Inibidores de síntese proteica Flashcards
Características gerais dos inibidores de síntese proteica
1) A maioria é bacteriófago
2) Atua em alguma fase do processo de transcrição e síntese proteica
3) Atua principalmente nos ribossomos
Qual o mecanismo de ação da classe dos Macrolídeos?
O fármaco se liga de modo IRREVERSÍVEL a uma região específica da subunidade 50S do ribossomo, impedindo a translocação e transpeptidação.
Quais são os principais fármacos Macrolídeos?
Eritromicina, Azitromicina e Claritromicina
Onde atuam e não atuam os Macrolídeos?
Têm uma boa distribuição pelo corpo, atuando principalmente no sistema respiratório.
Não penetram no SNC.
Qual o mecanismo de resistência de uma bactéria pode apresentar contra os Macrolídeos?
Bomba de efluxo. O fármaco perde afinidade com o sítio específico do ribossomo.
Via de adm dos macrolídeos?
VO e parenteral
Qual a forma de eliminação dos macrolídeos?
Fígado (todos) e renal (claritromicina)
Espectro de ação dos Macrolídeos:
Patógenos intracelulares. Muito utilizados contra DST, pneumonia por agentes atípicos, MAC .
Efeitos adversos dos macrolídeos:
Toxicidade hepática, arritmias (azitromicina), aumento de motilidade do TGI (eritromicina), icterícia colestática, ototoxicidade
Glicilciclinas são classes de fármacos semissintéticos análogos às Tetraciclinas. Quais são os antibióticos que compõem essas classes?
Tetraciclina, tigeciclina e doxiciclina.
Qual o mecanismo de ação das tetraciclinas e glicilciclinas?
Agem de forma REVERSÍVEL na subunidade 30S, impedindo a ligação do RNAm com o RNAt, impossibilitando a síntese proteica.
Macrolídeos são bacteri…
ostáticos
Tetraciclinas/Glicilciclinas são bacteri…
ostáticos
Qual o mecanismo de resistência que uma bactéria pode criar contra uma Tetraciclina?
Bomba de efluxo
As tetraciclinas têm boa absorção por meio de qual via? Por meio de quais vias podem ser administradas?
VO.
Existem formulações orais e venosas.
Onde as tetraciclinas e glicilciclinas se concentram mais?
Fígado, bile, pele, rins e saliva
Qual o risco de administrar Tetraciclina para uma pessoa grávida?
Pode atravessar a barreira placentária e se concentrar nos ossos e nos dentes (problemas de crescimento)
Principal via de eliminação das tetraciclinas?
Via renal
Espectro de ação das tetraciclinas?
- Gram (+) e (-)
- Anaeróbias e aeróbias
- Espiroquetas, micobactérias, bactérias atípicas, protozoários.
Pode ser usada contra DST, pneumonia por atípicos, pele e partes moles, peste, riquétsias, infecções intra
abdominais complicadas (tigeciclina)
Como orientar a adm de tetraciclinas / glicilciclinas?
Orientar paciente a não se alimentar de laticíneos ao tomar o medicamento, uma vez que os 4 anéis da tetraciclina pode formar um complexo (antiácido) com Mg, Fe, Ca, Al e ser eliminado pelo TGI sem nem ser absorvido.
Efeitos adversos do uso de tetraciclina:
Epigastralgia, vômitos, náuseas, fototoxicidade, disfunção vestibular, descoloração e hipoplasia dentária, hepatotoxicidade.
Quais são os principais fármacos aminoglicosídeos?
Neomicina, gentamicina, amicacina, estreptomicina e tobramicina
(NEOGENTAMISTREPTOBRA)
Qual o mecanismo de ação dos aminoglicosídeos?
Se ligam à subunidade 30S do ribossomo, gerando a leitura errada do RNAm, produzindo proteínas com aminoácidos errados.
Níveis menores = má leitura
Níveis maiores = inibem IRREVERSIVELMENTE a síntese proteica
Os aminoglicosídeos são bacteri…
cidas
Qual o mecanismo de ação que uma bactéria pode desenvolver à aminoglicosídeos?
Plasmídeos ou enzimas que inativam aminoglicosídeos, alteração ou eliminação de porinas, modificação na subunidade 30S.
Por qual via de adm ocorre a melhor absorção dos aminoglicosídeos?
Parenteral, mas pode ser administrado de maneira inalatória ou tópica (tobramicina)
Onde os aminoglicosídeos mais se concentram?
Córtex renal, endo e perilinfa (ouvido interno), peritônio e pericárdio (se houver inflamação)
Como ocorre a excreção do aminoglicosídeo?
Intacto. Preferencialmente renal, mas segundamente biliar.
Espectro de ação dos aminoglicosídeos:
Gram - resistente/grave como infecções hospitalares e gram + resistentes à beta-lactâmicos
Efeitos adversos dos aminoglicosídeos:
Ototoxicidade, nefrotoxicidade, bloqueio neuromuscular.
Sobre a toxicidade dos aminoglicosídeos:
1) Quantas doses por dia devem ser adm?
Preferencialmente uma dose, apenas em casos específicos, como endocardite, faz-se mais de uma dose
Qual o principal fármaco das Lincosamidas?
Clindamicina
Qual o mecanismo de ação das lincosamidas?
Liga-se à subunidade 50S e inibem a translocação do RNA (tal qual os macrolídeos)
As lincosamidas são bacteri…
ostáticos em doses baixas e bactericidas em doses elevadas
Qual o mecanismo de resistência que a bactéria pode desenvolver contra lincosamidas?
Modificação no ribossomo
Quais são as vias de adm das lincosamidas?
VO e venosa.
Em quais tecidos a clindamicina penetra bem?
Na maioria dos tecidos, especialmente em abcessos, pele, pulmão, fígado e ossos.
Qual o principal meio de excreção da clindamicina?
urina e bile
Qual o espectro de ação da clindamicina?
gram + (estafilo e estrepto), p jiroveci e t gondi
Principais efeitos colaterais da clindamicina:
disfunção no TGI, lesão hepática e infecção por clostridium difficile
Qual o mecanismo de ação da linezolida?
Liga-se a subunidade 50S, impedindo a formação do complexo 70S, inibindo o início da síntese proteica
A linezolida é bacteri…
iostático na maioria dos casos e bactericida com estreptococos
Qual o mecanismo de resistência que a bactéria pode desenvolver contra a linezolida?
mutações na porção 23S
Quais as formas de adm da linezolida?
Oral e venosa
Onde a linezolida se concentra mais?
pulmões, partes moles, pele, SNC quando há lesão em barreira hemato-encefálica
Como ocorre a excreção da linezolida?
Principalmente renal, em formas inativas
Qual o espectro de ação da linezolida?
Gram +, TB resistente
Efeitos adversos da linezolida:
Mielosupressão (plaquetopenia), síndrome serotoninérgica e toxicidade mitocondrial
