Hjärta läkemedel Flashcards
NYHA I
ACE-hämmare, beta-block
NYHA II
ACE hämnare + liten dos loop diuretika, efter stabilisering beta block, vid flimmer digitalis
Vad ger hjärtglycosider (Digitalis) för effekt?
Effekt:
- positiv inotrop effekt: ökad kontraktionskraft
- negativ kronotrop effekt: sänkt hjärtfrekvens
+ inotrop: Binder K i Na/K-ATPas –> mer Na intracellulärt –> mer Ca –> mer kontraktion (samt hämmar Ca upptag i SR)
- kronotrop: stimulerar vagus som verkar på SA, AV och Hiska bunten och signalerar för sänkt frekvens.
Totala effekter:
- Ökad urinmängd
- Minskad blodvolym
- Sänkt fyllnadstryck (ventryck)
- Ödemminskning
- Minskad hjärtstorlek (vid förstoring)
Hjärtglycosider (digitalis) biverkningar
- illamående, kräkning, anorexi
- trötthet, huvudvärk
- arytmier
- EKG-förändringar
- synrubbning
- allergi
smalt terapeutiskt fönster
kan ackumuleras i fettvävnad
Hjärtglycosider - Substanser
Digoxin (Lanoxin)
- halveringstid 1 dygn
- ca 1 v. att nå terapeutisk konc.
- utsöndras via njurar
Digitoxin
- bryts ned ffa i levern
- 3-4 v. nå terapeutisk konc.
- halveringstid 5-9 dygn
Ska ges oralt- i.v. i akutfall
behandling hypertoni: sympatikushämning Beta-blockerare
Propranolol, Alprenolo, Oxprenolol etc.
Mekanism: Antagonister vid beta-adrenerga receptorer ffa på hjärtat.
Effekter:
- negativ kronotrop effekt
- negativ inotrop effekt
- hämmar renin-frisättning
Hypertoni: sympatikushämning alfa2-receptor agonist
klonidin, metyldopa
klonidin sänker BT och HR, lindrar abstinensbesvär vid avgiftning från opiater
metyldopa används till gravida (används sällan)
Hypertoni: vasodilaterare alfa-R block
doxazosin, terazosin, prazosin
minskar perifer resistans. dilaterad både resistans och kapacitetskärl genom alfa1-R-blockad.
effekt: sänkt BT
Biverkan: orthostatiska besvär, huvudvärk
kombineras ofta med andra LM (diuretika och beta-block)
Hypertoni: vasodilaterare kombinerade beta och alfa1 receptorblockare
karvedilol
icke selektiv (verkar ju både på alfa och beta, dirty drug)
används för högt BT, angina och tilläggsbehandling vid hjärtsvikt
bra vid samtliga hjärtsvikt (i tillägg till ACE-I och diuretika)
biverkan:
- yrsel, trötthet
- diarré
hypertoni: vasodilaterare direkt glattmuskelrelaxerande
hydralazin
effekt: relaterar glatt muskulatur i kärlvägg, påverkar IP3-verkan på Ca-frisättning från SR
används mot högt BT, även vid hjärtsvikt
biverkan: -huvudvärk, illamående rodnad hypotension reflex takykardi flush immunologiska reaktioner
Våd långvarigt bruk: lupus-syndrom ledvärk feber hudutslag (hämmar DNA-metylering)
Hypertoni: vasodilaterare: Ca-antagonister
Ca-flödeshämmare
Verapamil, diltiazem: mer hjärtselektiva
Dihydropyridiner: nifedipin, felodipin, amlodipin, nikardipin, nimodipin: mer kärlselektiva. lämpar sig väl som BTsänkande medel
verknignsmekanism: dilaterad perifera kärl. blockerar spänningsberoende Ca-kanaler typ L. Finns främst i kärlens glatta muskulatur
effekt:
- dilaterar perifera kärl, minskar perifert motstånd
- minskar AV-överledning
- negativ inotrop effekt
Hypertoni: vasodilaterare: ACEhämmare
Enelapril, lisinopril, captopril, kinapril, cilazapril, fosinopril, trandolapril
påverkar RAS, främst i njurars juxtaglomerulära celler vilka är specialiserade på att känna av BT och sänkt [Na]
om BT sjunker frisätts renin som gör om angiotensinogen till angiotensin I, ACE gör det till Angiotensin II.
Angiotensin II stimulerar aldosteron-frisättning som ökar återupptag av vatten och salt = leder till ökat BT
Ang II bidrar med direkt kraftig vasokontriktion. ökat tryck i aorta, ökad perifer resistans och ökat BT.
biverkan:
- allmänt tolereras bra
- hosta pga ansamling bradykinin i bronkslemmet (ACE är en skyddsfaktor där)
- smakförlust
- yrsel, klåda
TERATOGENT! kan orsaka fosterdöd under senare delen av graviditet
Hypertoni: vasodilaterare: angiotensinreceptorblockare
Direkt effekt på receptornivå, AII-blockare (angiotensin-2-antagonister
Losartan, irvesartan, kandesartan, valsartan
lika god BTsänkande effekt som tex ACE-hämmare
färre biverkningar
mindre hosta
ANGIOTENSINBLOCKARE BÖR INTE HELLER ANVÄNDAS VID GRAV
Hypertoni: diuretika
Reducerar plasmavolym -> sänkt preload -> sänkt CO -> sänkt BT
vanligt till äldre
När används diuretika?
- ödem
- högt BT
- hjärtsvikt
Ändrar pH och därmed utsöndringshastigheten)
Hypertoni: Diuretika: Tiazider
hydroklortiazid, bendroflumetazid
Förstahandsval vid högt BT
urindrivande men har också direkt BT-sänkande effekt. Sänkning beror dels på urindrivande effekt men troligtvis även på att visa kärl (arterioler) vidgas
- verkar på distala tubuli
- aktivt återupptag av Na hämmas genom bindning till kloridsiten på NaCl- cotransport system och indrar detta
- moderat effekt
- vissa K och Mg++ förluster
Hypertoni: diuretika: loop
Korttidsverkande diuretika = loop diuretika
furosemid (furix, lasix), torasemid
- Verkar i uppåtgående delen av Henles slynga
- Hämmar aktiva återupptaget av Na (hämmar NKCC)
- Biverkan: K-förlust
- Snabb effekt
Gärna vid högt BT - speciellt vid nedsatt njurfunktion
bra vid akuta tillstånd, tex hjärtinsufficiens
Ospecifik biverkan: impotens
Hypertoni: diuretika: kaliumsparande
Spironolakton, amilorid
- verkar i distala tubuli
- amilorid hämmar Na återupptag (hämmar ENaC)
- spironolakton är en aldosteronantagonist
-amilorid används vid högt BT, ödem orsakat av hjärtsvikt och ödem i bukhålan pga skrumplever
-spironolakton används vid olika former av vätskeansamling som orsakas av dålig lever-, hjärt- eller njurfunktion, högt BT samt vid förhöjda nivåer av aldosteron (primär aldosteronism)
(Eplerenon mot hjärtsvikt)
Ges ofta tillsammans med loop-diuretika
Hypertonibehandling
- Sympatikushämning
- β-receptorblockare
- alfa2-receptor agonister
- Ganglieblockare (används inte längre)
- Nervblockare (avregistrerade) - Vasodilaterare
- alfa-receptorblockare
- kombinerade β- och alfa1-receptorblockerare
- direkt glattmuskelrelaxerande
- kalcium-antagonister (Ca++-flödeshämmare)
- ACE-hämmare
- Angiotensinreceptorblockare - Diuretika
- Tiazider
- Loop-diuretika
- Kaliumsparande diuretika
Diuretika kuriosa
Ammoniumklorid
- för surgörning av urinen
- ökad utsöndring av LM med basisk karaktär tex amfetamin
- minskad utsöndring av LM med sur karaktär tex tetracykliner och penecillin
Kvicksilverdiuretika och Xantiner tex merkaptomerin/teofyllin -verkar i proximala tubuli - hindrar återupptag av vatten och Na xantiner ökar även tryck i glomerulus -> mer vätska filtreras
Osmotiska diuretika
ex Mannitol
- passerar glomerulus, absorberas inte i tubuli
Var sker Na-återupptaget?
65% proximala tubili
25% Henles
10% Distala tubuli
Förstahandsläkemedel vid hypertoni?
- Diuretika
- ACE-hämmare (ACE-I)
- Kalciumantagonister
- Betablockare
- Angiotensin receptor antagonister
övriga:
- Kombinerade beta och alfa1-receptorblockerare
- alfa1-antagonister
- alfa2-agonister
- hydralazin
kombinationspreparat:
- ACE-I + diuretika
- Kalciumantagonister + beta-blockare
- Kalciumantagonister + diuretika
försiktighet med verapamil + beta-blockerare pga sänkt AV-överledning
Hypertoni: Lämpliga/mindre lämpliga terapival: Diabetes
Lämplig: ACE-I Loop-diuretika Ca-antagonister alfa-blockare
Mindre lämplig:
Tiazider
beta-blockare
Spironolaktoner
Hypertoni: Lämpliga/mindre lämpliga terapival: Astma eller annan obstruktiv lungsjukdom
Lämpliga:
Ca-antagonister
alfa-blockare
diuretika
Minder lämpliga:
Beta-blockerare
(ACE-I)
Hypertoni: Lämpliga/mindre lämpliga terapival: förhöjda lipidnivåer
Lämpliga:
alfa-blockare
ACE-I
Ca-antagonister
Mindre lämpliga:
Tiazider
beta-blockerare
Hypertoni: Lämpliga/mindre lämpliga terapival: Graviditet
Lämpliga:
beta-blockerare
alfa-metyldopa
Mindre lämpliga:
ACE-I
Ca-antagonister
Diuretika
Indikation/kontraindikation: Diuretika
Indikation:
hypertoni
hjärtsvikt
angina pectoris
möjlig kontraindikation:
diabetes
Indikation/kontraindikation: Beta-blockerare
indikation: Hjärttsvikt Angina pectoris arytmi hypertoni
möjlig kontraindikation:
astma
KOL
hjärtsvikt
Indikation/kontraindikation: ACE-I (ARB)
indikation:
hjärtsvikt
hypertoni
kontraindikation
graviditet
Indikation/kontraindikation: Ca-antagonist
indikation:
hypertoni
angina pectoris
arytmi
kontraindikation:
hjärtsvikt
Indikation/kontraindikation: Digitalis
indikation:
hjärtsvikt
arytmi
kontraindikation:
angina pectoris
Indikation/kontraindikation: alfa1-blockare
indikation:
hypertoni
Indikation/kontraindikation: alkylnitrater
indikation:
angina pectoris
Angina pectoris
Kärlkramp
otillräcklig syretillförsel till hjärtmuskeln i förhållande till hjärtarbetet
aterosklerotiska förträngningar av koronarkärlen vanligaste orsaken (alltså igenkalkade)
olika typer
- stabil angina
- smärtan utlöses vid ansträngning, tex fysisk ansträngning, stress, kyla, måltider, etc. - instabil angina
- smärtan kan uppkomma redan vid lätt ansträngning eller tom i vila. symptomen kan plötsligt ändras - variabel, spasmer
- prinzmetals variant; en kärlspasm ockuperar kranskärlen i avsaknad av tromb eller signifikant stenos
Ischemisk hjärtsjukdom
Vanligaste dödsorsaken i västvärlden. ca 50% av alla dödsfall.
behandlingsstrategi:
minska hjärtmuskelns syrebrist genom att:
-öka syretillförsel, dvs öka blodflödet
-minska syreförbrukning, dvs minska hjärtarbetet
tre typer av läkemedel används:
- alkylnitrater
- beta-blockare
- calciumflödeshämmare
Behandling ischemisk hjärtsjukdom: alkylnitrater
ex. nitroglycerin och isosorbiddinitrat
verkningsmekanism: NO bildas i muskelcellerna -> stimulerar guanylatcyklas i kärlmuskulatur ->cGMP bildas ->inducerar relaxation av kärlmuskulatur
effekt:
1. dilaterar kapacitanskärlen (vener som innehåller över 80% av den totala blodvolymen)
sänker preload -> minskat hjärtarbete och minskat syrebehov
2. blodet omfördelas till ischemiska delar av myokardiet, pga att KOLLATERALA kärl dilaterad (fina kärl mellan hjärtats inre och yttre kärl)
3. minskar spasm
Behandling ischemisk hjärtsjukdom: Alkylnitrater
Nitrater framkallar inte coronary steal, till skillnad från flera andra typer av kärldilaterare (tex dipyridamol), vilka främst verkar på arterioler men inte på kollateralkärl.
vasodilaterares sammanlagda hemodynamiska effekter kan orsaka ett minskat blodflöde i utsatta områden i hjärtat, och därigenom faktiskt förvärra en hjärtischemi
administrering:
- ges vid akuta smärt-tillstånd
- sublingualt pga first passage effekt
- profylaktiskt som slow-release tablett, plåster eller salva.
biverkan:
huvudvärk, hudrodnad(flush)
“måndagssjukan”(tillvänjning)
orthostatisk fall (BT-fall)
Behandling ischemisk hjärtsjukdom: Betablockare
Huvudsaklig effekt på angina beror på hjärtfrekvensminskningen och därmed minskat hjärtarbete samt reducerat syrebehov i myocardiet
beta1-blockare tex metaprolol, atenolol
Behandling ischemisk hjärtsjukdom: Kalciumantagonister
CCBs (calcium channel blocking drugs)
dilaterad perifera kärl, sänker perifert kärlmotstånd. minskar afterload, avlastar hjärtat och minskar syrebehovet. ökar även koronarblodflödet pga dilaterad koronarkärl
- negativ inotrop effekt (sänkt kontraktionskraft)
- sänkt kronotrop effekt (sänkt HR)
- reducerad risk för spasm
Ischemisk hjärtsjukdom: Kalciumantagonist: reflex takykardi
den positiva effekten kan motverkas genom alltför kraftig BT-sänkning, som kan framkalla reflex takykardi. Hjärtat slår så fort att det inte hinner fyllas under violfasen (ischemi).
PARADOXAL ANGINA
Ischemisk hjärtsjukdom: Dihydropyridinerna
Nifedipine, amlodipin, felodipin
vidgar resistanskärlen och ger en BTsänkning med åtföljande reflexiv takykardi. vidgar också kollateralkärl i myokardiet, och den sammanlagda hemodynamiska effekten av minskat afterload, ökad frekvens och ökat koronarflöde i det ischemiska området ger antianginös effekt, speciellt i kombination med betablockare som motverkar den reflexiva takykardin. de används därför både som BTsänkare och vid angina
verapamil och diltiazem har också kärleffekt, men effekterna på hjärtmuskeln med hämmad AV-överledning motverkar reflexiv takykardi. de används vid angina men också som reglerade av kammarfrekvensen vid förmaksflimmer.
Behandling ischemisk hjärtsjukdom: övrig behandling
Antitrombotisk behandling: ASA 75mg/dag
Blodfettsänkning
Behandling mot svikt: ACE-hämmare, diuretika och digitalis kan ha gynnsam effekt-DIGITALIS KAN ÖKA SYREBEHOVET
Ballongvidning, by-passoperation
Övrigt:
östrogen: unga och medelålders kvinnor har ofta friskare kranskärl än jämnåriga män. kan bero på östrogen som har en hjärtskyddande effekt. risk för hjärt-kärl ökar efter klimakteriet
Behandling ischemisk hjärtsjukdom: Profylax
- långverkande nitrat (slow-release)
- beta-blockare
- Ca-flödeshämmare
- operativa ingrepp
Hjärtinfarkt (infarctus cordis): akut behandling
dödsorsak ofta ventrikulär fibrillation
akut behandling:
- opiater mot ångest och smärta
- diuretikum vid lungödem, eller högt BT. ev digitalis i.v. om ej bradykardi
- nitroglycerin om högt BT, smärta
- lidokain om arytmi eller takykardi
- atropin vid bradykardi
- syrgas, lindrad hypoxi
- antikoagulantia: förhindra trombospålagring
- ev behandling av kardogen chock (lågt BT, perifer kyla, oro och förvirring samt acidos.
Hjärtinfarkt (infarctus cordis): profylaktiskt behandling
-beta recetor block
antikoagulantia
antiarytmika
acetylsalicylsyra
Arytmier: indelningar
Frekvens:
Takykardi: snabbare än 100/min
Bradykardi: långsammare än 50/min
Uppträdande:
Paroxymala: uppkommer/avbryts plötsligt
icke-paroxymala: långsamt ökande symptom
ursprung:
ventrikulär arytmi: utgår från någon av kamrarna
supraventrikulär arytmi: utgår från någon av förmaken eller AV-noden
Hjärtats AP
5 faser
0: snabb depol
1: partiel repol
2: platå
3: repol
4: pacemaker depol
Behandling arytmi: Takykardier Klass I
membranstabiliserare (lokalanestetika), reducerar ledningshastigheten i retledningssystemet.
verkningsmekanism:
- blockerar Na-kanaler (som lokalanestetikum)
- förlängd fas 0, sänkt depolhastighet
Lidokain, mexiletin, tokanid
mycket snabb kinetik, påverkar därför knappast den normala kammarrytmen, men blockerar tidiga extraslag och snabba kammartakykardier
kinidin (depot-tabletter), disopyramid (prokainamid)
flecainid, propafenon
Behandling arytmi: Takykardier Klass II
minskar sympatikus inflytande på kammaren
beta-block tex propranolol, atenolol
Behandling arytmi: Takykardier Klass III
ger en förlängd repolfas, ffa genom påverkan på fas 2 och 3 i AP
amiodaron, bretylium, sotalol
Behandling arytmi: Takykardier Klass IV
Ca-flödeshämmare
fenylalkylaminur tex verapamil,
Bensotiazepiner, tex diltiazem,
dihydropyridiner tex nifedipin
minskar ledningsförmågan i sinusknutan och AV-knutan
används huvudsakligen vid supraventrikulär arytmi
Behandling arytmi: bradykardi
antikolinerga tex atropin:
- ökad sinusfrekvens
- ökad ledningshastiget
- förlängd refraktär period i AV-regionen
atropin vid svimningsfall och sinusbradykardi med blodtrycksfall
adrenerga, tex isoprenalin, adrenalin:
- ökad automaticitet i sinus
- ökad kontraktionskraft i myocardiet
isoprenalin parenteral vid AV-block och asystoli
sällan p.o. långtidsbehandling av adrenalin eller antikolinerga
