Hjärta läkemedel Flashcards
NYHA I
ACE-hämmare, beta-block
NYHA II
ACE hämnare + liten dos loop diuretika, efter stabilisering beta block, vid flimmer digitalis
Vad ger hjärtglycosider (Digitalis) för effekt?
Effekt:
- positiv inotrop effekt: ökad kontraktionskraft
- negativ kronotrop effekt: sänkt hjärtfrekvens
+ inotrop: Binder K i Na/K-ATPas –> mer Na intracellulärt –> mer Ca –> mer kontraktion (samt hämmar Ca upptag i SR)
- kronotrop: stimulerar vagus som verkar på SA, AV och Hiska bunten och signalerar för sänkt frekvens.
Totala effekter:
- Ökad urinmängd
- Minskad blodvolym
- Sänkt fyllnadstryck (ventryck)
- Ödemminskning
- Minskad hjärtstorlek (vid förstoring)
Hjärtglycosider (digitalis) biverkningar
- illamående, kräkning, anorexi
- trötthet, huvudvärk
- arytmier
- EKG-förändringar
- synrubbning
- allergi
smalt terapeutiskt fönster
kan ackumuleras i fettvävnad
Hjärtglycosider - Substanser
Digoxin (Lanoxin)
- halveringstid 1 dygn
- ca 1 v. att nå terapeutisk konc.
- utsöndras via njurar
Digitoxin
- bryts ned ffa i levern
- 3-4 v. nå terapeutisk konc.
- halveringstid 5-9 dygn
Ska ges oralt- i.v. i akutfall
behandling hypertoni: sympatikushämning Beta-blockerare
Propranolol, Alprenolo, Oxprenolol etc.
Mekanism: Antagonister vid beta-adrenerga receptorer ffa på hjärtat.
Effekter:
- negativ kronotrop effekt
- negativ inotrop effekt
- hämmar renin-frisättning
Hypertoni: sympatikushämning alfa2-receptor agonist
klonidin, metyldopa
klonidin sänker BT och HR, lindrar abstinensbesvär vid avgiftning från opiater
metyldopa används till gravida (används sällan)
Hypertoni: vasodilaterare alfa-R block
doxazosin, terazosin, prazosin
minskar perifer resistans. dilaterad både resistans och kapacitetskärl genom alfa1-R-blockad.
effekt: sänkt BT
Biverkan: orthostatiska besvär, huvudvärk
kombineras ofta med andra LM (diuretika och beta-block)
Hypertoni: vasodilaterare kombinerade beta och alfa1 receptorblockare
karvedilol
icke selektiv (verkar ju både på alfa och beta, dirty drug)
används för högt BT, angina och tilläggsbehandling vid hjärtsvikt
bra vid samtliga hjärtsvikt (i tillägg till ACE-I och diuretika)
biverkan:
- yrsel, trötthet
- diarré
hypertoni: vasodilaterare direkt glattmuskelrelaxerande
hydralazin
effekt: relaterar glatt muskulatur i kärlvägg, påverkar IP3-verkan på Ca-frisättning från SR
används mot högt BT, även vid hjärtsvikt
biverkan: -huvudvärk, illamående rodnad hypotension reflex takykardi flush immunologiska reaktioner
Våd långvarigt bruk: lupus-syndrom ledvärk feber hudutslag (hämmar DNA-metylering)
Hypertoni: vasodilaterare: Ca-antagonister
Ca-flödeshämmare
Verapamil, diltiazem: mer hjärtselektiva
Dihydropyridiner: nifedipin, felodipin, amlodipin, nikardipin, nimodipin: mer kärlselektiva. lämpar sig väl som BTsänkande medel
verknignsmekanism: dilaterad perifera kärl. blockerar spänningsberoende Ca-kanaler typ L. Finns främst i kärlens glatta muskulatur
effekt:
- dilaterar perifera kärl, minskar perifert motstånd
- minskar AV-överledning
- negativ inotrop effekt
Hypertoni: vasodilaterare: ACEhämmare
Enelapril, lisinopril, captopril, kinapril, cilazapril, fosinopril, trandolapril
påverkar RAS, främst i njurars juxtaglomerulära celler vilka är specialiserade på att känna av BT och sänkt [Na]
om BT sjunker frisätts renin som gör om angiotensinogen till angiotensin I, ACE gör det till Angiotensin II.
Angiotensin II stimulerar aldosteron-frisättning som ökar återupptag av vatten och salt = leder till ökat BT
Ang II bidrar med direkt kraftig vasokontriktion. ökat tryck i aorta, ökad perifer resistans och ökat BT.
biverkan:
- allmänt tolereras bra
- hosta pga ansamling bradykinin i bronkslemmet (ACE är en skyddsfaktor där)
- smakförlust
- yrsel, klåda
TERATOGENT! kan orsaka fosterdöd under senare delen av graviditet
Hypertoni: vasodilaterare: angiotensinreceptorblockare
Direkt effekt på receptornivå, AII-blockare (angiotensin-2-antagonister
Losartan, irvesartan, kandesartan, valsartan
lika god BTsänkande effekt som tex ACE-hämmare
färre biverkningar
mindre hosta
ANGIOTENSINBLOCKARE BÖR INTE HELLER ANVÄNDAS VID GRAV
Hypertoni: diuretika
Reducerar plasmavolym -> sänkt preload -> sänkt CO -> sänkt BT
vanligt till äldre
När används diuretika?
- ödem
- högt BT
- hjärtsvikt
Ändrar pH och därmed utsöndringshastigheten)
Hypertoni: Diuretika: Tiazider
hydroklortiazid, bendroflumetazid
Förstahandsval vid högt BT
urindrivande men har också direkt BT-sänkande effekt. Sänkning beror dels på urindrivande effekt men troligtvis även på att visa kärl (arterioler) vidgas
- verkar på distala tubuli
- aktivt återupptag av Na hämmas genom bindning till kloridsiten på NaCl- cotransport system och indrar detta
- moderat effekt
- vissa K och Mg++ förluster
Hypertoni: diuretika: loop
Korttidsverkande diuretika = loop diuretika
furosemid (furix, lasix), torasemid
- Verkar i uppåtgående delen av Henles slynga
- Hämmar aktiva återupptaget av Na (hämmar NKCC)
- Biverkan: K-förlust
- Snabb effekt
Gärna vid högt BT - speciellt vid nedsatt njurfunktion
bra vid akuta tillstånd, tex hjärtinsufficiens
Ospecifik biverkan: impotens
Hypertoni: diuretika: kaliumsparande
Spironolakton, amilorid
- verkar i distala tubuli
- amilorid hämmar Na återupptag (hämmar ENaC)
- spironolakton är en aldosteronantagonist
-amilorid används vid högt BT, ödem orsakat av hjärtsvikt och ödem i bukhålan pga skrumplever
-spironolakton används vid olika former av vätskeansamling som orsakas av dålig lever-, hjärt- eller njurfunktion, högt BT samt vid förhöjda nivåer av aldosteron (primär aldosteronism)
(Eplerenon mot hjärtsvikt)
Ges ofta tillsammans med loop-diuretika
Hypertonibehandling
- Sympatikushämning
- β-receptorblockare
- alfa2-receptor agonister
- Ganglieblockare (används inte längre)
- Nervblockare (avregistrerade) - Vasodilaterare
- alfa-receptorblockare
- kombinerade β- och alfa1-receptorblockerare
- direkt glattmuskelrelaxerande
- kalcium-antagonister (Ca++-flödeshämmare)
- ACE-hämmare
- Angiotensinreceptorblockare - Diuretika
- Tiazider
- Loop-diuretika
- Kaliumsparande diuretika
Diuretika kuriosa
Ammoniumklorid
- för surgörning av urinen
- ökad utsöndring av LM med basisk karaktär tex amfetamin
- minskad utsöndring av LM med sur karaktär tex tetracykliner och penecillin
Kvicksilverdiuretika och Xantiner tex merkaptomerin/teofyllin -verkar i proximala tubuli - hindrar återupptag av vatten och Na xantiner ökar även tryck i glomerulus -> mer vätska filtreras
Osmotiska diuretika
ex Mannitol
- passerar glomerulus, absorberas inte i tubuli
Var sker Na-återupptaget?
65% proximala tubili
25% Henles
10% Distala tubuli