Introduction aux bases de psychopharmacologie Flashcards
De quelle manière l’informations se propagent dans le SNC? (2)
- électrique via influx nerveux
2. chimique: via NT
Quelles sont les composantes du cycle de NT?
- synthèse
- stockage
- libération
- liaison a/n de récepteurs
3 mécanisme de régulation des NT:
- dégradation (enzymes)
- recapture dans le neurone pré-synaptique (pompes)
- modulation via liaison récepteur pré-synaptique (auto-récepteur)
Nommez les 3 classes de NT
- Amine biogènes
- Acides Aminés
- Peptidiques
Les NTs principales des amines biogènes:
- NA
- DA
- 5HT
- ACh
- Histamine
Les NTs principales des acides aminés
GABA
glutamate
glycine
Les NTs principales des acides aminés:
GABA
glutamate
glycine
Les NTs peptidiques
Neurotensin, CCK, TRH, etc..
Nommez 2 types de récepteurs:
- Canaux (ionotropes)
2. GPCR (métabotropes)
Quels types de récepteurs sont les suivants:
- Nicotiniques
- M2 à type muscariniques
- GABA Type A
4: D1 - NMDA au glutamate
- NA-alpha-2
1, 3, 5: Ionotropes
2, 4, 6: Métabotropes
Nommez des récepteurs de type couplés à des proteines-G :
- M1 à M5 muscarinique cholinergiques
- catécholamines (D1 à D5, NA alpha-1, alpha-2, beta-1, beta-2)
- sérotonine (5HT-1 à 5HT-7)
- glutamate
- GABA (type B)
Vrai ou faux?
Tous les récepteurs auquel NA se lient sont de types ionotropes.
Faux.
NA alpha-1, alpha-2, beta-1, beta-2 sont de type GPCR (métabtropes)
Vrai ou faux?
Tous les récepteurs auquel GABA se lient sont de types ionotropes?
Faux.
GABA-A rcp est ionotrope
GABA-B rcp est métabotrope
Décrivez ce qui est un agoniste partiel.
rx se liant au récepteur, mais qui n’a qu’un effet
partiel, comparativement aux agonistes (effet non maximal)
Décrit ce qui est un auto-récepteur. Ainsi, donnez des examples SPÉCIFIQUES de ces récepteurs.
récepteur membranaire situé en pré-synaptique,
répondant au NT du neurone impliqué ou à certains Rx, qui permet de réguler la libération de neurotransmetteur. Ceci empêche d’avoir un effet trop important et exagéré.
Quelques exemples sont:
- D2 rcp
- NA alpha-2a
- ACh M2
- ACh M4
Vrai ou faux:
Plusieurs médicaments PSYCHOTROPES agissent à titre
d’agoniste ou d’antagoniste sur des récepteurs ou des autorécepteurs.
Vrai
Vrai ou faux:
Chaque NT peut seleument agir sur un seul type de récepteurs, soit ionotrope ou métabotrope, mais jamais les deux.
FAUX!!!
le même NT peut agir sur différents types de récepteurs selon sa localisation, et peut donner des réponses très différentes
(excitation, inhibition).
SÉROTONINE
Quel est l’AA qui est nécessaire pour génerer de la 5-HT?
Tryptophan
SÉROTONINE
- Nommez les enzymes impliquer dans la formation de 5-HT, et leur produit respective.
- Ainsi, nommez l’enzyme limitante
- Tryptophan + TRYPTOPHAN HYDROXYLASE»_space;> 5-hydroxytrytophan + AMINO ACID DECARBOXYLASE»_space;> 5-HT
- Enzyme limitante: TRYPTOPHAN HYDROXYLASE
SÉROTONINE
Quel enzyme dégrade la 5-HT?
MAO: Monoamine Oxidase
SÉROTONINE
Vrai ou Faux?
On peut synthetiser de la mélatonine à partir du 5-HT.
Vrai
SÉROTONINE
- Nommez les corps cellulaires d’où provient la 5-HT.
- Où est-ce que ces corps sont localisé dans le SNC?
- Noyaux Raphé.
- Tronc cérébral. FYI: The raphe nuclei are distributed near the midline of the brainstem along its entire rostro-caudal extension.
SÉROTONINE
Il exist 4 projections à partir des corps cellulaires qui produisent la 5-HT. Nommez-les
- Cortex
- Cervelet
- M.E.
- Thalamus
SÉROTONINE
Parmis les fonction du système sérotonergique, on peut trouver des fonctions principalement impliquer dans __________ (3)
- nociceptions
- régulation du sommeil
- fonctions motrices
aussi,
- appétit
- idée suicidaires
- Mood
SÉROTONINE
On peut stocker la 5-HT dans les ___________ qui se trouvent dans les boutons terminales des neurons.
VAT: transporteur vésiculé des monoamines
SÉROTONINE
Quels sont les types de récepteurs qui accepteront les NTs 5-HT?
5HT1 à 7
SÉROTONINE
Nommez un sous-type de récepteur qui est un auto-récepteur sérotonergique.
5HT1D
SÉROTONINE
Vrai ou faux?
Les récepteurs peuvent être couplés à un second messager (protéine G).
Vrai.
Aussi peuvent être des récepteur ionotropes.
SÉROTONINE
Comment est-ce que l’action de 5-HT se termine?
- Dégradation via MAO
2. Recapture présynatique via des canaux ‘SERT’ (serotonin transporter)
SÉROTONINE en clinique
Quel récepteurs séretonergique est impliquer dans la dépression et/ou l’anxiété?
5HT-1A
SÉROTONINE en clinique
- Quel récepteurs séretonergique est impliquer dans la prise de poids?
- Quel type de Rx aura un effet anxiogène sur ces récepteurs (agoniste ou antagoniste?)
- 5HT-2C
2. agoniste
SÉROTONINE en clinique
Quel récepteurs séretonergique est impliquer dans la schizophrénie?
5HT-2A
SÉROTONINE en clinique
Quel récepteurs séretonergique est impliquer dans la gestion de nausée?
5HT-3
SÉROTONINE en clinique
Quel récepteurs séretonergique est impliquer dans la protection neurocognitive?
5HT-7
SÉROTONINE en clinique
Quels sont les sites d’action qu’on peut cibler avec des Rx?
1- Prise exogène de Tryptophan
2- Diminution 5HT via inhibition absorption et emmagasinage a/n VMAT
3- Inhibition de la pompe de recapture (ISRS)
4- Inhibition de la monoamine oxydase (MAO) pour ↑ 5HT (IMAO)
SÉROTONINE en clinique
Quel Rx augmente laprise exogène de tryptophan?
Tryptan
SÉROTONINE en clinique
Quel Rx permet de diminuer l’absorption et le stockage de 5HT dans les VMAT?
Réserpine et tétrabénazine
SÉROTONINE en clinique:
Quel sont les effets clinique des récepteurs suivant?
- 5HT1A
- 5HT2A
- 5HT2C
- 5HT3
- dépression, anxiété
- schizo
- prise de poids
- gestion de nausée
SÉROTONINE en clinique:
Vrai ou Faux?
La théorie des monoamines stipule que la 5HT est impliquer dans la dépression majeure. Plus specifiquement, il y a une élevation de 5HT dans cette condition psychiatrique.
Faux.
Il y a une diminution de 5HT dans la dépression.
SÉROTONINE en clinique:
Vrai ou faux:
La Rx Tryptan est une option pour traiter la dépression.
Vrai, mais peu utile en pratique clinique.
SÉROTONINE en clinique:
Vrai ou Faux?
Citalopram et fluoxétine sont deux médicaments de type IMAO.
Faux.
Ce sont des inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS; SSRI in english).
SÉROTONINE en clinique:
Quel Rx pour la dépression est un inhibiteur sélectifs de NA et 5HT?
Venlaxafine
SÉROTONINE en clinique:
Vrai ou faux?
L’amitriptyline est un antidépresseurs tricyclique.
Vrai
SÉROTONINE en clinique:
Nommez les médicaments qui sont des inhibiteurs de la pompe SERT. (3)
- ISRS (ex: italopram, fluoxétine)
- Inhibiteur sélectifs de la noradrénaline et la sérotonine (ex: venlafaxine)
- antidépresseurs tricyclique (ex: amitriptyline)
SÉROTONINE en clinique:
Quel autre Rx peut être utile dans le tx de la dépression majeure, autre que les inhibiteur de la pompe SERT? (2)
- IMAO (ex: phénelzine, tranylcypromine)
* Agonisme du récepteur 5HT1A pour ses effets anxiolytiques (ex: buspirone)
SÉROTONINE en clinique:
Nom de Rx IMAO
phénelzine, tranylcypromine
SÉROTONINE en clinique:
Quel médicament est un agoniste du rcp 5HT-1A, et quel est son effet?
Buspirone; anxiolytique.
SÉROTONINE en clinique:
Quel est l’effet de l’augmentation du 5HT et l’activation du rcp 5HT-1A pendant quelque semaine?
Down-regulation des rcp, c-a-d moins de rcp post-synaptique. Ceci est associé a l’effet antidépresseur.