hipolipemiantes

Question 1

MA de estatinas

Answer 1

Inhibición competitiva + reversible de CoA-reductasa

Question 2

Fármacos que disminuyen síntesis endógena de colesterol

Answer 2

Estatinas

Question 3

Estatinas principales

Answer 3

Simvastatina, atorvastatina

Question 4

Farmacocinética de estatinas

Answer 4

• administración oral
• importante efecto de primer paso
• 1 única dosis diaria con la cena

Question 5

RAMs de estatinas

Answer 5

• buena tolerancia
• gastrointestinales
• cefaleas, neuropatías
• mialgias, calambres, rabdomiólisis
• hepatitoxicidad

Question 6

Menciona ejemplos de las acciones pleiotropicas de las estatinas

Answer 6

• mejoran función endotelial
• estabilizan placas de ateroma + previenen su rotura
• efecto antioxidante
• efecto antitrombótico
• bajan PA
• aumentan vascularización de tejidos isquémicos

Question 7

MA de resinas

Answer 7

Evitan conjugación de colesterol con ácidos biliares

Question 8

MA (detallado) de resinas

Answer 8

1. unión con ácidos biliares en intestino delgado (impide unión de colesterol)
2. estimulan conversión de colesterol endógeno en ácidos biliares (disminuyen contenido hepático + tisular de colesterol)

Question 9

RAMs de resinas

Answer 9

• alteraciones gastrointestinales
• disminuyen absorción de vitaminas liposolubles

Question 10

Por qué hay una disminución de absorción de vitaminas liposolubles cuando se usan resinas?

Answer 10

Porque al impedir la unión de colesterol a los ácidos biliares, también impiden la unión de las vitaminas

Question 11

Resina principal

Answer 11

Colestiramina

Question 12

MA de ezetimiba

Answer 12

Inhibición de NPC1L1 en borde de cepillo de enterocitos

Question 13

MA detallado de ezetimiba

Answer 13

Inhibe la absorción intestinal de colesterol al inhibir el transportador NPC1L1

Question 14

Por qué no se ve afectada la absorción de vitaminas liposolubles al usar ezetimiba?

Answer 14

Porque éstas usan otros transportadores que no son NPC1L1

Question 15

RAMs de ezetimiba

Answer 15

Leves + infrecuentes

Question 16

Indicaciones de ezetimiba

Answer 16

• baja efectividad en monoterapia
• asociada con estatinas en pacientes con hipercolesterolemia familiar que no se controla con estatinas en monoterapia

Question 17

R-LDL =

Answer 17

receptor de LDL, responsable de la eliminación del LDL

Question 18

PCSK9 =

Answer 18

proteína endógena, que se une a R-LDL y favorece su degradación, impidiendo así la unión + degradación de LDL

Question 19

Anticuerpos monoclonales que favorecen la degradación de LDL

Answer 19

Evolocumab + alirocumab

Question 20

MA de evolocumab + alirocumab

Answer 20

Unión a PCSK9 + inhibición

Question 21

Consecuencias de la acción de evolocumab + alirocumab

Answer 21

Al unirse ellos a PCSK9, impiden la unión de la proteína al R-LDL. Esto significa qué hay más receptores libres, cosa que permite que LDL se una + se degrade

Question 22

Farmacocinética de evolocumab + alirocumab

Answer 22

• administración subcutánea
• posología: alirocumab cada 2 semanas, evolocumab cada mes

Question 23

Fibratos =

Answer 23

Gemfibrocilo, fenofibrato, bezafibrato

Question 24

MA de fibratos

Answer 24

Son agonistas selectivos de PPAR alfa

Question 25

PPAR-alfa =

Answer 25

Receptor nuclear que modula la expresión de genes involucrados en el metabolismo lipídico

Question 26

MA detallado de fibratos

Answer 26

- union a PPAR-alfa - migración al núcleo - acción sobre transcripción de genes (promueven lectura de genes involucrados en metabolismo lipídico para hacer que el organismo use más lípidos)

Question 27

Efectos farmacológicos de fibratos

Answer 27

- disminuyen síntesis de TGs + secreción hepatica de VLDL - disminuyen niveles plasmáticos de VLDL + TGs - aumentan la síntesis de LPL - aumentan niveles plasmáticos de HDL

Question 28

RAMs de fibratos

Answer 28

- digestivas - cutáneas - hematológicas - neurológicas - rabdomiólisis

Question 29

Indicaciones de fibratos

Answer 29

1. hipertrigliceridemias primarias 2. dislipemias mixtas (asociadas a estatinas)