HC Adrenerge receptoren (Ba1B1 week 2) Flashcards
Wat is de affiniteit van alfareceptoren (hoog-laag) voor adrenaline, noradrenaline en isoprenaline?
Hoge affiniteit: noradrenaline
Medium affiniteit: adrenaline
Lage affiniteit: isoprenaline
Wat is de affiniteit van betareceptoren (b1 én b2) (hoog-laag) voor adrenaline, noradrenaline en isoprenaline
Hoge affiniteit: isoprenaline
Medium affiniteit: adrenaline
Lage affiniteit: noradrenaline (geen voor b2 receptoren!)
Wat zijn de verschillen tussen alfa1 en alfa2 receptoren?
- A2-receptoren bevinden zich ook presynaptisch, A1 alleen postsynaptisch.
- A2-receptoren hebben een regulerende werking op noradrenaline afgifte, negatieve terugkoppeling.
Wat zijn de farmacologische effecten van alfa1?
- Vasoconstrictie –> verhoging perifere vaatweerstand en bloeddruk (en diastolische arteriële bloeddruk)
- Mydriasis (verwijde pupillen)
- Sluiting van sphincter urineblaas
Wat is het therapeutisch gebruik van alfa 1 receptoren?
- Remmen lokale bloeding
-Verkoudheid/neuscongestie
-Inductie mydriasis
-Verlenging werking lokale anesthetica
Wat zijn de farmacologische effecten van alfa 2 receptoren
- Verminderde transmitter afgifte
- Vasoconstrictie (in mindere mate dan a1)
- Verminderde insuline afgifte
- (shock)
Farmacologische effecten beta 1 receptoren
- Verhoging hartfrequentie en -contractiliteit
- Verhoging hartgeleiding
- Verhoging Renine afgifte
Therapeutisch gebruik beta 1 receptoren
- Hartstilstand
- Hartstop (tijdelijk)
Farmacologische effecten beta 2 receptoren
- Vasodilatie –> afname perifere vaatweerstand
- Verslapping bronchi
- Verslapping baarmoeder
- Toename glycolgenolyse in spieren en lever
- Toename glucagon afgifte
Therapeutisch gebruik beta 2 receptoren
- Astma
- (dreigende) vroeggeboorte
Farmacologische effecten a1 antagonisten
- vasodilatie –> verlaging perifere vaatweerstand en bloeddruk (daling systolische arteriedruk)
- relaxatie prostaat
- openen sphincter urineblaas
Therapeutisch effect a1 antagonisten
- hypertensie (muv fentolamine)
- prostaat hypertrofie
- phaeochromocytoom (tumor bijnier, pre-operatief)
- perifeer vaatlijden (bv Raynaud)
- Impotentie (ondertussen sildenafil)
Farmacologische effecten a2 antagonisten
- Toename transmitter afgifte
- Geen effect op vaatvernauwing (!)
- Toename insulineafgifte
Farmacologische effecten b1/2 antagonisten
- Daling hartfrequentie en -contractiliteit
- Minder hartgeleiding
- Minder renineafgifte
Therapeutisch gebruik b1/2 antagonisten
- Hartritmestoornissen
- Secundaire preventie hartinfarct
- Angina pectoris
- Hypertensie
- Migraine profylaxe
- Angsttremoren
- Glaucoom
Welke beta-blokker zou je een patient met astma en een hartritmestoornis geven?
Een bèta-1 receptor antagonist. Beta-2 zorgt voor verslapping van de bronchiën, en is de receptor waar salbutamol (astmamedicatie) op werkt.
Waarom zorgt noradrenaline voor een daling van de hartfrequentie?
Door stijging van de perifere vaatweerstand wordt de hartslag via de baroreceptoren verlaagd.
- Stijging systolische en diastolische druk
- Werkt op a1, a2, b1
Wat is het effect van isoprenaline?
- Perifere vaatweerstand neemt af (b2) –> afname diastolische druk
- Verhoogde hartfrequentie –> toename systolische druk
Wat is het effect van adrenaline?
- Werkt op a1,a2,b1,b2
- Verhoogde hartslag
- Vasodilatie (minder dan isoprenaline, tegenwerken a1+a2)
- Systolische bloeddruk stijgt, diastolische bloeddruk daalt
Welke manieren zijn er om te interfereren met het adrenerge systeem?
- Tetrodotoxine (vermoeilijkt depolarisatie)
- Reserpine (heropgenomen noradrenaline niet weer in blaasjes)
- Guanethidine (remt afgifte noradrenaline blaasjes)
- Noradrenaline re-uptake blokkers –> meer noradrenaline in synaps (cocaine, tricyclische antidepressiva)
