GABA Flashcards
Généralité GABA
AA
Principal NM Inhibiteur (hyperpolarisation)
GABA ne franchit pas la BHE
COOH-CH2-CH2-CH2-NH2
Si Deficit GABA= convulsion
4 applications thérapeutiques du GABA
barbituriques : hypnotique
anti-épileptique
anesthésie générale
benzodiazépine : anxiolytique
Structure riche en GABA
substance noire, globus pallidus, amygdales et hypothalamus
Les voies GABAergiques
es neurones courts = petit interneurone avec corps cellulaire + axone, module le fonctionnement d’autres voies nerveuses qui arrivent ou partent de cette structure
les neurones longs = corps cellulaire dans 1 une structure et axone projette vers autre structure, la voie striato-nigrale et voie striatio-pallidale
Synthèse GABA
provient du glutamate sous action de la glutamate décarboxylase (GAD) ( irréversible)
Necessite la Vit B6
trt par injection de Vit B6 si convulsion
Stockage
VGAT
Catabolisme
GABA métabolisé par l’enzyme GABA-t (transaminase) qui va donner
A. glutamique et Aldehyde semi succinique ( puis deshydrogenase pour a succinique qui va sur cycle de Krebs)
Deficience en deshydrogenase formation de GHB => retard psycho moteur.
3 récepteurs différents
GABA-A = récepteur ionotropique GABA-B = RCPG GABA-C = récepteur ionotropique
GABA-A
Rcp Ionotropique
rentre des ions Cl- (hyperpol - dim de l excitabilité de la Mb)
Agoniste = Benzodiaz ( diazepam)
Attention pas de compétition GABA/ Benzo et pas de benzol sans GABA
Substances potentialisent GABA
Benzo (augmente la frq d ouverture) ;
Barbiturique (durée d ouverture)
Metabolite de la progesterone et Anesthesiques locaux.
Muscimol
alcaloide des amanites; il agit sur rcp GABA-A (agoniste)
Antagoniste de GABA A
Competitif = Bicuculline (convulsion)
Non competitif = picrotoxine
GABA A details structurels
5 sous unités peptiques
α1 sédatif, α2 anxiolytique, α5 amnésiques
GABA-B
RCPG; Couplage à un canal calcique présynatpique & canal potassique postsynaptique.
Pas de modulation par Benz et barb
Inhiibition par PKC et PKA
Activation par AMPkinase
GABA-C
Récepteur ionotropique Cl- ressemble a A. Insensible au bicuculline et baclofène.
