Hipolipemiantes Flashcards
Cuales son los hipolipemiantes?
Estatinas, Ezetimibe, fibratos, resinas y inhibidores de PSCK9 (proteína convertasa kexina 9)
ADME de estatinas??
A: oral
D: SIM y LORVA son profarmacos; pravastatina tiene baja unión a proteínas, VM: 1-4 h, excepto ROSU y ATOR que tienen VM 20h
M: CYP3A4/ATOR, SIM, PRA, LOVAR
CYP2C9/FLUSO 🕢
E: bilis y orina
EA de estatinas?
GI: N/V/D (+f)
Hepatotixidad (limitante)
Hiperglucemia
Miopatía (rabdomiolisis es limitante)»_space;> ojo!! 👀 asociación con fibratos potencia este efecto
Criterios de suspensión de estatinas??
- Transaminasas X3 con síntomas o X5 con síntomas
- Bilirrubina >2mg/dl
- CPK x 10 s/ síntomas o CPK X 4 con síntomas
CI de estatinas??
Absolutas: Embarazo y lactancia
Obs: discontinuar si CPK x 10 o transamisas x 3
Mec de acción de estatinas??
Inhibe enzi HMG-co reductasa (enzi limitante de sx de colesterol)
Obs: tiene efecto pleotrópico
Cuales estatinas tienen major vida média y como influye en el tto??
Rosuvastatina y atorvastatina (20h), por cuenta de la VM prolongada se Adm una vez al dia, por otro lado la atorvastatina (4h) se dos vezes al día (2 AM y a la noche)
Cual es el mec de acción de ezetimibe??
Inhibe el transportador NPC1L1 de colesterol a nivel intestinal: disminuye absorción de colesterol
ADME de Ezetimibe??
A: VO (no se Adm como monoterapia sino asociado a estatinas!!!)
D: ?
M: glucoronidación y circulación enterohepatica
E: fecal 70%
Renal 30%
Cuales son los efectos terapéuticos de los beta bloqueantes??
1)Disminuye 4 propriedades cardíacas (anta beta 1) (disminuye demanda de O2)
2) inhibe liberación de renina (no selectivos y selectivos B1) (disminuye remodelado cardíaco)
3) inhibe liberación de noradrenalina
Cuales son las propiedades específicas de los beta bloqueantes??
1)cardioselectividad (B1): AMEBA + nebivolol y celiprolol
2) bloquea alfa 1: Carvedilol y labetalol bloquean vasoconstricción
3)efecto antiarritimico (todos clase II, excepto sotalol que es clase III)
4) actividad simpatomimética intrínseca: pindolol y carteolol son agonistas parciales
5)estabilizan la membrana: bloqué canal de sodio» inhiben despolarización de membrana» tto de arritmias y efectos anestésicos
De los IECA, cuales NO son profármacos??
Lisinopril, captopril, enalaprilato
ADME de los IECA?
A: todos X VO, excepto: enalaprilato(VI); todos son prodroga excepto enalaprilato, lisinopril y captopril
D: VM: 12 h (enalapril)
M: hígado
E: renal, excepto: Fosinopril (bilis)
Cuales son CI de IECA (son las mismas para ARA!!!)?
Creatinina mayor que 2,5
Clearance de creatinina menor que 30
Hiperkalemia
Cuales son los usos de IECA?
IC grado B, C y D
HTA
IAM
Enfermedad renal crónica con proteinúria
Nefropatía DBT
Por cual enzima el losartán se metaboliza?
CPY 2C9 y CYP 2A4
ADME ARA II?
A: todos VO
D: v1/2=9h
M: losartan se metaboliza por CYP 2C9 y CPY 3A4
E: todos hepática, excepto candesartán (vía renal)
Cuales son los EA de los nitratos??
Farmacológicos:
CEFALEA (+f)
Aumento de PIC
Aumento de PIO
Hipotensión ortostática
Empeora ERGE
Rubor de cara y cuello
Farmacocineticos:
Tolerancia (para evitar: menor dosis, no usar por menos de 8-12h, no usar por más de 24h por vía IV)
Metahemoglobinemia (Px c/ déficit de G6DH)
Todos los nitratos se ADM por VO??
NO!! Solo el mononitrato, ya que tiene bd de 100% por VO (no tiene PPH). Los otros (NTH y DNI) se administran por IV/sublingual/inhalatoria/TD
Cuales fármacos son profarmacos??
Nitratos
Rosuvastatina y lovarestatino
IECA (exceto lisinopril, Captopril y enaprilato)
Clopidogrel y prasugrel (tienopirimidinas)
Cuales son las drogas que disminuyen la moralidad de IAM/sme coro agudo??
Beta bloqueantes
AAS
Tienopiridinas
Fibrinoliticos
Estatinas
IECA/ARA II
Cuales son los EA de AAS??
GI: enf ulcerosa, hemorragia digestiva (principalmente si se asocia a clopidogrel)
Sangrado
HS
Cuales son los usos terapéuticos de AAS??
Síndrome coronario agudo
Prevención primaria de IAM
Prevención secundaria de IAM
Cuales son los inhibidores de GPIIb/IIIa?? Cual sua ADME y EA?
ABCIXIMAB
EPTIFIBATIDA
TIROFIBAM
A: todos IV
D: ABC VM corta, los otros VM de2h
M
E: renal
⭐️EA: hemorragias y trombocitopenia
Cuales son los inhibidores de FDE?
Cilostazol
Dipiridamol
Cuales son los EA de las Anticoagulantes (HNF, HBPM y F)??
HEMORRAGIAS
TROMBOCITOPENIA
( se suspense fármaco y substituye por inhibidores de directos de trombina)
OSTEOPOROSIS
HIPOCALEMIA
HS
Cual es la vía de ADM de los anticoagulantes?
HPN: IV/SC
HBPM: SC
F: SC
Warfarina: VO/IV
Acenocumarol: VO
Inhibidores de trombina: parenteral
DOACs: VO
Cuales son los inhibidores directos de la trombina?
DESIRUDINA
BIVALIRUDINA
LEPIDURINA
ARGATABRAM
Cual es el mecanismo de accion de los anticoagulantes orales??
Inhibe vitamina K reductasa, impide la reutilización de la VIT k y disminuye su forma oxidada. Como consecuencia hay una disminución de factores de coagulación K dependientes
Cuales fármacos tienen como EA la sme del dedo morado??
Warfarina y acenocumarol (por formación de embolos de colesterol)
EA de los anticoagulantes orales (Warfarina y acenocumarol)??
HEMORRAGIAS
TERATOGÉNESIS y RIESGO DE ABORTO
SME DEL DEDO MORADO
NECROSIS CUTÁNEA
HS
Cuales son los activadores tissular de plasminogeno recombinantes y cuál es su FC??
RETEPLASA, TENECTEPLASA, ATEPLASA
A: IV/VM
D
M: hepatico
E: renal
⭐️EA: hemorragia y angiedema
Cuales son las contraindicaciones absolutas para los fibrinoliticos?
*Hemorragia intracraneal previa
*Hemorragia activa o diátesis
*Neoplasia intracraneal
*ACV isquémico en los últimos 3 meses
*Traumatismo craneal o facial cerrado en los últimos 3 meses
Cuales son los antifibrinoliticos y cuál es su MA?
Son análogos de la lisina y compiten por su sitio en la plasmina, impidiendo que ella interactúe con la fibrina
Cuales son los antifibrinoliticos y cuales son sus FC??
AC. AMINO CAPROICO
A: VO/IV/VM
D: VM de 12h
M: hígado
E: orina
EA: Trombosis y necrosis muscular/miopatias
AC.TRANEXÁMICO
A:VO/IV
D: 12h
M: hígado
E: orina
EA: Trombosis
N/V/D
Hipotensión
Cuales fármacos das miopatia??
Ac. Aminocaproico (necrosis)
Estatinas (mialgias y necrosis)
Fibratos (mialgia)
Cuales son los fármacos CI em embarazo y lactancia??
ESTATINAS
IECA/ARAIi/INRA
FIBRATOS
ÁCIDO NICOTÍNICO
Warfarina y acenocumarol
Beta bloqueantes
ESPIRINOLACTONA (embarazo)
ESPLERENONA (embarazo)
Cual es el mecanismo de acción de los fibratos??
Se une al RC nuclear PPAR, estimulando la oxidación de ácidos grasos, aumentando así la LPL y disminuye na apoC-III (disminuye VLDL y quilomicrones/disminuye aporte de colesterol exógeno). También tiene efectos antitrombóticos.
ADME de fibratos??
A:oral
D: alta UPP
M:glucoronidación hepatica
E: orina y bilis (así como estatinas)
EA: HS
Mialgia y fatiga
Litiasis vesicular/biliar
Anemia
GI: N/V//D; aumento de transaminasas
Cuales interaccciones hay que tener en cuenta con los fibratos??
*Estatinas (miopatias)
*Warfarina (antitromboticos»hemorragias)
Cuales son las integraciones de los diuréticos de asa con AINES?
Los Aines disminuyen la secreción de diuréticos de asa por la competencia con los transportadores de ácidos y los Aines disminuyen la acción de los diuréticos ya que disminuyen la producción de prostaglandina
Cuales son las contraindicaciones de los diuréticos de asa?
HS a sulfas (son derivados de sulfas)
Hipovolemia/deshidratación
Anúria
Hipopotasemia grave
Hiponatremia grave
LACTÂNCIA