HC3 Receptorfarmacologie Flashcards
Welke type receptoren zijn er? Volgorde: meest snel -> minst snel.
- Ionkanaal-gekoppelde receptoren;
- G-eiwit gekoppelde receptoren;
- Kinase-gekoppelde receptoren;
- Gen-trascriptie receptoren.
Hoe werken de ionkanaal gekoppelde receptoren? Geen een voorbeeld van een receptor.
Bij activatie vormen ze een opening voor een ion. Bijv. nicotine receptoren.
Hoe werken de G-eiwit gekoppelde receptoren? Geen een voorbeeld van een receptor.
Ze activeren G-eiwitten. G-eiwitten kunnen stimulant/inhibator zijn. Bijv. muscarine receptoren.
Hoe werken de kinase-gekoppelde receptoren? Geen een voorbeeld van een receptor.
Bij activatie fosforyleren ze eiwitten; vooral actief binnne het endocrien systeem. Bijv. insuline receptoren.
Hoe werken de gen-transcriptie receptoren? Geen een voorbeeld van een receptor.
Bij activatie transporteren ze naar de kern en daar werken ze als transcriptiefactor. Bijv. Oestrogeen receptoren.
Welke typen agonisten zijn er?
- volle agonisten;
- partiële agonisten;
- inverse agonsiten.
Wat zijn volle agonisten?
Volle agonsiten geven volle effect bij (heel) weinig receptro bezitting (maximaal effect 100%)
Wat zijn partiële agonisten?
Ze geven geen volle respons, zelfs bij 100% receptor bezitting.
Wat zijn constitutionele receptoren?
Receptoren die van zichzelf al actief zijn (constutuniele activiteit).
Wat zijn constitutionele receptoren?
Receptoren die van zichzelf al actief zijn (constutuniele activiteit).
Wat zijn inverse agonisten?
Ze inactivere contituniele receptoren, waardoor remming van de activiteit plaatsvindt. Het effect neemt af.
Wat veroorzaakt de remming van een lichaamseigen transmitter?
Een antagonist (geen inverse agonist). Bij een inverse agonist, neem de effect af.
Welke type antagonisten zijn er?
- chemisch;
- farmokinetisch;
- receptor blokkade;
- niet competetief;
- fysiologisch;
Hoe werkt een chemisch antaginist?
Het verandert de ruimtelijke structuur van de receptor, waardoor de agonsit niet meer kan binden.
Hoe werkt een farmokinetisch antagonist?
Dit is onafhankelijk van een receptor, heeft effect op stoffen die worden ingediend (effect ervan wordt afgebroken).
Hoe werkt een receptor blokkade (antagonist)? Er zijn 2 vormen.
- Reversibel competetief: omkeerbare bezetting;
- Irreversibel competetief: onomkeerbare antagonsime.
Hoe werkt een niet competetieve antagonist?
De antagonist bindt op een andere plek van de receptor (en niet op de plek van de agonist).
Hoe werkt een fysiologische antagonist?
De antagonist bindt op een andere receptor en heeft een tegengesteld effect als de agonist.
Hoe kan je het effect van een antagonist blokkeren bij een reversibel competetief antagonisme?
Door meer agonist toe te voegen.
Wat zie je in de grafiek van een reversibel competetief antagonisme?
Er ontstaat een verschuiving, maar uiteindelijk wordt dezelfde effect bereikt door meer agonist toe te voegen.
Wat zie je in de grafiek van een irreversibel competetief antagonisme?
Er ontstaat geen verschuiving naar rechts, maar een afplatting. Maximale effect is niet bereikbaar.
Wat zie je in de grafiek van een irreversibel competetief antagonisme met spare receptors?
spare receptor = aanwezgiheid van volle agonisten.
Er ontstaat eerst een verschuiving, maar uiteindelijk plat het af.
Waarvoor dient histamine?
Het zorgt voor bronchiconstrictie.
Waarvoor dient salbutamol?
Het zorgt voor verwijding van de luchtwegen.
Wat gebeurt er bij combinatie van histamine en salbutamunol?
Ze werken op verschillende receptoren, maar ze heffen elkaars effect op.
