Hormonas sexuales Flashcards
Agonistas GnRH
Leuprolida
Goserelina
Nafarelina
Buserelina
Triptorelina
Cual es el blanco de Leuprolida, Goserelina, Nafarelina, Buserelina, Triptorelina
Receptor GnRH
Cual es el mecanismo de los agonistas de GnRH
Al ser agonista del receptor de GnRH, la administración continua de GnRH ocasiona supresión, mas que estimulación de Ia actividad de las células gonadótrofas hipofisaria
Que remedios tienen como efecto farmacológico reducir la secreción de FSH y LH
- Agonistas GnRH
- Antagonistas receptor GnRH
Uso terapéutico agonistas GnRH
- Tumores dependientes de hormonas (cáncer prostático o de mama)
Uso terapéutico antagonistas receptor GnRH
Fertilización asistida o in-vitro.
Cuales son los antagonistas receptor GnRH
Cetrorelix
Ganirelix
Degarelix
Blanco de Cetrorelix, Ganirelix, Degarelix
Receptor GnRH (antagonistas)
Nombre de los inhibidores 5 alfa reductasa
Finasterida
Dutasterida
Blanco inhibidores 5 alfa reductasa
Reductasa tipo I y II
*Finasterida solo la tipo II
Mecanismo Finasterida
Dutasterida
Inhibidores de la enzima reductasa, disminuyendo la conversión de testosterona a dihidrotestosterona
Efecto farmacológico inhibidores 5 alfa reductasa
Suprime de manera eficaz la acción local de la testosterona en las células prostáticas
RAM inhibidores 5 alfa reductasa
- Disminución de libido
- Disfunción eréctil
Uso terapéutico inhibidores 5 alfa reductasa
Tratamiento de síntomas ocasionados por HPB (retención urinaria y latencia miccional)
*Es más eficaz en próstatas de mayor tamaño.
*Finasteride es más eficaz
Cuales son los inhibidores de la aromatasa
Anastrozol
Letrozol
Exemestano
Formestano
Blanco de Anastrozol, Letrozol, Exemestano, Formestano
Aromatasa
Mecanismo inhibidores aromatasa
Inhibir eficazmente la formación de estrógenos.
- Anastrozol y letrozol: inhibidores competitivos aromatasa
- Exemestano y formestano: unión covalente
Efecto farmacológico inhibidores aromatasa
Supresión actividad estrógenos
RAM inhibidores aromatasa
- Aumento de fracturas
- Hipercolesterolemia
- Sangrado vaginal
- Náuseas
- Edema periférico
Uso farmacológico inhibidores aromatasa
- Cáncer de mama post-menopáusico
- Tratamiento del cáncer de mama metastásico, y en la prevención de remisión en cánceres tratados principalmente con cirugía y radiación.
Cuales son los SERM
Tamoxifeno
Raloxifeno
Toremifeno
Clomifeno
Bazedoxifeno
Blanco de los SERM
Receptores de estrógenos
Mecanismo Tamoxifeno, Raloxifeno, Toremifeno, Clomifeno, Bazedoxifeno (SERM)
Dependiendo el tejido, actúan como agonistas o antagonistas de los receptores de estrógeno
Efecto farmacológico Tamoxifeno, Raloxifeno, Toremifeno, Clomifeno, Bazedoxifeno (SERM)
Bloquean/estimulan las acciones del estrógeno dependiendo del tejido
RAM Tamoxifeno, Raloxifeno, Toremifeno, Clomifeno, Bazedoxifeno (SERM)
- Tamoxifeno: aumento riesgo 4-6
veces cáncer endometrial (administrar no más de 5 años); ACV, TEP, menstruación anormal, neoplasma maligno endometrial. - Raloxifeno: oclusión vascular de retina, calambres, bochornos, TEP
- Clomifeno: ovulación múltiple
Uso farmacológico de los SERM
- Tamoxifeno: cáncer de mama
- Raloxifeno: osteoporosis en mujeres con alto
riesgo de cáncer de mama - Clomifeno: inductor de la ovulación
- Toremifeno: cancer de mama post menopáusico
- Bazedoxifeno: bochornos menopausia, prevención osteoporosis menopausia
Cuales son los antagonistas receptor andrógenos
Flutamida
Bicalutamida
Nilutamida
Enzalutamida
Espironolactona
Drospirenona
Blanco de Flutamida, Bicalutamida, Nilutamida, Enzalutamida, Espironolactona, Drospirenona
Receptor de andrógenos
Mecanismo de antagonistas receptor andrógenos
Inhiben competitivamente la unión de andrógenos (testosterona y dihidrotestosterona) endógenos con el receptor de andrógenos
Efecto farmacológico antagonistas receptor andrógenos
Bloquean la acción de la testosterona y la dihidrotestosterona en sus tejidos efectores
RAM antagonistas receptor andrógenos
- Flutamida: hepatotoxicidad
- Enzalutamida: convulsiones
Uso terapéutico antagonistas receptor andrógenos
- Cáncer prostático metastásico
- Flutamida: también en HPB
- Drospirenona: tiene efectos progestágenos y antiandrógenos. Se utiliza como progestágeno en algunos anticonceptivos con estrógenos progestágenos
Que es la mifepristona
Un antagonista progesterona
Cual es el blanco de la mifepristona
Receptores progesterona
Mecanismo antagonista progesterona (mifepristona)
Modulador (antagonista) selectivo de los receptores de progesterona
Efecto farmacológico mifepristona
Disminuyendo el efecto de la progesterona sobre la mantención del endometrio
RAM antagonista progesterona (mifepristona)
- Tiempo de sangrado prolongado
- Infecciones bacterianas, diarrea,
calambres.
Uso terapéutico mifepristona
-
La mifepristona a menudo se administra secuencialmente con misoprostol → fármacos abortivos
*Este análogo estimula las contracciones uterinas y los efectos combinados del antagonismo de progesterona, y las contracciones uterinas son eficaces en mas de 95% para terminar los embarazos durante el primer trimestre.
Cuales son los tipos de anticonceptivos combinados
Estrógenos y Prostágenos
De los anticonceptivos combinados, cuales son los estrógenos
Etinilestradiol
Mestranol
De los anticonceptivos combinados, cuales son los prostágenos
Norgestrel
Levonorgestrel
Noretindrona
Acetato de noretindrona
Etinodiol
Norgestimato
Gestodeno
Desogestrel
Drospirenona
Blanco anticonceptivos combinados
Receptores estrógeno y progesterona a nivel del hipotálamo e hipófisis
Mecanismo anticonceptivos combinados
Suprimen la secreción de GnRH, LH y FSH, así como el desarrollo folicular, con lo que inhiben Ia ovulación; los mecanismos secundarios de prevención del embarazo incluyen alteración de Ia peristalsis del oviducto, receptividad del endometria y secreciones de moco cervicouterino, aunado a Ia prevención del transporte apropiado del óvulo y espermatozoide
Efecto farmacológico anticonceptivos combinados
Impedir la ovulación
RAM anticonceptivos combinados
- Mastalgia, cambios en el peso,
sangrado intermenstrual,
distensión abdominal - Náuseas (parche transdérmico)
- Aumento riesgo TEP y TVP, cáncer
de vesícula y colecistopatía - No se ha demostrado aumento
de riesgo de cáncer de mama
Contraindicaciones anticonceptivos combinados
- Mujeres fumadoras > 35 años (aumenta eventos CV trombóticos)
- Cáncer de mama y de endometrio
- Ictericia colestásica con el uso de
anticonceptivos - Enfermedad CV
- Hepatitis reciente, cirrosis severa
- LES con anticuerpos positivos
para Síndrome de Sjögren
Uso terapéutico anticonceptivos combinados
- Anticoncepción
- Control del ciclo menstrual
Cuales son los anticonceptivos de progesterona
Desogestrel
Noretindrona
Acetato de medroxiprogesterona (inyectable)
Etonorgestrel (implante de silastic)
Blanco anticonceptivos de progesterona
Receptores de progesterona
Mecanismo anticonceptivos de progesterona
Alteran Ia frecuencia de los pulsos de GnRH y disminuyen Ia respuesta de la adenohipófisis Ia GnRH.
Los mecanismos secundarios de prevención del embarazo incluyen alteración de Ia peristalsis del oviducto, receptividad del endometripo y secreciones de moco cervicouterino, aunado a Ia prevención del transporte apropiado del óvulo y espermatozoide
Efecto anticonceptivos de progesterona
Impedir la ovulación (al igual que anticonceptivos combinados)
RAM anticonceptivos de progesterona
Mastalgia, cambios en el peso,
sangrado intermenstrual,
distensión abdominal
Contraindicaciones anticonceptivos de progesterona
- TEP o TVP en fase aguda
- Cirrosis severa
- Cáncer de mama
Uso terapéutico anticonceptivos de progesterona
Se indican como anticonceptivos cuando están contraindicados los estrógenos, y durante la lactancia (estrógenos disminuyen la prolactina)
El Levonorgestrel cumple la función de
Anticoncepción de emergencia
En que dosis se da el Levonorgestrel
0,75 mg, dosis alta
Efecto Levonorgestrel
Impedir la ovulación
RAM Levonorgestrel
Náuseas, vómitos, sangrado
irregular, mastalgia, cefalea
Uso terapéutico Levonorgestrel
Evita el embarazo luego del fracaso o no uso de métodos anticonceptivos de barrera
(solo es efectiva si la 1° dosis se da antes de las 120 horas y la 2°dosis 12 horas después de la 1°)
Porque existen los anticonceptivos combinados
La combinación se utiliza para disminuir efectos secundarios en el útero
Que tipos de anticonceptivos combinados estrógenos existen
- Natural: estradiol, estrona, estriol)
- Sintéticos: etinilestradiol, mestranol y quinestrol
Los anticonceptivos combinados estrógenos de tipo natural se indican como…
Terapia de reemplazo hormonal en la menopausia
Los anticonceptivos combinados estrógenos de tipo sintético se indican para…
Se combinan con progestágenos para inhibir la ovulación
En que vías de administración estan disponibles los anticonceptivos combinados
Anillo vaginal, parches transdérmicos y tabletas orales.
En que consiste el anillo vaginal
En un cilindro de silastic empacado con etinilestradiol y un progestágeno, etonogestrel.
Que efecto tienen los progestágenos en las trompas de falopio
Disminuyen su motilidad
Entre la noretindrona, el acetato de noretindrona, el norgestrel y cuales tienen la mayor y menor actividad androgénica
El norgestrel y levonorgestrel tienen la mayor actividad androgénica, mientras que la noretindrona y el acetato de noretindrona Ia más baja
Cuales son los progestágenos de tercera generación
Etinodiol, norgestimato y desogestrel
Que se puede decir de los progestágenos de tercera generación en relación su reactividad con el receptor de andrógenos
Tienen la menor reactividad cruzada con el receptor de andrógenos.
Que es la Dropirenona
Es un progestágeno sintético peculiar que también posee actividad antiandrógena
Que dosis es mas usada en anticonceptivos combinados (monofásicas, bifásicas o trifásicas)
Monofásica.
En esta se mantienen constantes las concentraciones de
progestágeno y estrógenos durante toda la administración, que suele ser de 21 días (y luego 7 día de descanso, días en los cuales al decaer la concentración de hormonas se genera la menstruación).
Que sucede con los anticonceptivos combinados bifásicos
Cambia la cantidad de progestágenos, manteniendo constantes las de estrógeno, intentando emular de mejor forma el ciclo hormonal del sexo femenino.
Se aumenta la concentración de progestágeno el día 11
Que sucede con los anticonceptivos combinados trifásicos
Los trifásicos son más complejos, dado que se presentan distintas modificaciones tanto de la progesterona como de estrógenos. Reduce la cantidad total de progestágenos administrados cada mes.
Cual es la diferencia entre las cajas de los anticonceptivos combinados monofásicos, bifásicos o trifásicos
Tienen distintas píldoras de distinto color, por lo que no puede haber pérdidas de la dosis (sobre todo en los trifásicos), porque lleva a la pérdida de la eficacia del tratamiento
Cuales son las indicaciones para el uso de anticonceptivos
Se pueden partir siempre y cuando la persona no esté embarazada y no tenga las contraindicaciones mencionadas, deben iniciarse el 1-5 día del ciclo menstrual. Si ha ocurrido >5 días del inicio del sangrado menstrual, se debe abstener de tener
relaciones sexuales o usar métodos de barrera si se tendrá relaciones en los siguientes 7 días.
Caules son las restricciones y efectos benéficos de los métodos combinados comparado con los de los combinados orales
Son los mismos
Cual es la ventaja de los anticonceptivos inyectables, transdérmicos y vaginales versus los combinados orales
No requerir recordar su uso diario, lo que puede otorgar un mayor cumplimiento terapéutico.
*El costo monetario también hay que tenerlo en cuenta, al igual que la instalación de dispositivos vaginales e intrauterinos también conlleva sus riesgos
Que anticonceptivo tiene mayor efectividad
DIU (99%)
Cual es la efectividad de los anticonceptivos
DIU, implante subdérmico: 99%
Inyección: 94%
Anillo vaginal, parche transdérmico, anticonceptivos orales: 91%
Cervical cap con espermicida:77-87%
Diafragma con espermicida: 86%
Condon masculino: 82%
Condon femenino: 79%
Que anticonceptivos no tienen hormonas
Cervical cap con espermicida
Diafragma con espermicida
Condon masculino
Condon femenino
Que anticonceptivos no requieren prescripción médica
Condon masculino
Condon femenino
Que anticonceptivos protegen contra ITS
Condon masculino
Condon femenino
Que controla la regulación de andrógenos y estrógenos
Están bajo el control de la adenohipófisis mediante gonadotropinas, hormona luteinizante (LH) y hormona foliculoestimulante (FSH) y por último, son reguladas mediante de Ia liberación de Ia hormona liberadora de gonadotropinas (GnRH) de origen hipotalámico.
Que son los strógenos, la progesterona y los andrógenos (testosterona)
Son hormonas esteroideas derivadas del colesterol.
“por lo general, ejercen efectos antiproliferativos en el endometrio femenino al promover que se torne secretor mas que proliferativo” esta definición corresponde a
Los progestágenos
“es necesaria para la conservación del embarazo” esta definición corresponde a
La progesterona
Que son los andrógenos
Son sustancias que poseen propiedades masculinizantes como la dehidroepiandrosterona
(DHEA), androstenediona, testosterona y dihidrotestosterona (DHT).
Cual es el estrogenos mas potente de origen natural
El 17B-estradiol
Que potencia tienen los distintos estrógenos (mayor o menor)
Mayor potencia: 17B-estradiol
Menor potencia: estrona y estriol
De donde derivan los estrógenos
Todos los estrógenos se derivan de la aromatización de precursores de andrógenos
Donde ocurre la aromatización de precursores de andrógenos
El ovario y la placenta sintetiza de manera mas activa Ia enzima aromatasa, que convierte los
andrógenos a estrógenos, pero en otros tejidos no reproductivos, como el tejido adiposo, las neuronas hipotalámicas y el músculo, también puede ocurrir esta conversión
(aromatización).
Que sucede despues de la síntesis de estrógenos (aromatización de precursores de andrógenos)
Difunden hacia el plasma, donde se unen estrechamente a proteínas transportadoras como la globulina transportadora de hormonas sexuales (SHBG) y Ia albúmina. Solo Ia fracción libre de la hormona puede difundirse al interior de las células y unirse con un receptor intracelular.
Que es la testosterona
Una prohormona que se une al receptor de andrógenos pero sólo con baja afinidad. Como consecuencia, tiene actividad androgénica leve y mas tarde se
convierte en los tejidos efectores a dihidrotestosterona, una forma mas activa.
*Esta reacción es catalizada por la 5-alfa reductasa
Mecanismo de acción hormonas sexuales
Se unen a receptores nucleares, que actúan como factores de transcripción que regulan positiva o negativamente la expresión génica
Receptores de FSH y LH
Son receptores acoplados a proteína G, y producen segundos mensajeros que finalmente ejercerán la acción.
La LH y FSH tienen efectos iguales o diferentes en hombres y mujeres
Tienen efectos análogos aunque un tanto diferentes en mujeres y varones.
Cuales son las células efectoras de LH y FSH en el varón y la mujer
Varón: células de Leydig y de Sertoli en los testículos
Mujer: células de Ia teca y de Ia granulosa, en el ovario
Cual es el efecto de la LH y la FSH en el varón
LH: estimula a las células de Leydig testiculares para incrementar Ia síntesis de testosterona, que difunde hacia las células de Sertoli cercanas.
FSH: en las células de Sertoli, incrementa Ia producción de proteína transportadora de andrógenos (ABP), importante para Ia conservación de las concentraciones testiculares elevadas de Ia testosterona necesaria para la espermatogénesis. Además, estimula a las células de Sertoli para producir otras proteínas necesarias en la maduración de los espermatozoides.
Cual es el efecto de la LH y la FSH en las mujeres
LH: estimula a las células de Ia teca para que sinteticen el andrógeno androstenediona
FSH: andrógeno androstenediona sufre aromatización a estrona y estradiol en las células de Ia granulosa por Ia influencia de FSH.
Que controla el ciclo menstrual
El ciclo hormonal, con una periodicidad aproximada de 28 días (intervalo normal de 24 a 35 días).
Cuando inicia el ciclo
Cuando comienza la pubertad y continúa de manera ininterrumpida (con excepción del embarazo) hasta Ia menopausia
Que día se define como el inicio del ciclo
Primer día de menstruación
Cuando ocurre la ovulación
En la mitad de cada ciclo (alrededor del día 14)
Cual es la fase folicular o proliferativa y que ocurre
Es la porción del ciclo menstrual antes de Ia ovulación.
Durante este período, el folículo ovárico en desarrollo produce 1º mayor parte de las hormonas gonadales, lo que estimula la proliferación celular del endometrio
Como se llama la segunda mitad del ciclo menstrual
Fase lútea o secretora
Que sucede después de la ovulación
El cuerpo lúteo produce progesterona y el endometrio se torna secretor mas que proliferativo.
Que sucede en una alteración del eje hipotálamo-hipófisis gonadal
SOP, prolactinoma (adenoma productor de prolactina)
Que sucede con el crecimiento inapropiado de tejidos dependientes de hormonas
Cáncer de mama, hiperplasia prostática, cáncer de
próstata, endometriosis
Que sucede frente la disminución de la secreción de estrógenos/andrógenos
Menopausia, hipogonadismo
Para que se usa la Cabergolina (agonista dopaminérgico)
Para el prolactinoma
En condiciones fisiológicas, como es la liberación hipotalámica de GnRH
Es de forma pulsátil.
La frecuencia de sus pulsos controla
la liberación relativa de LH y FSH en la adenohipófisis
Que ocasiona la administración continua de GnRH
Ocasiona supresión, mas que estimulación de Ia actividad de las células gonadótrofas hipofisarias.
*Es posible causar supresión del eje hipotálamo-hipófisis-gonadal mediante la administraci6n continua de un agonista de GnRH
Que actividad tiene el Tamoxifeno
Antagonista de los receptores de estrógenos en el tejido mamario, pero es un agonista parcial en el endometrio y el hueso.
Que actividad tiene el Raloxifeno
Actividad agonista de receptores de estrógenos en el hueso, pero antagonista en el tejido mamario y endometrial.
Que actividad tiene el Toremifeno
antagonista de los receptores de estrógenos en el tejido mamario.
Bazedoxifeno es un SERM peculiar porque
Antagoniza la proliferación del endometrio inducida por estrógenos.
Que actividad tiene el Clomifeno
Actúa como antagonista de los receptores de estrógenos en el hipotálamo y la adenohipófisis, y como agonista parcial en los ovarios.
