Hipolipemiantes Flashcards
Cuales son los hipolipemiantes?
Estatinas, Ezetimibe, fibratos, resinas y inhibidores de PSCK9 (proteína convertasa kexina 9)
ADME de estatinas??
A: oral
D: SIM y LORVA son profarmacos; pravastatina tiene baja unión a proteínas, VM: 1-4 h, excepto ROSU y ATOR que tienen VM 20h
M: CYP3A4/ATOR, SIM, PRA, LOVAR
CYP2C9/FLUSO 🕢
E: bilis y orina
EA de estatinas?
GI: N/V/D (+f)
Hepatotixidad (limitante)
Hiperglucemia
Miopatía (rabdomiolisis es limitante)»_space;> ojo!! 👀 asociación con fibratos potencia este efecto
Criterios de suspensión de estatinas??
- Transaminasas X3 con síntomas o X5 con síntomas
- Bilirrubina >2mg/dl
- CPK x 10 s/ síntomas o CPK X 4 con síntomas
CI de estatinas??
Absolutas: Embarazo y lactancia
Obs: discontinuar si CPK x 10 o transamisas x 3
Mec de acción de estatinas??
Inhibe enzi HMG-co reductasa (enzi limitante de sx de colesterol)
Obs: tiene efecto pleotrópico
Cuales estatinas tienen major vida média y como influye en el tto??
Rosuvastatina y atorvastatina (20h), por cuenta de la VM prolongada se Adm una vez al dia, por otro lado la atorvastatina (4h) se dos vezes al día (2 AM y a la noche)
Cual es el mec de acción de ezetimibe??
Inhibe el transportador NPC1L1 de colesterol a nivel intestinal: disminuye absorción de colesterol
ADME de Ezetimibe??
A: VO (no se Adm como monoterapia sino asociado a estatinas!!!)
D: ?
M: glucoronidación y circulación enterohepatica
E: fecal 70%
Renal 30%
Cuales son los efectos terapéuticos de los beta bloqueantes??
1)Disminuye 4 propriedades cardíacas (anta beta 1) (disminuye demanda de O2)
2) inhibe liberación de renina (no selectivos y selectivos B1) (disminuye remodelado cardíaco)
3) inhibe liberación de noradrenalina
Cuales son las propiedades específicas de los beta bloqueantes??
1)cardioselectividad (B1): AMEBA + nebivolol y celiprolol
2) bloquea alfa 1: Carvedilol y labetalol bloquean vasoconstricción
3)efecto antiarritimico (todos clase II, excepto sotalol que es clase III)
4) actividad simpatomimética intrínseca: pindolol y carteolol son agonistas parciales
5)estabilizan la membrana: bloqué canal de sodio» inhiben despolarización de membrana» tto de arritmias y efectos anestésicos
De los IECA, cuales NO son profármacos??
Lisinopril, captopril, enalaprilato
ADME de los IECA?
A: todos X VO, excepto: enalaprilato(VI); todos son prodroga excepto enalaprilato, lisinopril y captopril
D: VM: 12 h (enalapril)
M: hígado
E: renal, excepto: Fosinopril (bilis)
Cuales son CI de IECA (son las mismas para ARA!!!)?
Creatinina mayor que 2,5
Clearance de creatinina menor que 30
Hiperkalemia
Cuales son los usos de IECA?
IC grado B, C y D
HTA
IAM
Enfermedad renal crónica con proteinúria
Nefropatía DBT
Por cual enzima el losartán se metaboliza?
CPY 2C9 y CYP 2A4
ADME ARA II?
A: todos VO
D: v1/2=9h
M: losartan se metaboliza por CYP 2C9 y CPY 3A4
E: todos hepática, excepto candesartán (vía renal)
Cuales son los EA de los nitratos??
Farmacológicos:
CEFALEA (+f)
Aumento de PIC
Aumento de PIO
Hipotensión ortostática
Empeora ERGE
Rubor de cara y cuello
Farmacocineticos:
Tolerancia (para evitar: menor dosis, no usar por menos de 8-12h, no usar por más de 24h por vía IV)
Metahemoglobinemia (Px c/ déficit de G6DH)
Todos los nitratos se ADM por VO??
NO!! Solo el mononitrato, ya que tiene bd de 100% por VO (no tiene PPH). Los otros (NTH y DNI) se administran por IV/sublingual/inhalatoria/TD
Cuales fármacos son profarmacos??
Nitratos
Rosuvastatina y lovarestatino
IECA (exceto lisinopril, Captopril y enaprilato)
Clopidogrel y prasugrel (tienopirimidinas)
Cuales son las drogas que disminuyen la moralidad de IAM/sme coro agudo??
Beta bloqueantes
AAS
Tienopiridinas
Fibrinoliticos
Estatinas
IECA/ARA II
Cuales son los EA de AAS??
GI: enf ulcerosa, hemorragia digestiva (principalmente si se asocia a clopidogrel)
Sangrado
HS
Cuales son los usos terapéuticos de AAS??
Síndrome coronario agudo
Prevención primaria de IAM
Prevención secundaria de IAM
Cuales son los inhibidores de GPIIb/IIIa?? Cual sua ADME y EA?
ABCIXIMAB
EPTIFIBATIDA
TIROFIBAM
A: todos IV
D: ABC VM corta, los otros VM de2h
M
E: renal
⭐️EA: hemorragias y trombocitopenia