.
Ou se situe le transporteur NKCl
Au niveau de la branche ascendante de Henlé
Combien et dans quel sens varient les ions mis en jeu dans le transporteur NKCl
1 Na+
1 K+
2 Cl-
(réabsorption)
Combien de % de sodium est réabsorbé par la NKCl
50% à partir de l’urine
Par quel classe de médicament une aciton pharmacologique est elle initiée sur le transporteur NKCl
Les diurétique de l’anse
Furosémide (Lasilix)
Quel est le devenir des ions absorbés par la NKCl
Sodium évacué par la NaKATPase
Chlore évacué par un canal chlorure
Quels sont les effets secondaires d’un diurétique de l’anse
Des effets diurétiques
Kaliurétiques
Natriurétique
(Car les ions sont remis dans la circulation sanguine depuis la lumiere de l abranche ascendante de henlé)
Quel % de sodium est réabsorbé par le transporteur Na/Cl
15-20%
Quels ions et en quelle quantités sont mis en jeu dans le transporteur Na/Cl
2 Na et 2 Cl sont réabsorbés
Quel classe pharmacologique et pour quelle indication sont mis en jeu dans le transporteur Na/Cl
Il s’agit des thiazides, des inhibiteurs de la pompe utilisés dans le traitement de l’HTA
Quel est le mode d’action des thiazides ?
En situation pathologique, il y a trop de sodium dans les cellules musculaires lisses ce qui induit un inversement de l’échangeur calcium sodium et donc une augmentation de calcium et une vasoconstriction
–> Augmentation de la PA
En bloquant le transporteur NaCl on empeche la réabsorption du sodium et donc on diminue ses concentrations dans les muscles lisses et donc on évite l’inversion du transporteur et la vasoconstriction ce qui diminue la pression artérielle.
Quel est l’interet de la sous unité S4 de la sous unité alpha dans le canal sodique
Il s’agit d’un senseur de potentiel, il porte des charges +.
Ainsi, lors de la dépolarisaiton ( =>la présence de sodium intracellulaire) le segment se déplace par repulsion de charges et ouvre le canal.
Quels sont les rôles du canal sodique ?
Dépolarisation neuronale
Excitabilité neuronale, cardiaque, musculaire.
A quoi servent les inhibiteurs des canaux sodiques
Ce sont des anesthésiques locaux qui bloquent la conduction nerveuse là ou ils sont administrés
Ce sont aussi des antiarythmiques qui diminuent la vitesse de conduction et donc un ralentissement de la fréquence cardiaque.
Ils peuvent aussi être utilisés en tant qu’antiépiléptiques.
Quels sont les effets secondaires des inhibiteurs des canaux sodiques utilisés comme anesthésiants
Comment les contrer ?
Ce sont des vasodilatateurs qui entrainent une diffusion du composé dans la circulation sanguine
On les diminue en adminsitrant de l’adrénaline qui permet une vasoconstriction.
Quels sont les couplages du canal potassique
Protéine G
Concentration de Calcium
Concentration ATP
Quelle sous unité s’occupe de détecter la quantité d’ATP dans la cellule pour le canal potassique ?
La sous unité SUR
Quelle est la localisation principale des canaux potassiques
Les cellules pancreatiques et les cellules de langherans dans le role de la régulation de la glycémie
Quel est le role des inhibiteurs des canaux potassiques quel est leur fonctionnement ?
Ce sont les sulfamides hypoglycémiants.
Il sont utilisés dans le diabete de type 2
Ils agissent sur la sous unité SUR et miment l’action de l’ATP.
Cela entraine une fermeture des canaux potassiques et donc une accumulation de potassium dans la cellule ( => accumulation de charge +)
Cela entraine une dépolarisation donc une ouverture des canaux calciques et donc la libération d’insuline des vésicules.
Exemple : Gliclazide.
(Meme fonctionnemnet pour les glinides)
Quelle est l’action pharmacologique lors d’une action sur la sous unité SUR cardiaque, exemple de médicaments
L’action sur la sous unité SUR entraine une fermeture des canaux potassiques et donc une diminution de la repolarisaiton. Ce ralentissement entrainde donc une bradycardie.
Exemple : Sotalol, Amiodarone
Quel est le but et le fonctionnement des médicaments augmentant l’ouverture des canaux potassiques dans les cellules musculaires lisses ?
L’ouverture des canaux potassiques entraine une hyperpolarisation et donc une fermeture des canaux calciques voltage dépendant. Cette fermeture entraine une diminution du tonus contractile et donc une diminution des RVP –> Diminution de la PA
Exemple : Minoxidil
Quel est l’effet secondaire à l’administration de minoxidil ?
Une tachycardie reflexe qui peut être contrée par ajout d’un beta bloquant.
Quels sont les roles des sous unités S4 et beta dans le canal calcique ?
La sous unité S4 détecte le potentiel et bouche le canal
La sous unité beta joue un role prépondéant dans le déclenchement de la contraction des muscles striés.
Quels sont les inhibiteurs des canaux calciques de type L
Quelles sont leurs indications ?
DHP
Diltiazem
Vérapamil
Indications dans l’hypertension artérielle et l’arythmie.
Quels sont les modulateurs pharmacologiques des canaux calciques de type L ayant une coopération positive
Diltiazem et DHP
Quel(s) inhibiteur(s) des canaux calciques de type L possède un tropisme pour les cellules cardiaques ?
Vérapamil et DHP
Quel(s) inhibiteur(s) des canaux calciques de type L possède un tropisme pour les cellules musculaires lisses ?
DHP
Quels sont les récepteurs au calcium dans le reticulum endoplasmique ?
IP3 et le recepteur à la ryanodine
Comment fonctionne le mécanisme CICR? (Calcium induced calcium released)
Lors de l’arrivée de la dépolarisaiton les canaux calciques via leur sous unité beta vont directement transmettre l’information aux canaux ry1 pour permettre une sortie directe de calcium, il n’y a pas d’intermédiaire, la transmission de l’information est plus rapide.
Quel(s) sont les sous unités mises en jeu dans le mécanisme CICR
La sous unité Beta et la sous unité RY1
Citer un inhibiteur de RY1
Dantrolène
