Intra

Question 1

Solubilité

Answer 1

inférieure à 0,1 mg/L

Question 2

Lipophilicité (log D)

Answer 2

inférieur ou égal à 3

Question 3

Taille

Answer 3

inférieure à 500

Question 4

Charges

Answer 4

pka pas trop acide ni trop basique

Question 5

Liaison aux protéines

Answer 5

80-90%

peu de différence entre EC50 et ssEC50

Question 6

Règles de Lipinski

Answer 6

Logo inférieur à 5
nHBD inférieur à 5
nHBA inférieur à 10
poids moléculaire inférieur à 500

Question 7

Perméabilité: PAMPA ou CACO2

Answer 7

supérieur à 5x10 ^-6 cm/s

Question 8

Stabilité métabolique (T1/2 et CL)

Answer 8

Demi-vie supérieure à 300 min

CL inférieure à 25 mcg/min/mg

Question 9

Inhibition des cytochromes

Answer 9

IC50 supérieur à 30 micromolaire

Question 10

Amidons modifiés

Answer 10

agents de délitement

Question 11

Profil recherché des ingrédients actifs

Answer 11

IC50 1-10 nanomolaire
contre essai: IC50 bcp plus grand que 10 micromolaire
Fenêtre thérapeutique la + grande possible: IC50 contre essai / IC50 essai = plus grand que 1000

Question 12

Imine

Answer 12

C=N

Question 13

Amidine

Answer 13

N-C=N

Question 14

Guanidine

Answer 14

(N)2 -C=N

3 N sur le C

Question 15

Fonctions hydrophobes

Answer 15

Soufre

Alcane (C-H)

Question 16

Équation Hendersen-Asselbach

Answer 16

(concentration B) / (concentration BH+) = 10 ^ (pH-pka)