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Farma Test 4 > Hormonas Sexuales > Flashcards

Hormonas Sexuales Flashcards

1
Q

¿Cual es el estrogeno natural más potente en los humanos?

¿porque?

A

17 b-estradiol; tiene acciones mediadas por receptores alfa y beta de estrógenos

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2
Q

¿En la biosíntesis de estrógenos, la relación es catalizada por un complejo enzimatico que utiliza NADPH y Oxigeno como co-sustrato, es cual?

A

Citocromo p450 ( aromatasa o CYPP19 )

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3
Q

¿Cual es la fuente principal de estrógeno circulante en las posmenopausicas?

A

Estroma de tejido adiposo— sintetiza estrona

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4
Q

¿ Que son las funciones de las gonadotropinas que actúan sobre receptores acoplados a proteínas G?

A
  1. Intensificar actividades de la aromatasa y la enzima que separa la cadena lateral del colesterol
  2. Facilita el transporte de este alcohol al interior de las mitocondrias de células que sintetizan esteroides
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5
Q

¿ Los receptores de estrógenos son de tipo?

A

Los receptores de estrógeno son de tipo NUCLEARES

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6
Q

¿ El receptor estrogenico a (alfa) , se expresa más abundantemente en cuales órganos?

A

UTERO, VAGINA, OVARIOS

glándula mamaria, hipotálamo, células endoteliales, mm liso de vasos

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7
Q

¿ El receptor estrogenico B (beta) , se expresa predominantemente en?

y se expresa menor en?

A

PROSTATA, OVARIOS

pulmón, encéfalo, huesos y vasos

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8
Q

¿ En casos de expresión conjunta, que función tiene los receptores beta sobre los alfa ?

A

El receptor Beta INHIBE la actividad transcriptiva mediada por el receptor alfa

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9
Q

¿ En la administración oral de estrógeno se puede utilizar?

A

Estradiol, estrógenos conjugados, Ésteres de esterona, etinilestradiol

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10
Q

¿ La inhibición del metabolismo del primer paso (ventaja farmacocinética) por dicha glándula del etilinestradiol se da por?

A

Sustitución del etinilo en posición C17

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11
Q

¿ El estradiol y otros estrógenos naturales se unen a que?

A

Globulina ligadora de hormonas sexuales (SHBG)

Albúmina sérica (en menor grado)

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12
Q

¿ Cual estrógeno se liga ampliamente a la álbumina sérica, pero NO a SHBG

A

ETINILestradiol

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13
Q

¿ Por su tamaño y naturaleza lipófila, los estrógenos no unidos se distribuyen de mandera?

A

RAPIDA y EXTENSA

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14
Q

¿ El estrogeno más utilizado en las combinaciones de anticonceptivos es? why?

A

ETINILestradiol; es eliminado con lentitud mucho mayor que el estradiol, su metabolismo en el hígado es menor y la semivida de fase de eliminación en diversos estudios varia de 13-27horas

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15
Q

¿ En las dosis supra-fisiologícas de estrogenos, uno encontraría?

A
  1. Disminución de la TOLERANCIA a la glucosa
  2. Disminución de la capcidad secretora del higado para ciertos iones orgánicos
  3. Disminución de la actividad de Antitrombina 3
  4. Aumento TG en plasma ( VLDL)
  5. Aumento de proteínas plasmáticas que fijan los esteroides (testosterona/estrogenos/cortisol) la tiroxina, el hierro 3+ y el cobre
  6. Aumenta la síntesis de enzimas y favorece la retención de bilirrubina
  7. Aumenta la síntesis de la renina y angiotensina, favorece la secreción de aldosterona
  8. Favorece la síntesis de varios factores de la coagulacoón (2,7,10 y 11) y el plasminogeno
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16
Q

Cuales son las 2 principales aplicaciones de estrógenos

A
  1. como componente de anticonceptivos orales en combinación

2. Como hormonoterapia contra la menopausia

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17
Q

¿ Cual es el mecanismo primario por el que actúan los estrógenos?

A
  1. Disminución de la resorción osea (osteoporosis)
  2. Síntomas vasomotores
  3. Sequedad vaginal y atrofia de vias urogenitales
  4. Enfermedad Cardiovascular– perfil favorable lipidico, estimula la vasodilatación
  5. aminora ateroesclerosis (no usar por este motivo)
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18
Q

¿Cual es el modulador selectivo de receptores de estrógeno que muestra actividad antiestrogenica, estrogena o mixta?

A

Tamoxifeno

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19
Q

¿Cual es el efecto del Tamoxifeno sobre

el tejido mamario y en endometrio ?

A

Tejido Mamario = INHIBE la proliferación de celulas

Endometrio = ESTIMULA proliferación de celulas

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20
Q

¿ Cual es el marcador selectivo de receptores de estrógeno que posee efecto CONTRA la resorción osea, disminuye colesterol total, disminuye LDL,
pero NO aumente HDL ni TG?

A

Tamoxifeno

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21
Q

¿ Cuales son los efectos adversos del tamoxifeno?

A

Aumenta 2-3veces el riesgo de TVP/TEP y carcinoma endometrial
da bochornos, cataratas y nauseas

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22
Q

¿ La cantidad de semanas que se necesitan para alcanzar niveles dinámicos de Tamoxifeno?

A

3-4 semanas (por su semivida prolongada )

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23
Q

¿ Cual es el marcador selectivo de receptores de estrógeno AGONISTA ESTRÓGENICO en huesos (contra resorción) ?

A

Raloxifeno

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24
Q

¿ Cual es el marcador selectivo de receptores de estrógeno que puede disminuir en 50% el numero de fracturas vertebrales ?

A

Raloxifeno

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25
Q

¿ Cual es el marcador selectivo de receptores de estrógeno para disminuir los niveles de COLESTEROL TOTAL y LDL?

A

Raloxifeno (es un agonista estrógenico)

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26
Q

¿ Cual es el marcador selectivo de receptores de estrógeno que posee un efecto anti-proliferativo en tumores mamarios?

A

Raloxifeno

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27
Q

¿ Cual es una contraindicación para el uso de Raloxifeno?

A

No corrige los sintomas vasomotores propios de la menopausea

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28
Q

¿ Cual es el anti-estrogenico que ESTIMULA la ovulación y AUMENTA la Amplitud de los pulsos de generación de LH y FSH SIN CAMBIAR su Frecuencia y sin aumentar la secreción de gonadotropina?

A

CLOMIFENO clomifeno c l o m i f e n o

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29
Q

¿ Que efecto tienen los INHIBIDORES de la AROMATASA?

A

Impiden la síntesis de estrógenos que ocurre a nivel periferico a partir de los andr-ogenos generados por las suprarrenales

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30
Q

¿ Cuales son los INHIBIDORES de la AROMATASA ESTEROIDEOS?

A

ExeMESTANO y forMESTANO

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31
Q

¿ Cuales son los inhibidores de la aromatasa

NO-ESTEROIDEOS

A

AnastraZOL y LetroZOL

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32
Q

¿ Un ejemplo de inhibidor de aromatasa TIPO 2 ?

A

AnastraZOL

33
Q

¿ Los inhibidores de aromatasa que son análogos de sustratos que actúan como inhibidores suicidas para inactivar de manera IRREVERSIBLE la aromatasa?

A

Los agentes esteoideos tipo 1
EXEmestano
FORmestano

34
Q

¿ Los inhibidores de aromatasa que interactuan de manera reversible con los grupos hemo de los CYP?

A

Los agentes NO-esteroideos/ tipo 2
ANAStrazol
LEtrozol

35
Q

Farmacos que se utilizan para tx en Ca de mama

A

Inhibidores de la aromatasa tipo 1 y 2

36
Q

La Categoría de inhibidores de sintesis de estrógenos que impide la conversion de la misma apartir de androgenos

A

Inhibidores de la aromatasa

37
Q

Son compuestos con actividades biologicas similares a los de la progesterona

A

PROestágenos

38
Q

2 Usos frecuentes de los PROestágenos

A
  1. como anticonceptivos (solos o con un estrógeno)

2. En combinación con estrogenos como hormonoterapia de posmenopáusicas

39
Q

¿cual es el derivado de pregnanos con efecto anticonceptivode 3 meses y que se administra IM?

A

Medroxiprogesterona

40
Q

El etilinado derivado de testosterona que se utiliza en reemplazo hormonal por su efecto gestágeno y estrogenico

A

Tibolona

41
Q

Un ejemplo de gestageno derivado de espironolactona

A

Droespirenona

42
Q

Un ejemplo de gestageno derivado de la testosterona pero NO ETILINADO

A

DIENOGEST

43
Q

Cual es el isotipo que media las actividades estimuladoras de la progesterona?

A

PR-B

44
Q

Cual es el isotipo que INHIBE potencialmente dicha accion de progesterona?

A

PR-A

45
Q

Mencione CUATRO acciones de los progestagenos

A
  1. Disminuye la FX de los pulsos de GnRH (principal mecanismo de accion)
  2. A nivel de sistema nervioso central: temperatura, accion depresora, hipnotica.
  3. A nivel reproductor: conservacion y evolucion del embarazo.
  4. A nivel metabolico: Aumenta niveles de insulina (no altera la tolerancia a la glucosa). Aumenta niveles de LDL y no tiene efectos sobre HDL. Aminora resorción de Na+
46
Q

Un anti-progestageno y modulador de receptor de progesterona que compite con la progesterona y los glucocorticoides para unirse con sus receptores

A

MIFEPRISTONA

47
Q

En presencia de los progestagenos la mifepristona actua como un antagonisma competitivos de ambos receptores de progesterona

A

mifepristona

48
Q

Una consecuencia del administrador de mifepristona durante las etapas iniciales del embarazo.

A

Origina degradación desidual al bloquear los receptores progesteronicos del utero

49
Q

¿ cual es el efecto de la mifepristona sobre la ovulación ?

A

se retrasa / impide la ovulación

produce la menstruación

50
Q

Un efecto importante de la mifepristona es?

A

el bloqueo de retroalimentación negativa que el cortisol ejerce en la secreción de la hormona adrenocorticotropina
Aumenta corticotropina/esteroides suprarenales serícas

51
Q

Cual es la biodisponibilidad de la mifepristona?

A

satisfactoria

52
Q

Uso de mifepristona

A

para terminar el embarazo temprano

53
Q

Posibles usos terapeuticos de mifepristona

A

Anticonceptivo después del coito/ en fase latanica
Endometriosis
Ca de mama
meningioma

54
Q

Cuales son las funciones de los anticonceptivos combinados

A
  1. Evitan la ovulación
  2. Niveles de FSH y LH quedan suprimidos
  3. Disminuyen las concentraciones endogenas de esteroides
  4. bajan los niveles sericos de gonadotropina
55
Q

Cuales son las caracteristicas de los anticonceptivos monofasicos?

A

mantienen clasificación fija/ constante de estrogeno y gestageno, diariamente via oral
Suspensión está seguida de la menstruación

56
Q

Cuales son las caracteristicas de los anticonceptivos bifasicos

A

secuenciales:
días 10-14, solo estrogeno/ pequeña dosis de gestageno
Días restantes se mantienen las mismas dosis de estrogeno y gestageno

57
Q

Cuales son las caracteristicas de los anticonceptivos trifasicos ?

A

Secuenciales; estrogenos y gestagenos se administran en dosis distintas en los periodos inicial/medio/final

58
Q

¿Anticonceptivos muy eficazes pero solo bloquean la ovulación en 60-80 de los ciclos?

A

Progestagenos solamente

59
Q

Cuales son los efectos farmacológicos de anticonceptivos

A

Evidente efecto anticonceptivo, regularizan la menstruaci-on, Alivian la dismenorrea y el sd. de tension premenstrual, disminuye la incidencia de adenomas benignos y de la enfermedad fibroquistica, protege contra la anemia ferropenica, reduce la incidencia de hiperplasia endometrial, disminuyen la endometriosis, reducen la incidencia de quistes foliculares benignos y protegen contra el Ca de Ovario

60
Q

¿Quienes estan a mayor peligro de los efectos adversos graves en el aparato cardiovascular?

A

Mujeres mayores de 35 años y que fuman más de 15 cigarillos x día

61
Q

Androgeno con mayor afinidad por los receptores

A

Dihidrotestosterona

62
Q

¿La testosterona y dihidrotestosterona actuan como androgenos por cual receptor unico ?

A

NR3A

63
Q

¿Por que no es practico ingerir testosterona en cantidades suficientes ?

A

Se cataboliza al nivel hepático con mucha rapidez

64
Q

¿ Que beneficio tienen los preparados transdermicos ?

A

permiten obtener concentraciones más estables de testosterona en suero que inyecciones

65
Q

¿Cual son las indicaciónes para los andrógenos ?

A

Hipogonadismo
Senescencia masculina
Hipogonadismo femenino
Mejora renal afletico

66
Q

¿Cuales son los efectos adversos de androgenos?

A
  1. Supresión de gonadotropina y anulación de función endogena testicular
  2. Disminución de testosterona endógena y producto de espermatozoides = disminuye fertilidad
  3. Aminora volumen testicular
67
Q

¿ Cual es el inhibidor de la secreción de testosterona?

A

Abarelix (antagonista del receptor GnRH)

68
Q

¿ Cual es el beneficio del Abarelix ?

A

No aumenta la producción de esteroides sexuales

es muy util en ptes con Ca de PROSTATA

69
Q

¿ Cual es el antagonista de los receptores de andrógenos MENOS HEPATOTÓXICO?

A

bicaLUTAMIDA (1v x día)

70
Q

¿ El antagonista de los receptores de androgenos que posee el PEOR perfil de efectos adversos ?

A

niLUTAMIDA

71
Q

¿ El antagonista de los receptores de androgenos que se ha utilizado para combatir HIRSUTÍSMO en mujeres ?

A

fLUTAMIDA

72
Q

¿ es un INHIBIDOR DE LA ALDOSTERONA y ANTAGONISTA debil DEL RECEPTOR ANDROGENICO e INHIBIDOR debil de la SÍNTESIS DE TESTOSTERONA?

A

Espironolactona

73
Q

¿ Cual es un PROGÉSTAGENO y un ANTI-ADRENERGICO débil en virtual de su union al receptor de andrógenos ?

A

Ciproterono

74
Q

¿ La categoría de fármacos ANTI-ANDROGENICOS que disminuye las concentraciones séricas y prostáticas de dihidrotestosterona, aminoran el volumen de próstata y mejoran la micción?

A

Inhibidores de la 5-alfa reductasa

75
Q

¿ El mecanismo de acción de la FINAsterida es?

A

Inhibe la 5-alfa reductasa tipo 2

76
Q

¿ El mecanismo de acción de la DUTAsterida es?

A

Inhibe la 5-alfa reductasa tipo 1 y 2

77
Q

Indicaciónes para la FINAsterida

A

Tx de calvicie de disfunción masculina
Tx de Hirsutísmo
(misma eficacia que otras como fLUTAMIDA)

78
Q

El ester de testosterona que logra niveles más estables de testosterona en sangre es?

A

Undecanoato de testosterona ( Andriol)

Farma Test 4 (2 decks)

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