БАВ - II част Flashcards
Ефедрин
- Алкалоид с N в страничната верига
- Ephedrae herba, E. dystachia, sinica, equisetina, intermedia, Ephedraceae
- Анализ:
Качествено: ТСХ (свид - 2-инданамин, напр с нинхидрин, лилаво петно на дн светлина)
безводно титруване
Утаечни реакции:
-Вагнер - йод и KI - кафява
-Майер - Калиев тетрайодомеркурат - жълто-бяла
-Драгендорф - Калиев тетрайодобисмутат - оранжево-червена
-утайка с танини (освен хинидин - разтваря се, морфин)
Количествено: HPLC, ТСХ с дензитометрия - Симпатикомиметик със смесено действие - директно и индиректно действие. Кардиостумилатор, вазоконстриктор, бронходилататор, апетитосупресор, ЦНС стимулант.
- Противопоказен при хора с АХ - инфаркт!
- Да не се комбинира с ерготамин (инфаркт), СДГ (аритмии), МАО-инх (хипертония), трамадол (припадъци), ОА (аритмии). Внимателно приллагане при хора с диабет - хипергликемия.
- Ephedrine sol; Rhinolex (+sulphatiazol), Broncholytin (+glaucin), Tussirol (+ethylmorphine), Псевдоефедрин: Aerinaze, Clarinaze, Zyrtec, HumexGrip, Aspirin Hot Drink, TylolHot
Фенилефрин
Полусинтетично на ефедрина
алфа-агонист
Офталмология - вазоконстриктор и мидриатик
Назален деконгестант
НЛР: хипертония, синкоп, тахикардия
Vibrocil drops, spray, gel - при ринити, сенна хрема, синузит
Бутилскополамин
= хиосцин-N-бутилбромид
Полусинтетично на скополамина (тропинова група на тропанови алкалоиди)
Datura innoxiae fr/semen
Качествено: ТСХ
безводно титруване
Утаечни реакции:
-Вагнер - йод и KI - кафява
-Майер - Калиев тетрайодомеркурат - жълто-бяла
-Драгендорф - Калиев тетрайодобисмутат - оранжево-червена
-утайка с танини (освен хинидин - разтваря се, морфин)
Количествено: HPLC, ТСХ с дензитометрия
Специфична реакция - Витали-Морин, със сярна киселина - червено оцветяване
Пре- и постсинаптичен N-холинолитик - действа върху гладката мускулатура, като намалява контрактилитета и възбудимостта и - СЧТ, жлъчни пътища, пикочни пътища
Тахикардия, нарушена акомодация
Дигоксин повишава серумната му концентрация
Да не се приема с М-холиномиметици и ацетилхолинестеразни инхибитори
Buscolysin tabl, amp; Buscopam tabl, Buscomed tabl - прилагат се при спазми на СЧТ, жлъчните и пикочните пътища, причинени от гастрити, ентероколити, цистити и болезнена менструация
Хинидин
Хининова група на хинолиновите алкалоиди
Cinchonae (Cinae) cortex, Cinchona pubescens/calisaya/officinalis, Rubiaceae
Качествено: ТСХ
безводно титруване
Утаечни реакции:
-Вагнер - йод и KI - кафява
-Майер - Калиев тетрайодомеркурат - жълто-бяла
-Драгендорф - Калиев тетрайодобисмутат - оранжево-червена
-утайка с танини (освен хинидин - разтваря се, морфин)
Количествено: HPLC, ТСХ с дензитометрия
Клас 1 антиаритмично - блокира потенциал-зависимите Na-канали
Намалява амплитудата на фаза 0 и потиска диастолна деполяризация. Удължава рефрактерния период на клетките в AV възела. Ефикасен при артитмии и re-entry.
Проаритмогенна активост, камерна тахикардия, torsades de pointes
Повишава токсичността на дигоксин. Да не се комбинира с Rifampin, Warfarin, Ketoconazole, Codeine, Phenytoine. Бременност - кат. С
Quinidine tabl.
Папаверин
Бензилизохинолинова група на изохинолинови алкалоиди
Opium - млечният сок, получен при порязване на зелените плодни кутийки. Събира се сутрин преди падане на росата-най-голямо количество алкалоиди.
Papaver Somniferum, Papaveraceae - има около 40 алкалоида, до 25% (морфин>кодеин>папаверин) Качествено: ТСХ
безводно титруване
Утаечни реакции:
-Вагнер - йод и KI - кафява
-Майер - Калиев тетрайодомеркурат - жълто-бяла
-Драгендорф - Калиев тетрайодобисмутат - оранжево-червена
-утайка с танини (освен хинидин - разтваря се, морфин)
Количествено: HPLC, ТСХ с дензитометрия
Спазмолитик и вазодилататор - прилага се при спазми на гладката мускулатура на стомаха, червата, жлъчните и пикочните пътища. Прилага се като хидрохлорид.
Papaverine tabl, amp.
Дротаверин - синтетично производно (No-Spa)
Псевдоефедрин
Стереоизомер на ефедрина.
Ephedrae herba, E. dystachia/ sinica/ intermedia/ equisetina, Ephedraceae
Фенетиламин.
Два пъти по-слаб от ефедрина.
Алфа блокер - назален деконгестант.
Aerinaze, Clarinaze, Zyrtec, HumexGrip, Aspirin Hot Drink, TylolHot
Морфин
Морфинанова група на изохинолинови алкалоиди
Силна база, трудно разтворим в неполярни р-рители
Opium - млечният сок, получен при порязване на зелените плодни кутийки. Кутийките се порязват следобед, оставят се и рано сутринта на следващия ден се събира опият - най-голямо количество алкалоиди.
Papaver Somniferum, Papaveraceae - има около 40 алкалоида, свързани с меконива киселина до 25% (морфин>кодеин>папаверин) още - тебаин, нарцеин, носкапин
Качествено: ТСХ
безводно титруване
Утаечни реакции:
-Вагнер - йод и KI - кафява
-Майер - Калиев тетрайодомеркурат - жълто-бяла
-Драгендорф - Калиев тетрайодобисмутат - оранжево-червена
-НЕ дава утайка с танини
Количествено: HPLC, ТСХ с дензитометрия
Агонист на опиоидните рецептори - мю, капа и делта.
Силно аналгетично действие. Хидрохлорид и сулфат. Предизвиква еуфория, сънливост, зависимост след дълъг период на лечение, последвана от тежка абстиненция. Потиска центъра на дишане, кашлица и повръщане. Мю рецепторите в мезентериалния плексус - потиска секреторната активност и моториката на СЧТ и уринарния тракт. Повишава тонуса на сфинктерите.
Morphine sol, Doltard tabl - при болка от различен произход.
Полусинтетично производно - apomorphine (нагряване на морфин със HCL или H2SO4) - Dacepton (Паркинсон), Uprima (еректилна дисфункция)
Кодеин
Морфинанова група, изохинолинови алкалоиди
Метилирана фенолна група на морфина
р-ря се лесно във вода и органични р-рители
Opium - млечният сок, получен при порязване на зелените плодни кутийки. Кутийките се порязват следобед, оставят се и рано сутринта на следващия ден се събира опият - най-голямо количество алкалоиди.
Papaver Somniferum, Papaveraceae - има около 40 алкалоида, до 25% (морфин>кодеин>папаверин)
Качествено: ТСХ
безводно титруване
Утаечни реакции:
-Вагнер - йод и KI - кафява
-Майер - Калиев тетрайодомеркурат - жълто-бяла
-Драгендорф - Калиев тетрайодобисмутат - оранжево-червена
-дава утайка с танини (освен хинидин и морфин)
Количествено: HPLC, ТСХ с дензитометрия
6-7 пъти по-слабо аналгетично действие от морфина. Потиска центъра на кашлицата, без да засяга дишането. Прилага се като антитусивно средство при спастична, непродуктивна кашлица. Прилага се в комбинация с парацетамол и други НСПВЛС - потенцира действието им.
Codterpin tabl, Paracofdal tabl. ( paracetamol, metamizole, coffeine, codeine)
Етилморфин
=дионин
полусинтетично производно на морфина - етилирана фенолна група на морфина
Противокашлично действие, 10х по-слаб аналгетичен ефект от морфина
Не причинява констипация и зависимост
Tussirol syr (+ephedrine)
Декстрометорфан
Полусинтетично на кодеина
Агонист на серотонинергичната невротрансмисия
- повишава прага на кашличния рефлекс, потишка центъра на кашлицата - Суха, спастична кашлица.
Няма аналгетични свойства, слаба седираща активност
Demephan syr, Tussipress syr, Infludex syr, Rhinofervex tabl. - суха кашлица, остър и хроничен бронхит
Апоморфин
Полусинтетично на морфина - нагряване със солна или сярна киселина, при което се извършва прегрупировка.
Допаминергичен ефект
Uprima - при еректилна дисфункция
Dacepton - намалява времето, прекарано в off-състояние при пациенти с БП
Глауцин
Апорфинова група на изохинолинови алкалоиди
Glaucii herba, Glaucium flavum, Papaveraceae
Качествено: ТСХ
безводно титруване
Утаечни реакции:
-Вагнер - йод и KI - кафява
-Майер - Калиев тетрайодомеркурат - жълто-бяла
-Драгендорф - Калиев тетрайодобисмутат - оранжево-червена
-дава утайка с танини (освен хинидин и морфин)
Количествено: HPLC, ТСХ с дензитометрия
Потиска центъра на кашлицата без да повлиява дишането. Слабо бронхоспазмолитично и адренолитично действие, не предизвиква зависимост. По сила и действие е еквивалентен на кодеина. Понижава АН
Broncholytin syr (+ephedrine) Glauvent tabl
Калифорнин и калифорнидин
Морфинанова група на изохинолинови алкалоиди
Eschscholziae folium et flos, E. californica, Papaveraceae
Качествено: ТСХ
безводно титруване
Утаечни реакции:
-Вагнер - йод и KI - кафява
-Майер - Калиев тетрайодомеркурат - жълто-бяла
-Драгендорф - Калиев тетрайодобисмутат - оранжево-червена
-дава утайка с танини (освен хинидин и морфин)
Количествено: HPLC, ТСХ с дензитометрия
Седативно и сънотворно действие
Sympathil tabl - симптоматично лечение на повишена нервна възбудимост, при леки нарушения на съня, при нарушения свързани с повишена сърдечна възбудимост
Галантамин
Фенантридинова група на изохинолинови алкалоиди
Leucojii herba et bulbus, Leucjum aestivum, Amaryllidaceae
Качествено: ТСХ
безводно титруване
Утаечни реакции:
-Вагнер - йод и KI - кафява
-Майер - Калиев тетрайодомеркурат - жълто-бяла
-Драгендорф - Калиев тетрайодобисмутат - оранжево-червена
-дава утайка с танини (освен хинидин и морфин)
Количествено: HPLC, ТСХ с дензитометрия
Индиректен парасимпатикомиметик - ацетилхолинестеразен инхибитор. Блокира разграждането на ацетилхолина от ацхестераза. Повишава съдържанието му в синапсната цепнатина. Повишава възбудимостта на мускулите, възстановява неврно-мускулната проводимост, ускорява възбудните процеси в ЦНС. Повишава тонуса на гладката мускулатура и секрецията на храносмилателните жлези.
Nivalin amp, tabl - български продукт на Пасков. При неврити, полиневрити, радикулит, радикулоневрити и радикулопатии, церебрална парализа, мускулна атрофия, Алцхаймер. При постоперативни парези на тънкото черво и пикочния мехур.
Резерпин
Индолни алкалоиди - рауволфия - йохимбинова подгрупа
Rauwolfieae radix, R. serpentina, Apocynaceae
Резерпин, ресцинамин, аймалицин, аймалин, фитостероли, мастни киселини, захари, алкохоли
Качествено: ТСХ
безводно титруване
Утаечни реакции:
-Вагнер - йод и KI - кафява
-Майер - Калиев тетрайодомеркурат - жълто-бяла
-Драгендорф - Калиев тетрайодобисмутат - оранжево-червена
-дава утайка с танини (освен хинидин и морфин)
Количествено: HPLC, ТСХ с дензитометрия
Хипотензивно, невролептично, седативно. Стимулира изчерпването на депата на NorA, Dopa, Ser в ЦНС и периферията. Понижава сърдечния дебит, АН и периферното съдово съпротивление. Противопоказен при язва. НЛР - сънливост, сухота в устата, гадене, задух. Да не се приема със СДГ.
Brinerdin tabl, Retizid tabl - за АХ
Ерготамин
Пептидна група на ергоалкалоиди, индолна група
Secale cornutum, Claviceps purpurea, Clavicipitaceae
сухата склероция на гъбата, намираща се в яйчника на ръжта
Пептидна група - лизергинова киселина, амидно свързана с цикличен пептид с 3 аминокиселини, неразтворими във вода
Качествено: ТСХ
безводно титруване
Утаечни реакции:
-Вагнер - йод и KI - кафява
-Майер - Калиев тетрайодомеркурат - жълто-бяла
-Драгендорф - Калиев тетрайодобисмутат - оранжево-червена
-дава утайка с танини (освен хинидин и морфин)
Количествено: HPLC, ТСХ с дензитометрия
Уротонично, маточно кръвоспиращо (при пуерперално кървене), мозъчно съдоразширяващо
НЕ ПРИ БРЕМЕННОСТ!
Coffergamin tabl (+caffeine) - антимигренозен продукт. Повлиява главоболието чрез промяна в тонуса на мозъчните съдове, тяхното стесняване и премахване на болката, произтичаща от сетивните окончания в съдовата стена.
Bellergamin (+phenobarbital, Belladonae alkaloids) - комплексна терапия на неврози, невро-вегетативни нарушения, Мениеров синдром, кинетози, мигрена, невродермит, заболявание на ССС, дигиталисовка интоксикация
Да не се прилага при пациенти на антихипертензивна терапия - хипертензивни кризи
да не се комбинира с ефедрин - хипертония
Ергометрин
Амидна група на ергоалкалоиди, индолна група
Secale cornutum, Claviceps purpurea, Clavicipitaceae
сухата склероция на гъбата, намираща се в яйчника на ръжта
Амиди на лизергиновата киселина, разтворими във вода
Качествено: ТСХ
безводно титруване
Утаечни реакции:
-Вагнер - йод и KI - кафява
-Майер - Калиев тетрайодомеркурат - жълто-бяла
-Драгендорф - Калиев тетрайодобисмутат - оранжево-червена
-дава утайка с танини (освен хинидин и морфин)
Количествено: HPLC, ТСХ с дензитометрия
Уротонично, маточно кръвоспиращо
Methergin tabl (метилергометрин - полусинт) - активно водене на трета фаза на раждане - спомага отделянето на плацентата, при субинволуция на матката, пуерперално къврене, лохиометра
Да не се прилага при пациенти на антихипертензивна терапия - хипертензивни кризи
да не се комбинира с ефедрин - хипертония
Ергокриптин
Пептидна група на ергоалкалоиди, индолна група
Secale cornutum, Claviceps purpurea, Clavicipitaceae
сухата склероция на гъбата, намираща се в яйчника на ръжта
Пептидна група - лизергинова киселина, амидно свързана с цикличен пептид с 3 аминокиселини, неразтворими във вода
Качествено: ТСХ
безводно титруване
Утаечни реакции:
-Вагнер - йод и KI - кафява
-Майер - Калиев тетрайодомеркурат - жълто-бяла
-Драгендорф - Калиев тетрайодобисмутат - оранжево-червена
-дава утайка с танини (освен хинидин и морфин)
Количествено: HPLC, ТСХ с дензитометрия
Уротонично, маточно кръвоспиращо (при пуерперално кървене), мозъчно съдоразширяващо
НЕ ПРИ БРЕМЕННОСТ!
Bromocriptine tabl - bromocriptine mesylate - смущения в менструалния цикъл, предменструални симптоми, БП, хиперпролактиноза, доброкачествени новообразувания на млечната жлеза
Almirid - алфа-дихидроергокриптин месилат - психо-органичен сенилен синдорм, сенилна деменция, съдова деменция, главоболие, мигрена, Паркинсон
Да не се прилага при пациенти на антихипертензивна терапия - хипертензивни кризи, да не се комбинира с ефедрин - хипертония
Палмидин А, В, С
Хетеродиантрони
А (алое-емодин + емодин)
В (алое-емодин + хризофанол)
С (емодин + хризофанол)
Rhei rhizoma et radix, Rheum palmatum, Polygonaceae,
събират се през есента или пролетта, поне 6-10 годишни. Обелват се и се сушат. Още - галотанини, свободна галова киселина, нишесте, калц оксалат
качествено доказване:
-р-я на Борнтрегер - с NaOH - вишнево червено оцветяване
Количествено определяне: дрогата се загрява с разредена минерална киселина. Агликоните (жълти) се извличат с неполярен органичен разтвовител. Алкализират се с КОН до получаване на стабилно вишнево-червено оцветяване след което се спектрофотометрира (абсорбция).
Най-силно лаксативно действие имат пр с ОН група на С1, 6, 8 (производни на емодина)
Очистително действие върху дебелото черво. Действа след 8-10 часа, затова е препоръчително да се приема вечер, преди лягане. Приети в големи дози - болки. Усилват менструацията. В големи дози –> аборт. Кумулират и водят до привикване. Преминават в майчиното мляко - слабителен ефект.
Eucarbon tabl (+Sennae fol) - при запек, спазми, метеоризъм. Pyralvex gel - локално при афтозни състояния на устната лигавица.
Франгулаемодин (емодин)
Производно на хризацина
Frangulae cortex, Frangula alnus, Rhamnaceae
Кората трябва да лагерува 1 година, нагрява се 1 час на 100 градуса.
качествено доказване:
-р-я на Борнтрегер - с NaOH - вишнево червено оцветяване
Количествено определяне: дрогата се загрява с разредена минерална киселина. Агликоните (жълти) се извличат с неполярен органичен разтвовител. Алкализират се с КОН до получаване на стабилно вишнево-червено оцветяване след което се спектрофотометрира (абсорбция).
Най-силно лаксативно действие имат пр с ОН група на С1, 6, 8 (производни на емодина)
слабитлено - при хроничен запек
Cholagol drops - стимулира образуването и отделянето на жлъчка. При холецистити. Леко слабително и противовъзпалително действие
Herbazol tabl (+Hyperici herba) - за лечение на язвена болест, гастрити, хиперацидитет
Сенозид А, В
оптични изомери
гликозиди с 2 мол глюкоза и агликони сенидин А и В ( диантрони на реина)
Sennae folium/fructus, Cassia senna/angustifolia, Fabaceae
В плодовете има още слузни вещества - по-мек слабителен ефект. По време на зреене на плодовете, гликозиди на алое-емодина и реина спадат драстично, а сенозиди се натрупват в перикарпа. Свежите листа съдържат антронови гликозиди. При сушене се превърщат в диантронови (сенозиди)
качествено доказване:
-р-я на Борнтрегер - с NaOH - вишнево червено оцветяване
Количествено определяне: дрогата се загрява с разредена минерална киселина. Агликоните (жълти) се извличат с неполярен органичен разтвовител. Алкализират се с КОН до получаване на стабилно вишнево-червено оцветяване след което се спектрофотометрира (абсорбция).BP, EP - не по-Малко от 2.5% гликозиди като сенозид В.
Очистително действие върху дебелото черво. Действа след 8-10 часа, затова е препоръчително да се приема вечер, преди лягане. Приети в големи дози - болки. Усилват менструацията. В големи дози –> аборт. Кумулират и водят до привикване. Преминават в майчиното мляко - слабителен ефект
Eucarbon tabl (folium + Rhei rhizoma)
X-prep oral sol (Sennae Alexandrine fructus) - за очистване преди диагностични процедури
Bekunis tabl (fructus), Agiolax (+plantago ovatae semina - обвивки) - за кратко лечение на запек
Руберитринова киселина
гликозид, произв на ализарина
Rubiae tinctorum radix, Rubiaceae
качествено доказване:
-р-я на Борнтрегер - с NaOH - вишнево червено оцветяване
Количествено определяне: дрогата се загрява с разредена минерална киселина. Агликоните (жълти) се извличат с неполярен органичен разтвовител. Алкализират се с КОН до получаване на стабилно вишнево-червено оцветяване след което се спектрофотометрира (абсорбция).
Нефролитолитично, диуретично, жлъчкогонно, слабително.
При камъни в бъбреците, пикочния мехур, възпаления на пикочните пътища
Cystenal sol - спазмолитично, противовъзпалително, жлъчкогонно, облекчава преминаването на камъните. При жлъчно-каменна болест.
Хиперицин, псевдохиперицин
нафтодиантрони, производни на антрацена
Hyperici herba, H. perforatum, Hypericaceae
Събират се малко преди или по време на цъфтеж. Сушене 70гр за 10часа
Съдържание:
- антрахинони: хиперицин, пседвохиперицин, изохиперицин
- пренилирани флороглуциноли - хиперфорин, адхиперфорин, фурохиперфорин (антибиотично и антидепресантно действие - чувствителни на окисление)
- флавоноиди - кемпферол, лутеолин, кверцетин, аментофлавон (бифлавоноид)
- ЕМ
- кафеена, хлорогенова киселина, танини, вит С, каротеноиди
качествено доказване:
-р-я на Борнтрегер - с NaOH - вишнево червено оцветяване
Количествено определяне: дрогата се загрява с разредена минерална киселина. Агликоните (жълти) се извличат с неполярен органичен разтвовител. Алкализират се с КОН до получаване на стабилно вишнево-червено оцветяване след което се спектрофотометрира (абсорбция).
Тонизиращо ЦНС действие (подобно на ТСА), противовъзпалително, противомикробно, противоязвено, адстрингентно, кръвоспиращо, капиляроукрепващо, кардиотонизиращо
Вътрешно - при възп заболявания на ХС, тонизиращо при нервни заболявания
Външно - изгаряние и гнойни рани
Има фотосенсибилизиращо действие при продължително употреба. Взаимодейства със серотнонинови ЛП
Esbericum caps, Remotiv tabl, Laif tabl, - лека до умерена депресия с безпокойство и тревожност
Рускогенин и неорускогенин
стероидни сапонини
фуростанолови ->енз хидролиза -> спиростанолови
Rusci rhizoma et radix, Ruscus aculeatus, Liliaceae
Още - антрахинони, стероли, ЕМ
Ориентировъчна разграничаване между стероидни и тритерпенови сапонини - метод на Фонтан-Кандела
Качествено доказване:
- със кH2SO4
-с р-диметиламинобензалдехид
-с ванилин-сярна киселина; анизалдехид-сярна кис
-с реактив на Ерлих (ет. р-р на р-диметиламинобензалдехид) - различаване на фуро- от спиростанолови
-ТСХ
Количествено:
-HPLC
-спектрофотометрично
Венотонично, хипохолестиремично действие. При разширени вени, хемороиди, кожни възпаления. В ЛП се включва пречистен, стандартизиран екстракт от дрогата, съдържащ 20% стероидни сапонини.
НЕ се прилагат парентерално - причиняват хемолиза на кръвта, токсични за ЦНС.
Cylco3 fort cap(+hesperidine (цитрусов флавоноид с anti-ox действие)+Vit C)
Cyclo3 cream (+Meliloti Herba)
- за лечение на симтпоми на венозна и лимфна недостатъчност, маточно кървене, хемороидна криза.
Протодиосцин и протограцилин
фуростанолови стероидни сапонини
след хидролиза - спиростанолови -> диосцин и грацилин (сапогенин - диосгенин)
Tribuli herba, T. terrestris, Zygophyllaceae
Още - флавоноиди, харманови алкалоиди
Ориентировъчна разграничаване между стероидни и тритерпенови сапонини - метод на Фонтан-Кандела
Качествено доказване:
- със кH2SO4
-с р-диметиламинобензалдехид
-с ванилин-сярна киселина; анизалдехид-сярна кис
-с реактив на Ерлих (ет. р-р на р-диметиламинобензалдехид) - различаване на фуро- от спиростанолови
-ТСХ
Количествено:
-HPLC
-спектрофотометрично
Половостимулиращо, лаксативно, лаксативно, диуретично, антимикотични
Tribestan tabl - не по-малко от 45% фуростанолови сапонини - общо тонизиращо при физическа и психическа умора, за по-бързо възстановяване след заболяване. При мъже - сексуални смущения, за увеличаване на либидото, безплодие, имунологичен инфертилитет. При жени - климактеричен синдром с изявени вазомоторни и неврастенни прояви, за намаляване на LDL.