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Endocrinologia > Hipoglicemiantes orais > Flashcards

Hipoglicemiantes orais Flashcards

1
Q

De maneira geral, quais os mecanismos de ação dos antidiabéticos orais?

A
  1. Estimulam a secreção de insulina pelas células beta (Sulfonilureias e Glinidas).
  2. Aumentam o efeito periférico da insulina (Biguanidas e Tiazolidinedionas).
  3. Reduzem a absorção de carboidratos (Acarbose).
  4. Agem simultaneamente na célula beta – estímulo para síntese de insulina – e alfa – reduzindo a produção de glucagon (Incretinomiméticos: Inibidores da DPP-4 e Agonistas GLP-1).
  5. Inibem a reabsorção tubular renal da glicose filtrada no glomérulo (Inibidores do SGLT-2).
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2
Q

Quais antidiabéticos orais AUMENTAM o peso corporal?

A

Sulfonilureias, glinidas, tiazolidinedionas

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3
Q

Quais antidiabéticos orais DIMINUEM o peso corporal?

A

Biguanidas, agonistas GLP-1, inibidores SGLT-2

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4
Q

Mecanismo de ação da única biguanida aprovada (METFORMINA)

A
  1. Inibição da gliconeogênese hepática (75% de sua ação hipoglicemiante).
  2. Melhora da sensibilidade dos tecidos periféricos à insulina.
  3. Redução do turnover de glicose no leito esplâncnico.

Outros efeitos: em nível celular, aumenta a atividade da tirosinoquinase do receptor da insulina, estimulando a translocação do GLUT-4 e a atividade da glicogênio sintetase; aumenta níveis séricos do GLP-1; aumento da produção de ácido lático por estimular o metabolismo não oxidativo da glicose em células intestinais

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5
Q

Metabolismo e excreção da metformina

A

Não é metabolizada no fígado, sendo excretada intacta na urina

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6
Q

Benefícios/vantagens da metformina

A
  1. Diminuição significativa da incidência de complicações macrovasculares em pacientes obesos.
  2. Boa eficácia (queda da Hb1Ac de 1,5-2%).
  3. Pequeno efeito anorexígeno, contribuindo para redução do peso corporal.
  4. Redução dos triglicérides (em 10-15%) e, em menor grau, do LDL.
  5. Redução de PAI-1 (substância pró-trombótica).
  6. Não aumenta as chances de hipoglicemia (quando em monoterapia).
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7
Q

Posologia da Metformina (Glifage)

A

1.000-2.550 mg VO/dia, em duas tomadas

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8
Q

Contraindicações da metformina

A
  1. IRA (Cr > 1,5 mg/dL em homens e > 1,4 mg/dL em mulheres), pelo risco de acidose lática grave.
  2. Hepatopatia com transaminases acima de 3x o valor de referência.
  3. Durante estresse agudo (cirurgia).
  4. Realização de qualquer exame radiológico de contraste (suspender dois dias antes), pelo risco de acidose metabólica grave por IRA contraste-induzida (risco aumentado em diabéticos).
    OBS.: Deve ser feita com cuidado em > 80 anos.
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9
Q

Outras indicações da metformina

A
  1. SOP;
  2. NASH;
  3. Pré-diabetes em pacientes de alto risco.
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10
Q

Em quanto a glicemia se reduz com a monoterapia de metformina? E a Hb1Ac?

A

Em 20% e 1,5-2%, respectivamente

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11
Q

Quando associar metformina com outros antidiabéticos (sulfonilureia, tiazolidinediona ou insulinoterapia)?

A

DM 2 refratário (efeito aditivo)

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12
Q

Efeitos colaterais/adversos da metformina

A
  1. Sintomas no TGI (náuseas, vômitos, diarreia, anorexia, gosto metálico) em 30% dos casos, no início da terapia.
    OBS.: Para evitá-los, a droga é iniciada em doses baixas (500 mg à noite) com aumento progressivo a cada 7 dias. Deve sempre ser administrada junto com a alimentação que retarda a absorção da droga, reduzindo os efeitos do TGI.
  2. Reduz a absorção da vitamina B12 no íleo distal.
    OBS.: Recomenda-se monitorar periodicamente os níveis séricos de B12 em todos os usuários crônicos de metformina!
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13
Q

Mecanismo de ação das sulfonilureias

A

Estimulam diretamente a secreção basal de insulina pelas células beta pancreáticas, pelo bloqueio de canais de K+ dependentes de ATP, o que promove despolarização da célula beta e influxo de Ca2+, estímulo para a degranulação.

Ou seja, estimulam APENAS A LIBERAÇÃO da insulina formada, mas não sua síntese.

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14
Q

Em quanto a glicemia se reduz com as sulfonilureiais? E a Hb1Ac?

A

Em 20% e 1-2%, respectivamente

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15
Q

As sulfonilureias são preferidas em que situação?

A

Pacientes com DM 2 não obesos com glicemia de jejum entre 160-270 mg/dl (aqueles em que predomina a disfunção das células beta em relação à resistência periférica à insulina)

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16
Q

Benefícios/vantagens das sulfonilureias

A
  1. Reduzem significativamente a incidência das complicações microvasculares (PORÉM, não reduzem as macrovasculares).
  2. Boa eficácia (queda da Hb1Ac de 1-2%).
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17
Q

Classificação das sulfonilureias

A

1ª geração: Clorpropramida, tolbutamida e tolazamida (necessitam de uma dose maior para garantir o efeito máximo e possuem maior interação medicamentosa);
2ª geração ou 3ª geração: Glibenclamida, glicazida, glimepirida, glipurida.

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18
Q

Efeitos adversos/colaterais das sulfonilureias

A
  1. Aumento do peso corporal.
  2. Hipoglicemia (especialmente em idosos, alcoólatras, desnutridos, nefropatas, hepatopatas e em uso de determinados medicamentos como sulfonamidas e AINES).
  3. Hiponatremia.
  4. Efeito dissulfiram e aumento da PA (Clorpropamida: por isso é considerada OBSOLETA, além de ter meia-vida muito longa e maior risco de hipoglicemia).
  5. Interferem nos receptores cardíacos (exceção: glicazida).
19
Q

Metabolismo e excreção das sulfonilureias

A

Todas são metabolizadas pelo fígado e excretadas pelos rins. No caso da clorpropramida, 30% do fármaco é eliminado pelo rim, sem passar pelo fígado.

20
Q

Contraindicações das sulfonilureias

A
  1. Gravidez
  2. Lactação
  3. Hepatopatia
  4. Nefropatia
  5. Cardiopatia (principalmente, clorpropamida)
21
Q

Incidência de falências terapêuticas às sulfonilureias

A

Falência primária (ausência de resposta): 7% dos casos.

Falência secundária (perda posterior de uma resposta inicialmente satisfatória): 5-7% ao ano.

22
Q

Mecanismo de ação das glitazonas (tiazolidinedionas)

A

Aumento dos receptores periféricos de insulina.

OBS.: Ação análoga à da metformina, porém agem muito mais no estímulo à captação de glicose pelo músculo esquelético do que no bloqueio da gliconeogênese hepática.

23
Q

Única glitazona disponível e sua posologia

A

Pioglitazona (Actos®): 15-45 mg VO/dia, em uma tomada

24
Q

Benefícios/vantagens da pioglitazona

A
  1. Pode ser usada em monoterapia.
  2. Bem tolerada.
  3. Tende a reduzir triglicérides e aumentar HDL.
  4. Aumenta adiponectina (efeito protetor cardiovascular).
  5. Não causa hipoglicemia.
25
Q

Desvantagens e efeitos adversos/colaterais da pioglitazona

A
  1. Aumento do peso.
  2. Evitar em pacientes com ICC III ou IV (pode descompensar e gerar edema).
  3. Podem ocorrer anemia dilucional, cefaleia e infecções do trato respiratório superior.
  4. Fraturas não osteoporóticas em mulheres.
  5. Mais cara.
  6. Demora algumas semanas para fazer efeito (pois interfere no genoma).
  7. Interação medicamentosa com as drogas metabolizadas pelo citocromo P450 3A4 (anticoncepcionais orais, digoxina, ranitidina, nifedipina
    etc. ).
26
Q

Mecanismo de ação dos inibidores da alfa-glicosidase

A

Inibem a ação das enzimas digestivas do tipo alfa-glicosidades presentes na borda em escova dos enterócitos, que clivam polissacarídeos complexos (como o amido) em monossacarídeos (como a glicose).

27
Q

Único representante disponível nacionalmente dos inibidores da alfa-glicosidase

A

Acarbose (Glucobay®): 150-300 mg VO/dia, em três tomadas (refeições).

28
Q

Benefícios/vantagens da acarbose

A
  1. Redução da glicemia pós-prandial (inibe a amilase pancreática, responsável pela hidrólise de amidos complexos no lúmen intestinal, o que lentifica a absorção de glicose).
  2. Redução da relação LDL/HDL.
29
Q

Indicações do uso de acarbose

A
  1. Diabéticos com glicemia de jejum normal, mas com hiperglicemia pós-prandial.
  2. Indivíduos com tolerância alterada à glicose, na prevenção do DM2.
  3. Síndrome de dumping.
  4. Hipoglicemia reativa idiopática pós-gastrectomia.
30
Q

Desvantagens e efeitos adversos/colaterais da acarbose

A

Aumento de flatulência (principal), desconforto abdominal, meteorismo e diarreia.

31
Q

Mecanismo de ação e vastagens das Glinidas (repaglinida e nateglinida)

A
  1. Aumentam a secreção de insulina pancreática.
  2. Meia-vida bastante curta (utilizadas antes das refeições para o controle da glicemia pós-prandial).
  3. Baixo risco de hipoglicemia (“equivalentes orais das insulinas de ação rápida”).
32
Q

Mecanismo de ação dos inibidores da dipeptil peptidase-4 (DPP-4)

A

Inibição seletiva da DPP-4, enzima que inativa o GLP-1 e GIP.

33
Q

Representantes dos inibidores da DPP-4

A

Vildagliptina (Galvus®): 100 mg VO/dia, em tomada única.

Sitagliptina (Januvia®): 100 mg VO/dia, em tomada única.

Saxagliptina (Onglyza®): 5 mg VO/dia.

34
Q

Vantagens dos inibidores da DPP-4

A

Bem toleradas e não causam aumento de peso ou hipoglicemia.

35
Q

Principais efeitos adversos dos inibidores da DPP-4

A

Nasofaringite, cefaleia, tontura e diarreia.

36
Q

Mecanismo de ação dos análogos do GLP-1

A

Estimula secreção de insulina de maneira glicose-dependente, inibe a secreção de glucagon e o débito hepático de glicose.

37
Q

Vantagens dos análogos do GLP-1

A
  1. Retarda o esvaziamento gástrico.
  2. Induz saciedade.
  3. Propicia perda ponderal,
  4. Melhora da PA e do perfil lipídico.
  5. Tratamento da obesidade (liraglutide em altas doses).
  6. Reduz a morbimortalidade cardiovascular (liraglutide).
38
Q

Representantes dos análogos do GLP-1

A

Exenatide (Byetta®): 5 μg duas vezes ao dia SC, com aumento posterior para 10 μg duas vezes ao dia SC.
Liraglutide (Victoza®): 1,2 a 1,8 mg SC uma vez ao dia.

39
Q

Efeitos adversos dos análogos do GLP-1

A

Náusea (principal), diarreia, vômitos, pancreatite aguda.

40
Q

Mecanismo de ação dos inibidores do SGLT-2

A

Bloqueiam o canal cotransportador de sódio e glicose, presente na membrana apical das células do túbulo proximal do néfron responsável pela reabsorção de cerca de 90% da carga de glicose filtrada (GLICOSÚRIA).

41
Q

Representares dos inibidores do SGLT-2

A

Dapagliflozina (Farxiga®): 10 mg VO/dia, em tomada única.
Canagliflozina (Invokana®): 100-300 mg VO/dia, em tomada única.
Empagliflozina (Jardiance®): 10-25 mg VO/dia, em tomada única.

42
Q

Vantagens dos inibidores do SGLT-2

A
  1. Perda ponderal.

2. Reduz PA e morbimortalidade cardiovascular (NATRIÚRIA).

43
Q

Principais efeitos colaterais/adversos dos inibidores do SGLT-2

A

Aumento na incidência de ITU e candidíase vulvovaginal.

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