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Hormonas Sexuales > Hormonas Sexuales > Flashcards

Hormonas Sexuales Flashcards

1
Q

Qué son, cuáles son y de que depende la rxn de los Receptores de Estrógenos

A
  • Receptores Nucleares
  • Receptores alfa y beta
  • Rxn distinta dependiendo del compuesto estrogénico.
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2
Q

Sitio de expresión de receptor α

A

Aparato reproductor de la mujer, útero, vagina y
ovarios.
También glándula mamaria, el hipotálamo, células endoteliales y músculoliso vasos.

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3
Q

Sitio de expresión de receptor β

A

Predomina en próstata y ovarios.

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4
Q

Qué ocurre en casos de expresión conjunta de diímero α-β

A

Receptor β inhibe la actividad del receptor α

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5
Q

Qué ocurre en la unión del antagonista al Receptor Estrogénico (RE)

A

Arreglo conformacional del receptor es distinto a la unión de este con el agonista; permitiendo unión del correpresor del receptor el cual silencia la señal de los
receptores de retinoides y tiroides.

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6
Q

Vías Administración de estrógenos

A

IM-Ésteres de estrona y estradiol (Reemplazo hormonal).
Tópica: vagina o piel.
Oral: es frecuente, permite administrar varios compuestos siendo el principal el etinilestradiol.

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7
Q

Etinilestradiol características

A

-Sustitución de etinilo en C17 inhibe efecto de primer paso.
Mayor afinidad por los receptores que los estrógenos conjugados.
Se liga principalmente a la albúmina sérica y NO a la SHBG lo cual permite mejor distribución tisular.

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8
Q

Principales indicaciones terapéuticas de los estrógenos

A

1-Componente de anticonceptivos orales en combinación (Microdosis).
2-Hormonoterapia contra la menopausia (Dosis elevadas.)

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9
Q

Hormonoterapia en la menopausia

A
  • Síntomas Vasomotores (Edema).
  • Osteoporosis: inhibiendo resorción más que como medio de restitución ósea.
  • Sequedad vaginal y atrofia de vías urogenitales; Si es el único síntoma se recomienda estrógenos vaginales
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10
Q

Moduladores selectivos de RE

A

Son compuestos histoselectivos con actividad agonista (hueso,hígado y encéfalo); antagonista (mamas y endometrio) durante hormonoterapia posmenopausica

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11
Q

Tamoxifeno Efectos Estrogénicos Antiestrogénicos y Mixtos:

A

Efecto Antiestrogénico:
-Inhibe la proliferación de células de cáncer de mama y disminuye el tamaño y el número de estas.
Efecto Estrogénico:
-Estimula la proliferación de células endometriales.
-Efecto contra resorción ósea.
- Aumenta riesgo de trombosis, embolia pulmonar y carcinoma endometrial.
Mixto: Perfil Lipídico
-Disminuye los niveles de colesterol total y LDL, pero no aumenta los de HDL y triglicéridos.

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12
Q

Raloxifeno Efectos Estrogénicos Antiestrogénicos y Mixtos:

A

Efecto Estrogénico:

  • Huesos contra resorción ósea.
  • Disminuye niveles de LDL y colesterol. (No modula nivel de TG por lo que carece de activifdad mixta).

Efecto Antiestrogénico:

  • No origina proliferación ni engrosamiento del endometrio.
  • Efecto anti proliferativo en tumores mamarios que tienen receptores de estrógenos.
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13
Q

Anti-estrógenos

A

Clomifeno y Fulvestrant

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14
Q

Moduladores selectivos de receptor de estrógeno

A

Tamoxifeno, Raloxifeno y Toremifeno

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15
Q

Clomifeno

A

Primera línea en Tx. para inducir embarazo ya que incrementa la secreción de gonadotropina y estimula la ovulación (axn principal).

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16
Q

Inhibidores de la síntesis de estrógenos

A 
1.Inhibidores de la Aromatasa
  \+Esteroideos (Tipo 1)
      -Exemestano
      -Formestano
  \+NO Esteoideos (Tipo 2)
      -Anastrazol
      -Letrozol
2. Se emplean para tratar Ca. mama
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17
Q

Inhibidores de la aromatasa Tipo 1: Función

A

Análogos de sustratos inhibidores suicidas que inactivan de manera IRREVERSIBLE la aromatasa

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18
Q

Inhibidores de la aromatasa Tipo 2: Función

A

Interactúan de manera REVERSIBLE con grupo hemo de las CYP (Impiden que la aromatasa sea funcional)

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19
Q

Progestágenos usos más frecuentes

A
  1. Como anticonceptivos, solos o con un estrógeno

2. En combinación con estrógeno como hormonoterapia de posmenopáusicas (NUNCA en monoterapia)

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20
Q

Derivados de la progesterona

A 
Derivados de pregnanos:
 -Ciproterona y  Clormadinona: No solo poseen efecto progestágeno sino también antiandrogénico para Tx. del Acné.
– Medroxiprogesterona
– Megestrol
– Nomegestrol
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21
Q

Derivados de la testosterona
Etinilados:
+Estranos

A
  • Linestrenol
    • Tibolona: Único progestágeno empleado para reemplazo hormonal en mujeres; pero NO es tan potente como los estrógenos.
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22
Q

Derivados de la testosterona:
Etinilados:
+Gonanos

A

– Levonorgestrel y Norgestrel: 1eras moléculas empleadas en combinación con los estrógenos en preparados anticonceptivos
– Norgestimato
– Gestodeno

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23
Q

Derivados de la testosterona:

NO Etinilados:

A

Dienogest

24
Q

Derivados de la espironolactona

A

Drospirenona

25
Q

isoformas del receptor de progesterona (PR):

A

PR-A y PR-B

26
Q

Direfencia entre los receptores de estrógenos y progesterona

A

Las proporciones de las isoformas del PR individuales varían con el tejido del aparato reproductor, la fase del desarrollo y los niveles hormonales; en cambio las proporciones del RE NO varían ya que estan fijas.

27
Q

Efecto fisiológico del PR

A

Principal mecanismo de axn de anticonceptivos con progestágeno; consisten en la disminuición de la frecuencia de los pulsos de GnRH.

28
Q

Anti progestágenos y moduladores del receptor de progesterona

A

Mifepristona

29
Q

Actividad moduladora de Mifepristona

A

Actividad antagonista pura predominante, pero con

agonismo parcial en algunas situaciones.

30
Q

Mifepristona y el embarazo

A

1-Etapas iniciales del embarazo, origina degradación
decidual al bloquear los receptores progesterónicos del útero.
2-Mitad o a finales de la fase luteínica impide que surja el endometrio secretor e induce menstruación

31
Q

Principal efecto terapéutico de la Mifepristona

A

Terminar el embarazo en sus etapas iniciales

32
Q

Función de Anticonceptivos combinados

Progestágeno + Etinilestradiol

A

Evitan ovulación al suprimir los niveles de LH y FSH además de disminuir las concentraciones endógenas de esteroides

33
Q

Anticonceptivos combinados:

Características de Preparados monofásicos

A

La dosificación de estrógeno y gestágeno es fija y constante, su suspensión es seguida de la menstruaión.

34
Q

Anticonceptivos combinados:

Características de Preparados bifásicos

A

Secuenciales; concentración de estrógeno fija mientras que la de gestágeno previo a los primeros 10-14d es nula o pequeña y posterior a esto (3 semanas restantes) aumenta.

35
Q

Anticonceptivos combinados:

Características de Preparados triifásicos

A

Secueciales; en estos, las dosis de estrógeno y gestágeno varían con respecto al periodo inicial, medio y final del Tx.

En otras palabras….Equivoquese para que vea xD

36
Q

Anticonceptivos de progestágeno solo; características

A
  • Requieren mayor exactitud en toma de dosis.
  • Bloqueo de la ovulación en 60-80% ciclos.
  • Eficacia depende de alteraciones endometriales y espesamiento del moco cervical.
37
Q

Efectos farmacológicos de Anticonceptivos

A

– Disminuye la incidencia de adenomas benignos y
de la enfermedad fibroquistica de mama (importante).
– Regularizan la menstruación
– Alivian la dismenorrea y el síndrome de tensión
premenstrual.
– Protege contra la anemia ferropénica
– Reduce la incidencia de hiperplasia endometrial.
– Disminuyen la endometriosis.
– Reducen incidencia de quistes foliculares
benignos y protegen contra cáncer de ovario.

38
Q

Contraindicaciones de Anticonceptivos

A

– Enfermedad cardiovascular
– Expulsión anormal no diagnosticada de sangre
por vagina
– Carcinoma identificado o sospechado de mama
– Carcinoma del aparato reproductor femenino u
otras neoplasias que dependen o reaccionan a
hormonas
– Embarazo identificado o sospecha del mismo
– Tumores pasados o presentes de hígado o
perturbaciones de la función hepática (Por amplio metabolismo hepático).

39
Q

Cuál es el receptor único de androgenos por el cual interactúan la Testosterona y la Dihidrotestosterona

A

NR3A

40
Q

La Testosterona se administra VO?

A

NO, ya que la hormona se cataboliza con tanta rapidez en el hígado, que no es práctico ingerirla en cantidades suficientes para mantener una concentración sérica normal.

41
Q

Ésteres de Testosterona

A
  • Enantato de testosterona
  • Cipionato de testosterona (Forma de depósito para cambio de sexo)
  • Undecanoato de testosterona (Mayor biodisponibilidad y alcanza mayores concentraciones de testosterona en el cuerpo)
42
Q

Preparados Transdérmicos

A

Permiten alcanzar concentraciones más estables de testosterona en suero en comparación con las inyecciones de los ésteres de la hormona.

Los geles son los más utilizados

43
Q

Aplicaciones terapéuticas de los preparados androgénicos

A 
– Hipogonadismo del varón
– Senescencia masculina
– Hipogonadismo femenino (niveles de
testosterona)
– Mejoría del rendimiento atlético (En atletas de verdad -.-)
44
Q

Efectos adversos de preparados androgénicos

A
  • Dosis altas suprimen secreción de gonadotropina lo cual conlleva a disminución en producción de espermatozoides y disminución fertilidad.
  • Aminorar el volumen de los testículos
45
Q

Anti-andrógenos

A

1-Inhibidores de la secreción de testosterona
2-Antagonistas de los receptores de andrógenos.
3-Inhibidores de la 5α-reductasa

46
Q

Inhibidores de la secreción de testosterona

A

Abarelix

47
Q

Abarelix uso

A

Antagonistas del receptor de GnRH.

No incrementa producción de esteroides sexuales por lo que es de utilidad en pacientes con Ca. de próstata.

48
Q

Antagonistas de los receptores de andrógenos.

A
  • Flutamida
  • Bicalutamida
  • Nilutamida
49
Q

Características de los Antagonistas de los receptores de andrógenos.

A
  • Bicalutamida: es la menos hepatotóxica, única que se toma una vez a día.
  • Nilutamida: peor perfil de efectos adversos.

Flutamida: empleada en hirsutismo en mujeres.

50
Q

Espironolactona

A

Antagonista débil del receptor androgénico e inhibidor débil de la síntesis de testosterona

51
Q

Ciproterona

A

Es un progestágeno y un anti andrógeno débil en virtud de su unión al receptor de andrógenos

52
Q

Inhibidores de la 5α-reductasa mecanicmo y uso

A

Bloquean la conversión de testosterona en
dihidrotestosterona.
Se emplean para aminorar el volumen de la próstata y mejoran la micción.

53
Q

Inhibidores de la 5α-reductasa

A
  • Finasterida

- Dutasterida

54
Q

Finasterida mecanismo de axn

A

Antagonista de la 5α- reductasa tipo II

55
Q

Dutasterida mecanismo de axn

A

Antagonista de la 5α- reductasa tipo I y II

56
Q

Para que se utiliza la Finasterida?

A

Tx. en calvicie con distribución masculina y hirsutismo.

Hormonas Sexuales (1 decks)

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