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Antibioticos > Inhibidores de la sintesis proteica bacteriana > Flashcards

Inhibidores de la sintesis proteica bacteriana Flashcards

1
Q

¿Para que enfermedades puede utilizarse Doxiciclina?

A

Enfermedades de transmisión sexual
Infecciones por rickettsias
Peste
Brucelosis
Tularemia
Infecciones por espiroquetas
También se utiliza para el tratamiento de infecciones del tracto respiratorio e infecciones de la piel y tejidos blandos causadas por cepas de MRSA provenientes de la comunidad.
Terapia de primera línea para las infecciones causadas por rickettsias, micoplasmas y clamidias.
Prevencion y tratamiento del Antrax

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2
Q

¿Cuales son los efectos adversos de la Doxiciclina?

A

Nauseas, vomito y diarrea
Daño hepatico en dosis altas
Reacciones dermatologicas al exponerse a radiacion UV
Decoloracion dental
Retraso del crecimiento en recien nacidos
Superinfeccion por estafilococos o clostridios resistentes
Fotosensibilidad

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3
Q

¿En que casos esta indicado el uso de Doxiciclina?

A

Infecciones por microorganismos gram+ y gram -
infecciones por rickettsias, incluida la fiebre manchada de las Montañas Rocallosas, el cólera, la enfermedad de Lyme y las infecciones causadas por especies de Chlamydia y Mycoplasma pneumoniae.
infecciones causadas por Helicobacter pylori.
Infecciones por P. acnés, V. cholerae, Yersinia spp., Borrelia, H. pylori, Mycoplasma pneuomoniae, Chlamydophila pneuomoniae, ITS
Paludismo

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4
Q

¿Cual es el mecanismo de accion de Doxiciclina?

A

Se une de forma reversible a la subunidad 30S de los ribosomas bacterianos, lo que impide la unión del aminoacil-RNAt al sitio aceptor en el complejo de mRNA-ribosoma, y la adición de aminoácidos al péptido en crecimiento, por lo que inhibe la síntesis de proteínas bacteriana; estos agentes son bacteriostáticos.

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5
Q

¿En que casos esta indicado el uso de aminoglucosidos?

A

Infeccion de vias urinarias
Neumonia
Meningitis
Peritonitis
Endocarditis Bacteriana
Septicemia
Tularemia
Peste
fibrosis quistica

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6
Q

¿Con que antibioticos los aminoglucosidos tienen un efecto sinergista?

A

B- lactamicos y vancomicina

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7
Q

¿Cuales son los efectos adversos de la Amikacina?

A

-Ototoxicidad: Se acumula en la endolinfa y perilinfa -> Inhiben ribosomas mitocondriales de los cilios porque se unen al hierro y pueden generar radicales libres. Irreversible
-Insuficiencia renal: Alta concentración por endocitosis en células renales tubulares proximales. Es reversible.
-Bloqueo neuromuscular (no despolarizante): Compiten por el Ca2+ en el botón presináptico y reducen la liberación de ACh. Es reversible

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8
Q

¿En que casos esta indicado el uso de Amikacina?

A

Infecciones por gramneativos y aeróbicas (P. aeruginosa).
Staphylococcus aureus sensible a meticilina.
Infecciones urinarias mixtas.

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9
Q

¿Cual es el mecanismo de resistencia a los aminoglucosidos?

A

Produccion de enzimas bacterianas que inhiben al farmaco

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10
Q

¿Cual es la forma en la que los aminoglucosidos generan su efecto bactericida?

A

1.Entran poco aminoglucósidos y se unen a la subunidad 30s, causando lectura incorrecta de polipéptidos
2.Proteínas mal plegadas se insertan en la membrana y forman poros
3.Entra más fármaco por los poros e inhiben al ribosoma totalmente.
4. Generan un Daño irreversibl

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11
Q

¿Cuales son los mecanismos de resistencia a las tetraciclinas?

A

Bombas de eflujo o influjo alterado, producción bacteriana de proteínas que reducen la unión de tetraciclinas al ribosoma, inactivación enzimática.

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12
Q

¿Mediante cuáles cationes puede reducirse la absorción oral de los antibióticos tetraciclina?

A

Hierro, calcio, magnesio, aluminio.

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13
Q

¿Por qué están contraindicados en niños los antibióticos tetraciclina?

A

Displasia del esmalte dental, decoloración permanente de los dientes, disminución del crecimiento óseo por quelación con sales de calcio.

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14
Q

¿Cuáles son los efectos adversos de los antibióticos tetraciclina?

A

Náuseas, vómito, diarrea, síndrome de Fanconi (tetraciclinas caducas), fototoxicidad, hepatotoxicidad, toxicidad vestibular, superinfección

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15
Q

¿Los antibióticos tetraciclina son bactericidas o bacteriostáticos?

A

Bacteriostaticos

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16
Q

¿Cuál es el mecanismo de acción de los antibióticos tetraciclina?

A

Se une a la subunidad ribosómica 30S para inhibir la unión de aminoacil-tRNA a su sitio aceptor, con lo que inhibe la síntesis de proteínas bacterianas.

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17
Q

¿Qué antibiótico, que funciona al inhibir la síntesis de proteínas, también puede usarse en los pacientes para aumentar la movilidad gastrointestinal?

A

Eritromicina (activa los receptores de motilina).

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18
Q

¿Cuales son los mecanismos de resistencia a los aminoglucosidos?

A

Inactivación del fármaco mediante reacciones de conjugación (acetilación, adenilación, fosforilación)
Inactivación impulsada por enzimas codificadas por plásmido
Eliminar porinas (transportan los aminoglucosidos al interior de las bacterias)
Mutar la subunidad 30

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19
Q

¿Cuáles son los efectos adversos de los antibióticos aminoglucósidos?

A

Nefrotoxicidad (necrosis tubular aguda); ototoxicidad; hipersensibilidad, bloqueo neuromuscular.
Los efectos adversos también son dependientes de la dosis, justo como la eficacia, de modo que es necesaria la vigilancia cercana de las concentraciones farmacológicas.
La ototoxicidad puede ser irreversible; por lo tanto, es imperativo actuar antes de que ocurra un cambio clínico en la audición

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20
Q

¿Para tratar qué suele emplarse la estreptomicina?

A

Infecciones por tuberculosis.

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21
Q

Los antibióticos aminoglucósidos ¿son bactericidas o bacteriostáticos?

A

Bactericida.

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22
Q

¿Cuál es el mecanismo de acción de los antibióticos aminoglucósidos?

A

Se une a la subunidad ribosómica 30S para prevenir la formación del complejo de iniciación, con lo que inhibe la síntesis de proteínas bacterianas; incorporación de aminoácidos incorrectos en la cadena peptídica en crecimiento

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23
Q

¿Cual es el espectro de Clindamicina?

A

Buena actividad contra S. pneumoniae, S. pyogenes, estreptococos viridans, Actinomyces, Nocardia
Alguna actividad contra S. aureus, especies de Bacteroides, Toxoplasma, Pneumocystis, Plasmodium

24
Q

¿Cuales son los efectos adversos de la clindamicina?

A

Colitis pseudomembranosa por C.difficile
Agranulocitosis, ictericia, erupciones cutáneas morbiliformes.
Diarrea

25
Q

¿Para que casos esta indicado el uso de Clindamicina?

A

Infecciones ginecológicas o intraabdominales graves por bacterias anaerobias grampositivas
Enfermedad pélvica inflamatoria
Paludismo*
Infección de la piel y los tejidos blandos
Acné inflamatorio
Malaria no grave
Neumonía por Pneumocystis
Encefalitis por toxoplasma
Absceso pulmonar
Faringitis estreptocócica

26
Q

¿En que casos esta contraindicado el uso de claritromicina?

A

Hipersensibilidad a macrólidos
Antecedente de prolongación del QT o alguna arritmia cardiaca (fármacos antiarrítmicos)
Insuficiencia hepática y/o renal

27
Q

¿Cusl es el espectro de claritromicna ?

A

S. pyogenes y pneumoniae
M. catarrhalis
H. influenzae (menos que eritromicina)
Chlamydia
L. pneumophila
M. pneumoniae
H. pylori
Profilaxis para M. avium (px VIH +)

28
Q

¿Porque es necesario ajustar la dosis de claritromicina en caso de insuficiencia renal?

A

Porque claritromicina es el unico macrolido que es eliminado por la orina

29
Q

¿Cual es el metabolito que se obtiene del metabolismo de claritromicina?

A

14-hidroxiclaritromicina

30
Q

¿En que casos esta contraindicado el uso de azitromicina ?

A

Px. con hipersensibilidad
px con icterisia o insuficiencia hepatica
Prolongacion del intervalo QT o alguna arritmia

31
Q

¿Cual es el espectro de azitromicina?

A
  • S. pyogenes y pneumoniae
  • S. aureus*
  • M. catarrhalis
  • H. influenzae
  • H. ducreyi
  • Chlamydia
  • N. gonorrhoeae
    L. pneumophila
    M. pneumoniae
    H. pylori *
    Profilaxis para M. avium (px VIH +)
32
Q

La azitromicina es ¿Bacteriostatico o bactericida?

A

Bacteriostatico , el unico macrolido que se comporta como bactericida a altas dosis es la eritromicina

33
Q

¿En que casos esta indicado el uso de eritromicina?

A

La eritromicina es el fármaco de mayor eficacia contra la enfermedad del legionario (Legionella pneumophila)
También es útil para el tratamiento de sífilis, infecciones por M. pneumoniae, especies de Corynebacterium (p. ej., difteria), y Bordetella pertussis (tos ferina)

34
Q

¿En que situaciones esta contraindicado el uso de eritromicina?

A

Hipersensibilidad a macrolidos
Antecedentes de prolongacion QT
Ictericia o disfuncion hepatica
Presenta arritmias cardiacas (farmacos antiarritmicos)

35
Q

¿De que manera favorece que la eritromicina sea capaz de ingresar a macrofagos y neutrofilos?

A

La hace efectiva contra bacterias intracelulares

36
Q

¿Como se comporta la eritromicina a altas concentraciones?

A

Normalmente es bacteriostatico , pero a altas dosis es bactericida

37
Q

¿Cuales son los efectos adversos del cloranfenicol?

A

El cloranfenicol produce supresión de la médula ósea, con el resultado de pancitopenia, que puede llevar a una anemia aplástica irreversible
Anemia hemolitica
El cloranfenicol causa reticulocitopenia, tal vez como resultado de la inhibición de la síntesis mitocondrial de proteínas
Anemia aplasica y daño oftalmico
Sabor desagradable

38
Q

¿En que casos esta indicado el uso de cloranfenicol?

A

Fiebre tifoidea (aunque la resistencia sea un problema creciente), meningitis por H. influenzae, N. meningitidis y S. pneumoniae en pacientes alérgicos a las penicilinas y cefalosporinas más recientes, y algunas infecciones causadas por cepas resistentes a la ampicilina
Enfermedades por Rickettsia

39
Q

¿Cual es el espectro del cloranfenicol?

A

H. influenzae, Neisseria meningitidis y S. pneumoniae ->Bactericida
Enterococos
El cloranfenicol es activo contra Mycoplasma, Chlamydia y Rickettsia
Reservado para N. meningiditis.

40
Q

¿Cual es el mecanismo de resistencia al cloranfenicol?

A

Ocurre resistencia por la producción de una acetiltransferasa codificada por plásmido, capaz de inactivar al fármaco.

41
Q

¿Cual es el mecanismo de accion de cloranfenicol?

A

Inhibe la sintesis proteica bacteriana -> Se une a la subunidad 50s donde impide que se una el extremo del aminoacil tRNA que contiene el aminoácido, al sitio aceptor (A) ->La interacción entre la peptidiltransferasa y su sustrato de aminoácidos no puede ocurrir y se inhibe la formación de enlaces peptídicos

42
Q

¿Cuales son los mecanismos de resistencia contra Clindamicina?

A

Resistencia cruzada con macrolidos
Mutacion del sitio receptor ribosomal
Modificacion del receptor por una metilasa
Inactivacion enzimatica

43
Q

¿Cuáles son los efectos adversos del cloranfenicol?

A

Síndrome del bebé gris en recién nacidos (hipotensión, decoloración ceniza, vómito, flacidez), náusea, vómito, diarrea en adultos, anemia aplásica(supresion de medula osea), interacciones fármaco-fármaco (inhibidor CYP2C19 y CYP3A4)

44
Q

¿Cuál es el mecanismo de acción del cloranfenicol?

A

Se une a la subunidad ribosómica 50S para inhibir la peptidiltransferasa, con lo que se inhibe la síntesis de proteínas bacterianas.

45
Q

¿Cuál es el espectro de actividad de la clindamicina?

A

Grampositivos (p. ej., Staphylococcus resistente a penicilina), anaerobios (p. ej., Bacteroides sp.)

46
Q

¿Es la clindamicina bactericida o bacteriostático?

A

Bacteriostáticos

47
Q

¿Cuál es el mecanismo de acción de la clindamicina?

A

Se une a la subunidad ribosómica 50S para inhibir la translocación del peptidil-tRNA del sitio aceptor al donador, con lo que inhibe la síntesis de las proteínas bacterianas.

48
Q

¿Cuál es el mecanismo de acción de la clindamicina?

A

Se une a la subunidad ribosómica 50S para inhibir la translocación del peptidil-tRNA del sitio aceptor al donador, con lo que inhibe la síntesis de las proteínas bacterianas.

49
Q

¿Con qué importante efecto adverso se asocia la clindamicina?

A

Colitis seudomembranosa (debida a C. difficile)

50
Q

¿Qué antibiótico macrólido también tiene propiedades procinéticas para el tubo digestivo

A

Eritromicina, aunque se desarrolla tolerancia a este efecto con rapidez, lo que limita su utilidad

51
Q

¿Qué efecto adverso es provocado por eritromicina administrada a lactantes menores de seis semanas de edad para tosferina?

A

Estenosis pilórica hipertrófica

52
Q

¿Qué antibiótico macrólido es seguro en el embarazo?

A

Azitromicina

53
Q

¿Cuáles son los efectos adversos de la eritromicina?

A

Náuseas, vómito, diarrea (agonista de motilina), anorexia, hepatitis, interacciones fármaco-fármaco (inhibidor del citocromo P-450
La forma oral de eritromicina puede causar hepatitis colestásica alérgica
La eritromicina conlleva una incidencia elevada de tromboflebitis cuando se administra por vía IV
Prolonga QT
Ictericia

54
Q

¿Cómo es que las bacterias pueden volverse resistentes a los antibióticos macrólidos ?

A

Alteración de los sitios de unión en la subunidad ribosómica 50S
Menor permeabilidad de la membrana celular
Eflujo activo
Producción de esterasas por las bacterias que hidrolizan el fármaco

55
Q

¿Cuál de los antibióticos macrólidos está relativamente libre de interacciones fármaco-fármaco?

A

Azitromicina

56
Q

¿Son los antibióticos macrólidos bactericidas o bacteriostáticos?

A

Todos son bacteriostaticos
Solo eritromicina en altas concentraciones se comporta como bactericida

57
Q

¿Cuál es el mecanismo de acción de los antibióticos macrólidos?

A

Se une a la subunidad ribosómica 50S para inhibir la translocación del peptidil-tRNA del sitio aceptor al donador, con lo que inhibe la síntesis de las proteínas bacterianas

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