GPCR Flashcards

1
Q

Kort: hur fungerar?

A

Reglerar indirekt aktiviteten av ett separat PM-bundet målprotein, som vanligen antingen är en jonkanal eller ett enzym.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Vad är ett G-protein

A

Trimert GTP-bindande protein

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Vilket annat GTP-bindande protein finns det utöver G-protein?

A

Monomera GTP-bindande protein

Monomera GTPaser

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Vad innebär att GTP-bindande proteiner har en endogen GTPas-aktivitet?

A

Hydrolyserar GTP till GDP (inaktiverar proteinet)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Var på det trimera G-proteinet finns GDP-binding site?

A

Alfaenheten

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Beta och gamma: vilken sitter mot cellmembranet?

A

Gamma

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

När GPCR aktiveras: vad kan man säga att den funkar som? :P

A

Guanin-nucleotid-exchange-factor

GEF

Alfa släpper sin bundna GDP, GTP binder istället

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Vad händer med alfa när den binder GTP?

A

Konformationsändring - G-proteinet släpper från receptorn och à och BG dissocierar

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Varför har det trimera G-proteinet lipifila ankare på alfa och gamma?

A

För att kunna sitta i PM och komma i kontakt med GPCR

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Vilka typer av a-subenheter finns det?

A

As
Ai
Aq

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Vilka effektorer interagerar alfa-subenheten med?

A

Enzymer som reglerar cAMP eller cGMP-nivåer

Fosfolipaser som hydrolyserar fosfoinositider

Jonkanaler

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Vad har GPCR för struktur?

A

7-TM

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Vad är TSH-rec för receptortyp?

A

GPCR

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Hur inaktiveras trimera G-protein?

A

Genom hydrolys av GTP till GDP

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Hur får G-proteinet kontakt med GPCR?

A

När ligand binder så kommer nya ytor på receptorn blottas som har affinitet för G-protein

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Vad är skillnaden mellan As och Ai?

A

Ena stimulerar andra inaktiverar… samspel, balans

T.ex kommer ena aktivera adenylylcyklas AC andra kommer inaktivera.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Vad har Aq för effektor?

A

PLC-beta

18
Q

Vad innebär det när Aq aktiverar PLC-beta?

A

PIP2 -> DAG och IP3.

DAG aktiverar PKC
IP3 frisätter kalcium från ER

19
Q

Vad avgör vilken alfasubenhet som aktiveras?

A

Olika GPCR har olika affinitet för olika G-protein

20
Q

Vad gör ljus som aktiverar rhodopsin-rec?

A

Reglerar mörkerseende, cGMP fosfodiesteras, cGMP minskar i stavarna

21
Q

Vilket kinas aktiveras av cAMP?

A

PKA

22
Q

Vad består PKA av?

A

4 subenheter

2 regulatoriska som kan binda cAMP
2 katalytiska

23
Q

Hur aktiveras PKA?

A

cAMP aktiverar de 2 regulatoriska subenheterna som i sin tur frisätter de 2 katalytiska som då aktiveras när de ej är uppbundna

24
Q

Vad är adenylylcyklas AC?

A

Sitter i cellmembran och aktiveras av G-proteinets As. Bildar cAMP av ATP

25
Q

Vad gör aktivt PKA?

A

Tar sig in i kärnan och fosforylerar CREB som reglerar transkription

26
Q

Varför kan en GPCR orsaka massa saker?

A

Signalen amplifieras i många av stegen. Ett AC kan t.ex. producera massa cAMP, ett kinas kan fosforylera massa osv…

27
Q

Vad har betagamma för funktion

A
  • stabiliserar inaktivt g-protein
  • gamma är membranförankrat
  • reglerar lite olika effektorer
28
Q

Vad gör ACh-receptorn som är en GPCR? STYRS AV BETAGAMMA

A

Öppnar kaliumkanal som släpper ut kalium ur cellen - viktig i hjärtmuskelkontraktion

29
Q

Hur kan GPCR desensibiliseras?

A

Fosforylering (PKA, GRK)

Receptorinternalisering (arrestin)

30
Q

Vad är homolog vs heterolog desensibilisering?

A

Homolog:
Aktivering av rec A inaktiverar rec A

Heterolog:
Aktivering av rec A inaktiverar rec B

31
Q

Vilka kinaser inaktiverar GPCR?

A

PKA och GRK (GPCR-kinas)

32
Q

Hur inaktiverar GRK GPCR?

A

Inaktiverar receptorn genom att fosforylera den och därmed kan receptorn binda arrestin -> internalisering (andra signalvägar aktiveras)

33
Q

Ge exempel på monomera GTPaser

A

Ras
Rab
Ran
Rho

34
Q

Vad står GAP för?

A

GTPase activating protein

35
Q

Vad gör GAP?

A

Gör så att GTP kan hydrolyseras till GDP (inaktivera monomera GTPas)

36
Q

Vad står GEF för?

A

Guanine exchange factor

37
Q

Vad gör en GEF?

A

Gör så att GDP kan släppas så att GTP kan binda in

38
Q

Har trimera GTPaser GAP och GEF?

A

Nä?

39
Q

Vad reglerar Ras?

A

Proliferation/cellcykeln
Differentiering
Cytoskelett, migration

40
Q

Vilket G-protein är ofta involverat i cancer?

A

Ras-GTP

41
Q

Vad reglerar Ran?

A

Nukleär transport