GPCR

Question 1

Kort: hur fungerar?

Answer 1

Reglerar indirekt aktiviteten av ett separat PM-bundet målprotein, som vanligen antingen är en jonkanal eller ett enzym.

Question 2

Vad är ett G-protein

Answer 2

Trimert GTP-bindande protein

Question 3

Vilket annat GTP-bindande protein finns det utöver G-protein?

Answer 3

Monomera GTP-bindande protein

Monomera GTPaser

Question 4

Vad innebär att GTP-bindande proteiner har en endogen GTPas-aktivitet?

Answer 4

Hydrolyserar GTP till GDP (inaktiverar proteinet)

Question 5

Var på det trimera G-proteinet finns GDP-binding site?

Answer 5

Alfaenheten

Question 6

Beta och gamma: vilken sitter mot cellmembranet?

Answer 6

Gamma

Question 7

När GPCR aktiveras: vad kan man säga att den funkar som? :P

Answer 7

Guanin-nucleotid-exchange-factor

GEF

Alfa släpper sin bundna GDP, GTP binder istället

Question 8

Vad händer med alfa när den binder GTP?

Answer 8

Konformationsändring - G-proteinet släpper från receptorn och à och BG dissocierar

Question 9

Varför har det trimera G-proteinet lipifila ankare på alfa och gamma?

Answer 9

För att kunna sitta i PM och komma i kontakt med GPCR

Question 10

Vilka typer av a-subenheter finns det?

Answer 10

As
Ai
Aq

Question 11

Vilka effektorer interagerar alfa-subenheten med?

Answer 11

Enzymer som reglerar cAMP eller cGMP-nivåer

Fosfolipaser som hydrolyserar fosfoinositider

Jonkanaler

Question 12

Vad har GPCR för struktur?

Answer 12

7-TM

Question 13

Vad är TSH-rec för receptortyp?

Answer 13

GPCR

Question 14

Hur inaktiveras trimera G-protein?

Answer 14

Genom hydrolys av GTP till GDP

Question 15

Hur får G-proteinet kontakt med GPCR?

Answer 15

När ligand binder så kommer nya ytor på receptorn blottas som har affinitet för G-protein

Question 16

Vad är skillnaden mellan As och Ai?

Answer 16

Ena stimulerar andra inaktiverar… samspel, balans

T.ex kommer ena aktivera adenylylcyklas AC andra kommer inaktivera.

Question 17

Vad har Aq för effektor?

Answer 17

PLC-beta

Question 18

Vad innebär det när Aq aktiverar PLC-beta?

Answer 18

PIP2 -> DAG och IP3.

DAG aktiverar PKC
IP3 frisätter kalcium från ER

Question 19

Vad avgör vilken alfasubenhet som aktiveras?

Answer 19

Olika GPCR har olika affinitet för olika G-protein

Question 20

Vad gör ljus som aktiverar rhodopsin-rec?

Answer 20

Reglerar mörkerseende, cGMP fosfodiesteras, cGMP minskar i stavarna

Question 21

Vilket kinas aktiveras av cAMP?

Answer 21

PKA

Question 22

Vad består PKA av?

Answer 22

4 subenheter

2 regulatoriska som kan binda cAMP
2 katalytiska

Question 23

Hur aktiveras PKA?

Answer 23

cAMP aktiverar de 2 regulatoriska subenheterna som i sin tur frisätter de 2 katalytiska som då aktiveras när de ej är uppbundna

Question 24

Vad är adenylylcyklas AC?

Answer 24

Sitter i cellmembran och aktiveras av G-proteinets As. Bildar cAMP av ATP

Question 25

Vad gör aktivt PKA?

Answer 25

Tar sig in i kärnan och fosforylerar CREB som reglerar transkription

Question 26

Varför kan en GPCR orsaka massa saker?

Answer 26

Signalen amplifieras i många av stegen. Ett AC kan t.ex. producera massa cAMP, ett kinas kan fosforylera massa osv...

Question 27

Vad har betagamma för funktion

Answer 27

- stabiliserar inaktivt g-protein - gamma är membranförankrat - reglerar lite olika effektorer

Question 28

Vad gör ACh-receptorn som är en GPCR? STYRS AV BETAGAMMA

Answer 28

Öppnar kaliumkanal som släpper ut kalium ur cellen - viktig i hjärtmuskelkontraktion

Question 29

Hur kan GPCR desensibiliseras?

Answer 29

Fosforylering (PKA, GRK) | Receptorinternalisering (arrestin)

Question 30

Vad är homolog vs heterolog desensibilisering?

Answer 30

Homolog: Aktivering av rec A inaktiverar rec A Heterolog: Aktivering av rec A inaktiverar rec B

Question 31

Vilka kinaser inaktiverar GPCR?

Answer 31

PKA och GRK (GPCR-kinas)

Question 32

Hur inaktiverar GRK GPCR?

Answer 32

Inaktiverar receptorn genom att fosforylera den och därmed kan receptorn binda arrestin -> internalisering (andra signalvägar aktiveras)

Question 33

Ge exempel på monomera GTPaser

Answer 33

Ras Rab Ran Rho

Question 34

Vad står GAP för?

Answer 34

GTPase activating protein

Question 35

Vad gör GAP?

Answer 35

Gör så att GTP kan hydrolyseras till GDP (inaktivera monomera GTPas)

Question 36

Vad står GEF för?

Answer 36

Guanine exchange factor

Question 37

Vad gör en GEF?

Answer 37

Gör så att GDP kan släppas så att GTP kan binda in

Question 38

Har trimera GTPaser GAP och GEF?

Answer 38

Nä?

Question 39

Vad reglerar Ras?

Answer 39

Proliferation/cellcykeln Differentiering Cytoskelett, migration ...

Question 40

Vilket G-protein är ofta involverat i cancer?

Answer 40

Ras-GTP

Question 41

Vad reglerar Ran?

Answer 41

Nukleär transport