Formes pharmaceutiques Flashcards
quels sont les 3 types de protections que la peau procure?
mécanique, physique et
biologique
Vrai/faux: la peau est un organe récepteur, ce qui lui procure sa fonction première
Faux. Il est un organe récepteur, mais cela ne lui confie pas sa fonction première
3 couches de la peau
– Épiderme
– Derme
– Hypoderme
Vrai/Faux: la voie topique cutanée fait référence à un effet local
Vrai
Vrai/Faux: les voies transcutanée et percutanée font référence à un effet local
Faux, systémique
qu’est ce qui impacte le milieu de dissolution
– Les constituants du véhicule (crème, gel, timbre, etc)
– Les constituants du site d’application :
* Eau
* Sébum
* Électrolytes
* Flore bactérienne
Qu’est ce qui influence l’absorption dans la peau?
– La taille des particules
– Le coefficient de partage
– Le point de fusion
– Température et hydratation de la peau
– Épaisseur de la peau
Quelles sont les 2 étapes pour qu’une préparation médicamenteuse appliquée sur la peau pénètre
1) Dissolution (libération du principe actif)
2) Absorption
Quelles sont les différentes façons de traverser la couche cornée et par quel type de molécule
-Intercellulaire (substances lipophiles)
-Transcellulaire (substances hydrophiles)
-Voies annexes (Transfolliculaire, Transsudoripare)
Que permet la loi de diffusion de Fick?
décrire un flux de matière en fonction des paramètres :
* Surface offerte à la diffusion
* Gradient de concentration en fonction de la distance
* Coefficient de diffusion, D
V/F: la densité du flux est toujours orienté du plus concentré vers le moins concentré
Vrai
V/F: l’absorption cutanée forme une courbe linéaire
Vrai, si on fait abstraction du temps de latence
Comment ces paramètres affectent l’absorption?
* Coefficient de partage
- Coefficient de diffusion
- Épaisseur de la barrière
- Concentration
- Coefficient de partage: si élevé, plus d’affinité pour peau
- Coefficient de diffusion: en fx du poids moléculaire
- Épaisseur de la barrière: en fx de la zone d’application
Facteurs physiologiques modifiants
l’absorption percutanée
- État de la peau
- Débit sanguin cutané
- Sites d’absorption (épaisseur de la peau)
- Teneur en eau de la peau
- Température (peu significatif)
Mettez en ordre croissant d’absorption les zones suivantes: Génitales, bras, jambes, tronc, tête
jambes < bras < tronc < tête < génitale
Est ce que l’âge a un impacte sur l’absorption si oui quel est l’effet?
oui; plus on est jeune, plus notre peau absorbe
Quels facteurs liés à la formulation affectent l’absorption percutanée?
- Facteurs physico-chimiques (paramètres de la Loi
de Fick) - Excipients :
– Agents qui modifient la barrière cutanée
– Excipient qui permet au PA de diffuser facilement
Comment les agents tensioactifs aident-ils à l’absorption et quels sont-ils
- Cationiques ou anioniques
- Favorisent la pénétration des subtances en
modifiant la perméabilité de la barrière cutanée
Effet bénéfique et négatif des adjuvants pénétrants
- Favorisent l’absorption de l’eau et de certains
médicaments - Substances parfois irritantes ou toxiques pour
l’épiderme
Que sont les nanovecteurs?
Systèmes nanoparticulaires transportant des
substances actives en leur centre
Que permet les nanovecteurs
-augmente solubilité apparente
-protège PA de dégradation
-module passage à travers certaines barrières
Quels sont les avantages de la voie transdermique
- Facilité de l’administration
- Sans douleur
- Possibilité d’administration sur une longue période
- Adhésion au traitement est améliorée
- Éviter le premier passage hépatique
- Possibilité d’un effet local avec absorption
systémique minimale
Quels sont les désavantages de la voie transdermique
- Dosage plus difficile à quantifier (Voltaren)
- Variabilité dans l’absorption
- Pas possible pour tous les PA
- Risque allergique ou d’irritation cutanée
- Faux sentiment de sécurité
Quels sont les préparations semi-solides
- Onguents
- Pâtes
- Gels
- Émulsions (lotions et crèmes)
V/F: Pommade signifie onguent partout dans le monde
Faux. Au Québec oui mais la vrai définition est que ça inclus les onguent, crèmes et pâtes
De quoi sont constitués des préparations semi-solides?
d’un excipient, simple ou composé, dans
lequel sont habituellement dissous ou dispersés un ou plusieurs PA
Vrai/faux: l’excipient peut influencer l’activité des préparations semi-solides
Vrai
Quelles sont les propriétés organoleptiques d’un onguent
-monophase
-homogène
-hydrophile ou lipophile selon excipient
Quelles sont les 3 grandes classes d’onguent et leurs caractéristiques?
- Onguents hydrophobes :
-Non lavables
– Gelée de pétrole blanche, cire jaune - Onguents absorbant l’eau :
– Absorbent plus d’eau - Onguents hydrophiles :
– Lavable
Donne 3 exemples d’excipient anhydre hydrophobe
- Huiles de silicones (diméticone)
- Hydrocarbures (Vaseline)
- Les glycérides (huile)
V/F: plus un véhicule est occlusif plus il est efficace
comme émollient
Vrai
Nomme 2 excipients anhydres hydrophiles et 1 hydrosoluble
Hydrophile:
-Cire d’abeille
-Lanoline
Hydrosoluble:
-PEG
V/F: la lanoline est toxique
Faux
V/F: la lanoline peut absorber 2x son poids en eau
Vrai
Concernant les PEG, à partir de quel chiffre liquide ou solide
<600=liquide
>1000=solide
V/F: les PEG sont occlusifs et comportent plusieurs incompatibilités
Vrai
Caractéristiques de crèmes et lotions
-multiphases
-surtout émulsion (H/E) ou (E/H)
-crème plus épaisse que lotion
À quoi servent les agents humectants? et quel est le constituant principal?
-préviennent évaporation de l’eau
-Hydratants
-majoritairement constitué de sorbitol
Quelles sont les caractéristiques des pâtes?
-Très épaisses
-fond pas à T corporelle
-protecteur, restent plus longtemps
-PEU occlusif (permet à peau de respirer)
-au moins 20% de solide
Quelles sont les qualités d’un gel?
-Claire+limpide
-absorbe eau
-homogène
-viscosité stable
V/F: un gel peut être lipophile (oléogels) comme hydrophile (hydrogels)
Vrai
V/F: les gels sont constitués de grosses particules inorganiques ou petites molécules
organiques
Petites particules inorganiques ou grosses molécules
organiques
Où peut-on appliquer un gel?
voies :
topique, cutanée, oculaire, intra-vaginale
[] moyennes pour les gels
<10% mais généralement 0,5-2,0%
Quels sont les impacts de la T sur les gels?
-Augmentation T diminue viscosité
-sensible à la lumière
-tixotrope (viscosité diminue avec agitation)
Quels sont les critères de fabrication?
– Onctuosité
– Homogénéité
– Uniformité de la taille et de la dispersion des
particules
À quoi servent les critères de fabrication?
- Efficacité
- Stabilité
- Reproductibilité d’un service à l’autre
- Acceptabilité par le patient
Quelles sont les deux formes d’excipients?
Poudre et liquide
Quel est le point de fusion visé lorsqu’on utilise les agents viscosifiants
50-100 degré
Comment préparer formulation avec poudre
ajouter agent de lévigation (hydrophile ou lipophile) d’un volume égal à celui de la poudre
Quelles sont les 3 façons de faire une préparation avec un excipient liquide?
– Liquide hydrophobe : méthode directe
– Liquide hydrophile : émulsion
– Corps gras solide : fusion et dissolution
Nomme des appareils spécialisés et leurs avantages
-Pilon mortier électronique (rapide, reproductible, améliore onctuosité…)
-Moulin à onguent (réduit taille particules, peut s’utiliser avec pilon électronique)
-Mélangeur rotatif
Différents contenants pour le conditionnement
- Jarre
- Tube métallique
- Flacon doseur
Est ce que les flacons doseurs sont couvert par les assurances?
Non
qu’est ce qu’un système transdermique?
une forme pharmaceutique discrète destinée à administrer un PA à travers la peau intacte vers la circulation systémique (ex: timbres)
Quels sont les avantages de la voie transdermique?
- Facilité d’utilisation
- Intervalles posologiques longs
- Permet d’éviter le premier passage hépatique
- Doses inférieures à la voie orale
- Favorise adhésion
V/F: le réservoir peut être une sln ou une suspension
Vrai
De quoi est constitué une matrice (de timbre matriciel)
d’une masse polymérique dans laquelle est
dissous ou dispersé le principe actif associé à un excipient liquide
V/F: c’est une membrane qui régule la vitesse de libération du PA dans timbres matriciels
Faux, dans timbres réservoirs
quelle est l’unité associée aux timbres
mg/ cm2/ 24h
Quels sont les 3 modes d’action des agents chimiques favorisant la pénétration cutanée?
-molécule avec tête polaire et chaîne alkyle s’intercalent dans lipides peau
- solvants, modifient partition du PA entre véhicule et peau
-solubilisent kératine et/ou autres lipides de la cornée
Quels sont les 4 dispositifs percutanés actifs?
-Iontophorèse
-Électroporation
-Sonophorèse
-Microeffraction
Associez la définition à la bonne technique (Iontophorèse, Électroporation, Sonophorèse, Microeffraction):
Des électrodes appliquées
à la surface de la peau
entraînent le transport de
molécules chargées à
travers la peau.
Iontophorèse
Associez la définition à la bonne technique (Iontophorèse, Électroporation, Sonophorèse, Microeffraction):
L’application de brèves décharges électriques va créer des pores aqueux dans les couches lipidiques de la peau.
Électroporation
Associez la définition à la bonne technique (Iontophorèse, Électroporation, Sonophorèse, Microeffraction):
L’énergie des ultrasons perturbe les lipides du
stratum corneum et augmente la perméabilité
cutanée.
Sonophorèse
Associez la définition à la bonne technique (Iontophorèse, Électroporation, Sonophorèse, Microeffraction):
On utilise des micro aiguilles pour
introduire le PA dans la peau. (sans douleur)
Microeffraction
V/F: les ongles sont environ 100x plus épais que la couche cornée
Vrai
V/F: l’hydratation maximale de l’ongle est de 100% et celle de la peau est de 200%
Faux, 25% pour ongle et 200-300% pour peau
V/F: Les ongles contiennent un peu moins de lipides que la peau
Faux: beaucoup moins! 0,1-1% vs 10-20%
V/F: le traitement antifongique topique pour onycomychoses est efficace mais prend bcp de temps
Faux: pas très efficace vue que pénétration difficile
Quelles sont les différentes stratégies pour traiter les ongles?
- Méthodes physiques ou chimiques
- Chirurgie : retrait de l’ongle
- Limer l’ongle pour ↓ épaisseur
- Agents kératolytiques (urée, acide salicylique) sous occlusion
- Agents pour ↑ l’hydratation
Quel est le tx principal pour onychomycose
Ciclopirox (vernis, petit poids moléculaire)
V/F: Les parabènes sont jugés sans danger et peuvent être retrouvés dans les fruits
Vrai
V/F: Le MI et le MCI ne sont pas trop dangereux donc acceptés dans produits sans rinçage
Risque élevé de rx allergique donc interdit dans produits sans rinçage et 15ppm accepté dans ceux avec rinçage
