Hipolipemiantes Flashcards
Cuales son los hipolipemiantes?
Estatinas, Ezetimibe, fibratos, resinas y inhibidores de PSCK9 (proteína convertasa kexina 9)
ADME de estatinas??
A: oral
D: SIM y LORVA son profarmacos; pravastatina tiene baja unión a proteínas, VM: 1-4 h, excepto ROSU y ATOR que tienen VM 20h
M: CYP3A4/ATOR, SIM, PRA, LOVAR
CYP2C9/FLUSO 🕢
E: bilis y orina
EA de estatinas?
GI: N/V/D (+f)
Hepatotixidad (limitante)
Hiperglucemia
Miopatía (rabdomiolisis es limitante)»_space;> ojo!! 👀 asociación con fibratos potencia este efecto
Criterios de suspensión de estatinas??
- Transaminasas X3 con síntomas o X5 con síntomas
- Bilirrubina >2mg/dl
- CPK x 10 s/ síntomas o CPK X 4 con síntomas
CI de estatinas??
Absolutas: Embarazo y lactancia
Obs: discontinuar si CPK x 10 o transamisas x 3
Mec de acción de estatinas??
Inhibe enzi HMG-co reductasa (enzi limitante de sx de colesterol)
Obs: tiene efecto pleotrópico
Cuales estatinas tienen major vida média y como influye en el tto??
Rosuvastatina y atorvastatina (20h), por cuenta de la VM prolongada se Adm una vez al dia, por otro lado la atorvastatina (4h) se dos vezes al día (2 AM y a la noche)
Cual es el mec de acción de ezetimibe??
Inhibe el transportador NPC1L1 de colesterol a nivel intestinal: disminuye absorción de colesterol
ADME de Ezetimibe??
A: VO (no se Adm como monoterapia sino asociado a estatinas!!!)
D: ?
M: glucoronidación y circulación enterohepatica
E: fecal 70%
Renal 30%
Cuales son los efectos terapéuticos de los beta bloqueantes??
1)Disminuye 4 propriedades cardíacas (anta beta 1) (disminuye demanda de O2)
2) inhibe liberación de renina (no selectivos y selectivos B1) (disminuye remodelado cardíaco)
3) inhibe liberación de noradrenalina
Cuales son las propiedades específicas de los beta bloqueantes??
1)cardioselectividad (B1): AMEBA + nebivolol y celiprolol
2) bloquea alfa 1: Carvedilol y labetalol bloquean vasoconstricción
3)efecto antiarritimico (todos clase II, excepto sotalol que es clase III)
4) actividad simpatomimética intrínseca: pindolol y carteolol son agonistas parciales
5)estabilizan la membrana: bloqué canal de sodio» inhiben despolarización de membrana» tto de arritmias y efectos anestésicos
De los IECA, cuales NO son profármacos??
Lisinopril, captopril, enalaprilato
ADME de los IECA?
A: todos X VO, excepto: enalaprilato(VI); todos son prodroga excepto enalaprilato, lisinopril y captopril
D: VM: 12 h (enalapril)
M: hígado
E: renal, excepto: Fosinopril (bilis)
Cuales son CI de IECA (son las mismas para ARA!!!)?
Creatinina mayor que 2,5
Clearance de creatinina menor que 30
Hiperkalemia
Cuales son los usos de IECA?
IC grado B, C y D
HTA
IAM
Enfermedad renal crónica con proteinúria
Nefropatía DBT
Por cual enzima el losartán se metaboliza?
CPY 2C9 y CYP 2A4
ADME ARA II?
A: todos VO
D: v1/2=9h
M: losartan se metaboliza por CYP 2C9 y CPY 3A4
E: todos hepática, excepto candesartán (vía renal)
Cuales son los EA de los nitratos??
Farmacológicos:
CEFALEA (+f)
Aumento de PIC
Aumento de PIO
Hipotensión ortostática
Empeora ERGE
Rubor de cara y cuello
Farmacocineticos:
Tolerancia (para evitar: menor dosis, no usar por menos de 8-12h, no usar por más de 24h por vía IV)
Metahemoglobinemia (Px c/ déficit de G6DH)
Todos los nitratos se ADM por VO??
NO!! Solo el mononitrato, ya que tiene bd de 100% por VO (no tiene PPH). Los otros (NTH y DNI) se administran por IV/sublingual/inhalatoria/TD
Cuales fármacos son profarmacos??
Nitratos
Rosuvastatina y lovarestatino
IECA (exceto lisinopril, Captopril y enaprilato)
Clopidogrel y prasugrel (tienopirimidinas)
Cuales son las drogas que disminuyen la moralidad de IAM/sme coro agudo??
Beta bloqueantes
AAS
Tienopiridinas
Fibrinoliticos
Estatinas
IECA/ARA II
Cuales son los EA de AAS??
GI: enf ulcerosa, hemorragia digestiva (principalmente si se asocia a clopidogrel)
Sangrado
HS
Cuales son los usos terapéuticos de AAS??
Síndrome coronario agudo
Prevención primaria de IAM
Prevención secundaria de IAM
Cuales son los inhibidores de GPIIb/IIIa?? Cual sua ADME y EA?
ABCIXIMAB
EPTIFIBATIDA
TIROFIBAM
A: todos IV
D: ABC VM corta, los otros VM de2h
M
E: renal
⭐️EA: hemorragias y trombocitopenia
Cuales son los inhibidores de FDE?
Cilostazol
Dipiridamol
Cuales son los EA de las Anticoagulantes (HNF, HBPM y F)??
HEMORRAGIAS
TROMBOCITOPENIA
( se suspense fármaco y substituye por inhibidores de directos de trombina)
OSTEOPOROSIS
HIPOCALEMIA
HS
Cual es la vía de ADM de los anticoagulantes?
HPN: IV/SC
HBPM: SC
F: SC
Warfarina: VO/IV
Acenocumarol: VO
Inhibidores de trombina: parenteral
DOACs: VO
Cuales son los inhibidores directos de la trombina?
DESIRUDINA
BIVALIRUDINA
LEPIDURINA
ARGATABRAM
Cual es el mecanismo de accion de los anticoagulantes orales??
Inhibe vitamina K reductasa, impide la reutilización de la VIT k y disminuye su forma oxidada. Como consecuencia hay una disminución de factores de coagulación K dependientes
Cuales fármacos tienen como EA la sme del dedo morado??
Warfarina y acenocumarol (por formación de embolos de colesterol)
EA de los anticoagulantes orales (Warfarina y acenocumarol)??
HEMORRAGIAS
TERATOGÉNESIS y RIESGO DE ABORTO
SME DEL DEDO MORADO
NECROSIS CUTÁNEA
HS
Cuales son los activadores tissular de plasminogeno recombinantes y cuál es su FC??
RETEPLASA, TENECTEPLASA, ATEPLASA
A: IV/VM
D
M: hepatico
E: renal
⭐️EA: hemorragia y angiedema
Cuales son las contraindicaciones absolutas para los fibrinoliticos?
*Hemorragia intracraneal previa
*Hemorragia activa o diátesis
*Neoplasia intracraneal
*ACV isquémico en los últimos 3 meses
*Traumatismo craneal o facial cerrado en los últimos 3 meses
Cuales son los antifibrinoliticos y cuál es su MA?
Son análogos de la lisina y compiten por su sitio en la plasmina, impidiendo que ella interactúe con la fibrina
Cuales son los antifibrinoliticos y cuales son sus FC??
AC. AMINO CAPROICO
A: VO/IV/VM
D: VM de 12h
M: hígado
E: orina
EA: Trombosis y necrosis muscular/miopatias
AC.TRANEXÁMICO
A:VO/IV
D: 12h
M: hígado
E: orina
EA: Trombosis
N/V/D
Hipotensión
Cuales fármacos das miopatia??
Ac. Aminocaproico (necrosis)
Estatinas (mialgias y necrosis)
Fibratos (mialgia)
Cuales son los fármacos CI em embarazo y lactancia??
ESTATINAS
IECA/ARAIi/INRA
FIBRATOS
ÁCIDO NICOTÍNICO
Warfarina y acenocumarol
Beta bloqueantes
ESPIRINOLACTONA (embarazo)
ESPLERENONA (embarazo)
Cual es el mecanismo de acción de los fibratos??
Se une al RC nuclear PPAR, estimulando la oxidación de ácidos grasos, aumentando así la LPL y disminuye na apoC-III (disminuye VLDL y quilomicrones/disminuye aporte de colesterol exógeno). También tiene efectos antitrombóticos.
ADME de fibratos??
A:oral
D: alta UPP
M:glucoronidación hepatica
E: orina y bilis (así como estatinas)
EA: HS
Mialgia y fatiga
Litiasis vesicular/biliar
Anemia
GI: N/V//D; aumento de transaminasas
Cuales interaccciones hay que tener en cuenta con los fibratos??
*Estatinas (miopatias)
*Warfarina (antitromboticos»hemorragias)
Cuales son las integraciones de los diuréticos de asa con AINES?
Los Aines disminuyen la secreción de diuréticos de asa por la competencia con los transportadores de ácidos y los Aines disminuyen la acción de los diuréticos ya que disminuyen la producción de prostaglandina
Cuales son las contraindicaciones de los diuréticos de asa?
HS a sulfas (son derivados de sulfas)
Hipovolemia/deshidratación
Anúria
Hipopotasemia grave
Hiponatremia grave
LACTÂNCIA
Cuales son los diuréticos de asa??
FUROSEMIDA
TORASEMIDA
BUMETANIDA
ADME de furosemida, BUME-TANIDA y TORA-SEMIDA?
A: VO, IM y IV p/ FURO, VO p/ BUME y TORA
D: alta UPP, secretado hacia la luz tubular por transportador de ácidos (por eso da alcalosis metabólica)
M: Renal (35% se metaboliza) p/ FURO, hígado p/ BUME y TORA
E: Orina (65% se elimina sin metabolizar)
ADME de BUMETANIDA y TORSEMIDA??
A: VO
D: alta UPP, secretado hacia la luz por transportador de ácidos Organicos
M: hepatico
E: BUMETANIDA (Renal>hígado)
TORSEMIDA (hígado >Renal)
Cuales son los EA de diuréticos de asa??
Hipo: Na, Mg, Ca, K
Alcalosis metabólica (entra protones en la cel)
Ototoxidad
Hiperglucemia, hiperuricemia (en agudo por aumento de excreción de ácido úrico)
Aumento de LDL, TAG y disminución de HDL
🧠: Perestesias
Erupciones cutáneas
Fotossensibilidade
Interacciones de diuréticos de asa??
*Drogas ototóxicas: AMG y cisplatino
*Anticoagulantes (desplazan ellos>aumenta su actividad)
*glucósidos digitalicos: aumenta acción de digoxina
*drogas que compiten por transportador: AINES y probenecid
*tiazidas: sinergismo
*litio: aumento de las concentraciones plasmáticas de lítio > toxidad
*sulfas: generan hipoglucemia
Cual es el mecanismo de las tiazidas??
Actúan en TCD, inhibiendo canal Na/Cl. Aumenta excreción de sodio y consecuentemente de cloro, magnesio y potasio.
Obs: disminuye excreción de Ca en casos crónicos y en agudo es variable
Cuales son los efectos de los diuréticos de asa??
Renal: vasodilatación renal y bloqueo de feed Back TG (aumento filtrado glomerular)
Extra renal: disminuye presión de llenado de ventrículo izquierdo y oído intento
Cuales fármacos disminuyen la mortalidad de IAM?
Beta bloqueantes
AAS
Tienopirimidinas
IECA/ARAII
Estatinas
Fibrinoliticos/Trombolíticos
Cuales son los EA de los betabloqueantes??
♥️ Hipotension
Bradicardia
Bloqueo AV
IC
🫁 broncoconstricción
Disnea
Metabólicos: hipo/hiperglucemia
Aumento de TAG y colesterol
Genitourinarios: impotencia sexual
Cual es la FC de los bloqueantes adrenergicos??
A: todos VO, IV: La Profesora Me vio en la Escuela
M: CYP2D6, VM variable
E: renal
Cuales son los fármacos usados para tratamento de IC aguda??
Digitálicos: digoxina
Simpaticomiméticos: DOPAMINA, DOBUTAMINA, NORADRENALINA, ADRENALINA
IPD3: MILRINONA
LEVOSIMENDÁN
Cual es el mecanismo de la DOBUTAMINA??
Aumenta el volumen sistólico y disminuye Rp (disminuye precarga), sin alterar FC y TA
Cuales son los usos de DOBUTAMINA??
Shock + bajo VM
IC + bajo VM
Drogas que más generan robo coronario (drogas que producen vasodilatación no selectiva de los vasos cardiacos)?
Bloqueantes cálcicos: DHP
Nitroprusiato de sódio
Dipirimidazol
Hidralazina
FC de antagonista de calcio??
A: VO y IV(no DHP)
D: alta UPP, Amilodipina tiene VM 35-50h y Nimodipina no pasa BHE
M:Hepatico por CPY3A4, los no NDHP se metabolizan a un metabólito menos inactivo que inhibe CPY3A4
E: renal/biliar
EA de bloqueantes cálcicos??
Hipotension
Rebote simpático
Edema periférico (por vasoconstricción post capilar)
Constipacion
ERG
Robo coronario (DHP>NDHP)
NHPH: bradicardia sinusial, BAV, asistolia, exacerba insuficiencia cardiaca
Cuales son los usos de nitro producto de sodio??
Emergencia hipertensiva
Disección aórtica
Edema agudo de pulmón
Cuales son los EA del nitroprisiato de sódio??
Hipotension
Síncope
Robo coronário
Rebote simpático
Toxidad
Cual es el uso de hidralazina y sus CI??
Se una en emergência hipertensiva en EMBARAZO. CI: ANCIANOS Y PX CON MÚLTIPLES FR (ya que aumenta la demanda de oxígeno)
Interacciones estatinas??
Fibratos/Gemfibrizilo
Digoxina
Inhibidores de CPY3A4: Macrolidos, Azoles y Amiodarona
EA de las tiazidas??
Hipo: Na, K, Mg
Hipercalcemia
Alcalosis metabólica
Hiperuricemia, aumenta LDL, colesterol total y TAG
Hematológicos (clortalidona)
Disfx sexual aréctil
Intercciones de tiazidas??
*Aumenta actividad: digitálico de, lítio, diuréticos de asa, vitamina D
*Disminuye actividad: anticoagulantes, sulfonilureas, insulina, uricosúricos
*Disminuye eficácia: AINES, probenecid y secuestradores de ácido biliar
*Aumenta riesgo de hipopotasemia o hipokalemia: anfo B y GC
Cuales son los ahorradores de potássio?
Inhibidores de Enac: Amilorida y triemtereno
Inhibidores de rc de aldosterona: espirinolactona y esplerrenona
Cuales son los únicos diuréticos que no requieren acceso a la luz tubular??
Espironolactona y Esplerrinona
Cuales son los anticoagulantes orales directos?
APIXABAN (inhibe irrever factor X)
RIVAROXABAN (inhibe irrever factor X)
EDOXABAN (inhibe irrever factor X)
DABIGATRÁN (inhibe rever factor II)
FC de los anticoagulantes orales directos que inhiben factor X?
A= VO
D= alta UPP
M= hígado (CYP3A4)
E=heces y orina
Cuales son las CI de anticoagulantes orales?
Hay que llevar en cuenta que son RARAMENTE absolutas
- Alcoholismo crónico
- Hipertensión arterial grave.
- Insuficiencia renal.
- Accidentes cerebrovasculares no embólicos recientes
- Enfermedad intestinal inflamatoria.
- Ulcera péptica.
- Várices esofágicas.
- Cirrosis hepática
- Trastornos hemostáticos preexistentes
-Embarazo
Quien son los anticoagulantes orales indirectos?? Y cuál es su MA?
Son los dicumarinicos: WARFARINA y ACENOCUMAROL
MA: inhibe enzimas involucradas en el reciclado de vitamina K, o sea, disminuye concentraciones de vitamina K y consecuentemente disminuye los factores 1972
Cuál es el ADME de los anticoagulantes orales indirectos??
A= oral
D= alta UPP (interacción con: AAS, sulfonamidas, hipoglucemiantes orales y fibratos que aumentan su BD)
M= Hígado (CYP2C9»_space; interacción con: tamoxifeno, amiodarona, ATB, antifúngicos, fibratos y “prazoles” que inhiben CPY2C9, aumentando BD de los ACO indirectos)
E= Orina (mayor %) y heces
Cuál es el ADME de acetazolamida (inhibidor de AC)?
A= oral
D = alta UPP
M= x
E= orina
Cuales son los EA de acetazolamida? Y sus indicaciones?
EA:
*HS
*Hipokalemia
*Acidosis metabólica
*Litiasis Renal
*Encefalopatia Amoniacal (parestesia y somnolencia)
Indicaciones:
*Glaucoma de ángulo Abierto
*Mal de altura/corregir alcalosis metabólica
ADME de diuréticos osmoticos (manitol y glicerol) y EA?
A= IV
D= baja UPP (no se secreta tampoco se reabsorbe)
M= X
E = orina y bilis
EA= transtornos electrolíticos: hipopotasemia, hipocloremia, hiponatremia dilucional o hipernatremia, expansión aguda del LEC, deshidratación a largo plazo, **acidosis metabólica **
Cuales son los AE de los diuréticos de ASA?
Electrolíticos: alcalosis metabólica, hipocloremia, hiponatremia, hipokalemia, hipomagnesemia
Metabólicos: hiperuricemia, hiperglicemia, hiperlipemia (aumenta LDL y TG)
Cardíacos: Arritmias y hipoTA
Ototoxidad: tinnitus, sordera, vértigo (dosis dependiente)
Cuál es el ADME y los EA de las Tiazidas?
A= VO
M= x
E= orina
EA: electrolíticos: same FURO, excepto pela HIPERCALCEMIA y HIPOFOSFATEMIA
Metabólicos: same FURO
GI: N/V/D
SNC: parestesias, vértigo, cefalea, debilidad muscular
Alteraciones sexuales: disminución de libido e impotencia
ADME y EA de Amilorida y triamtereno?
A=VO
M= AMILO x; TRIAMt por hígado
E=rebal
EA: GI (+f)
Hiperkalemia (+grave)
Hiperuricemia
Cual se indica para tto de hiperaldosteronismo primario y secundario, síndrome de Liddle y fibrosis quistica?
AMILORIDA
TRIAMTERENO
Cuales son los diuréticos que causan alteraciones sexuales?
Tiazidas y ahorradores de potasio hormonales
Quien son las Tiazidas?
HIDROCLOROTIAZIDA
CLORTALIDONA
INDAPAMIDA
Cuales son las drogas anti arrítmicas del grupo 1?
1a= quindina y procainamida
1b= lidocaína, mexiletina
1c=flecainida y propafenona
Cual es el ADME y EA de la quinidina?
A= VO, IV y IM
M= CPY 450 2D6 (quinidina disminuye el metabolismo de Digoxina, codeína y warfarina, aumentando sus niveles en plasma)
E= hígado y orina
EA= Cinconismo
Hipokalemia
HipoTA
Prolonga QT y ensancha QRS
Trombocitopenia y anemia hemolítica
Efectos Anticolinérgicos
Cual es el ADME y los EA de la lidocaína ?
A= IV y IM
M= hígado (flujo dependiente, ajustar dosis en Px con IH)
E=orina
EA= cardiacos: Proarritmicos, depresión miocárdica, bradicardia
Extracordíacos (según dosis) baja dosis > parestesias, mioclonias y desorientación; altas dosis > agitación, convulsiones y depresión respiratoria
Nistagmo indica toxidad
Cuál es el MA de la Amiodarona?
Bloquea canales de Sodio (disminuye DPA), calcio (disminuye contractilidade), potasio (aumenta tiempo de repolarización) , alfa y beta adrenergicos(vasodilatación y aumenta automatismo) ; antogoniza rc de T3 en corazón
Cuál es el ADME de la Amiodarona?
A= IV, VO
D= alta Vd, se acumula en grasa, pulmón y hígado), VM: 25-110 días
M= hígado (CYP 3A4 y 2C9)
E= bilis, piel y lagrimas
Cuales son los AE de la Amiodarona?
Cardíaco: prolonga QT (así como quinidina)
Pulmonar: fibrosis pulmonar
Endrocrino: hipo/hipertireoidismo
GI: N/V/CONSTIPACIÓN, aumento de transaminasas, hepatitis colestasica, cirrosis
Oculares: dispósitos corneales de lipofucsina (patognomico), neuritis óptica
SNC: polineuropatia periférica, ataxia temblor, alteraciones del sueño
Cuales son los antiarritmicos del grupo IV??
Verapamilo
Diltiazem
Cuales son los EA del verapamilo?
Edema pretibial
Cefalea
Constipación (tb se ve en Amiodarona)
Cuál fármaco es metabolizado por glucoproteina P? Cuál es la interacción que se debe llevar en cuenta?
Digoxina;
Quinidina, Amiodarona y bloque de Ca NDHP (verapamilo y diltiazem) inhiben tal proteína, aumentando la BD de la Digoxina en sangue periférica)
Cuales son los EA de los IECA?
Tos seca (+f)
Angiedema (dosis independiente)
HipoTA
IRA
Hiperkalemia
Cuales son los EA de los ARAII?
Angiedema
HipoTA
Cefaleas
Infección respiratoria alta
Cuales son los agonistas alfa 2 centrales y para que sirven??
Alfa metildopa y clonidina
Usos: HTA en embara
Cuales son los EA de alfa metildopa y clonidina?
Fenómenos autoinmunes: coombs directo +, sme símil
lupus (así como Nitroprusiato de sódio)
Hepatotoxicidad, hepatitis
Cardiovasculares: anemia hemolítica, edemas, leucopenia, trombocitopenia, granulocitopenia
SNC: sedación, depresión, parkinsonismo, hiperPRL
Fiebre, eosinofilia
Cuales son los agonistas alfa 1 periféricos?
Terazosina
Doxazosina
Cuales son las CI de los BB?
Asma y EPOC (EA: broncocostriccion)
Bradicardia y BAV de segundo grado (EA: hipoTA)
DBT (EA: enmascara hipoglucemia)
Fenómeno de Raynaud (EA: vasoconstricción anómala)
HS
IH y IR
Embarazo
Cardiopatía descompensada
Cuales fármacos dan como EA un sme simíl lupus?
Agonista centrales alfa dos, nitroprusiato de sódio y hidralazina (vasodilatador directo usado en HTA severa, embarazo, IC con deterioro renal)
Cuales son los fármacos antianginosos?
Nitratos
BB
Bloqueantes cálcicos
Trimetazidina
Ranolazina
Ivabradina
Cuales son los inhibidores de PDE (antiagregantes plaquetarios)?
Dipiridamol
Cilostazol
Cuales son los inhibidores de GpIIbIIIa Irreversible no competitivo??
ABCXIMAB
Cuales son los inhibidores de GpIIbIIIa reversibles competitivos?
EP-TIFI-BATIDE
TIROFIBÁN
Cuál es el ADME y el antídoto de los “Xaban”?
A= VO
D = alta UPP
M= hígado (CYP3A4)
E= orina, heces
Antídoto = andexanet alfa
Cuál es el ADME y el antídoto del dabigatrán?
A= VO, prodroga, baja Bd
D= baja UPP
M= hígado
E= orina
Antídoto= idarucizumab
Complete relación fármaco vs antídoto:
__________ = andexanet
Dabigatrán= ____________
Warfariba y aceno = _____________
___________ = sulfato de protamina
“Xában” = andexanet
Dabigatrán= idaru-cizu-mab
Warfariba y aceno = fitumenadiona
HBM = sulfato de protamina
Cuales son las contraindicaciones de los fibrinolíticos?
Absolutas:
Hemorragia intracraneal
previa
Neoplasia intracraneal
maligna
ACV isquémico
TEC no penetrante
Sangrado activo
Relativas:
HTA no controlada
RCP traumática
Cx gran magnitud
Embarazo
Úlcera péptica activa
Warfarina + RIN> 1,7
Cuales son los fármacos que aumentan las transaminasas?
Amidodarona , estatinas (criterio de suspensión), fibratos y resinas de intercambio
De los antiarritimicos, cuales causan constipación?
Amiodarona, verapamilo y resina de intercambio
Cuales son las resinas de intercambio?
“Coles”
Colestiramina
Colestipol
Colesevelam
