FCC-F Flashcards
Co / Kel
AUC total (vía IV)
D / Co
Vd
Fracción o cantidad de dosis aprovechada
Biodisponibilidad en magnitud
Unidades de la biodisponibilidad en magnitud
Es adimensional
Cdeseada . Vd
D* (= Dosis de choque)
Clp . MRT
Vdss (modelo no compartimental)
1 / Ka
MAT
1 / Kel
MRT iv
El índice de acumulación (R) depende de
Kel y Tau
Relación matemática entre dosis y respuesta farmacológica
Hiperbólica
f . D / Tau . Clp
Concentración asintótica media (régimen multidosis)
Uinfinito problema / Uinfinito patrón
F (= biodisponibilidad en magnitud)
AUC problema / AUC patrón
F (= biodisponibilidad en magnitud)
Liberación de orden cero
Sostenida
1 - E (tasa de extracción)
F (= biodisponibilidad en magnitud)
Flujo x Tasa de extracción
Cl
f . D / AUCtotal
Clp
Uinfinito / AUCtotal
Cl renal
Aparece un modelo flip-flop cuando
Ka «_space;Kel
Parámetros de la ecuación de un modelo bicompartimental IV
Ao, α, Bo, β
D / Bo
Vd extrapolado (modelo bicompartimental)
Ko / Clp
Css (incorporación de orden cero)
Tiempo desde la administración de un fármaco hasta que comienza su absorción
Período de latencia farmacocinético
Valor del volumen de agua extracelular
15,5 - 19 L
Azul de evans es un marcador de agua
Plasmática
Inulina es un marcador de agua
Extracelular
Antipirina es un marcador de agua
Corporal total
Tmáx depende de
Ka y Kel
Cmáx depende de
D, Ka y Kel
Parámetros de la ecuación del modelo monocompartimental extravasal
C0, Kel, A0, Ka
Causa falseamiento del Vd por defecto
Unión a proteínas plasmáticas
Relación entre velocidad de eliminación y cantidad de fármaco en organismo
Kel
Relación entre velocidad de eliminación y concentración de fármaco en organismo
Clp
Parámetros de la ecuación del modelo mocompartimental intravenoso
Co, Kel
Volumen (L) de agua transcelular
2 L
Volumen (L) de agua plasmática
3 - 3,5 L
Volumen (L) de agua intersticial
6 - 12 L
Volumen (L) de agua intracelular
23 - 26,5 L
Volumen (L) de agua corporal total
42 L (= 0,6 L/Kg)
Puede ser factor limitativo de la absorción
Liberación
Clp / Vd
Kel
Modelo bicompartimental: ganancias por retorno
K21 . P
Modelo bicompartimental: pérdidas por distribución al periférico
-K12 . C
Modelo bicompartimental: pérdidas por eliminación
-K10 . C
Modelo bicompartimental: ganancias por absorción
K01 . A
Cinética de los procesos pasivos
Orden uno
Distribución + Eliminación
Disposición
Proceso reversible del LADME
Distribución
Disgregación + Disolución + Difusión
Liberación
Cinética de los procesos provocados intencionadamente
Orden cero
Cinética de la incorporación en perfusión IV
Orden cero
Pérdida presistémica de fármaco
Efecto de primer paso
Cinética de la incorporación de anestésicos inhalatorios
Orden cero
Cinética de orden uno: se obtiene una recta al representar
lnC frente a t
Cinética de orden cero: se obtiene una recta al representar
C frente a t
Cinética de la secreción biliar
Orden mixto (Michaelis-Menten)
Cinética que aparece al saturarse un proceso activo
Orden cero
Modelo bicompartimental: los depósitos no acusos están en compartimento
Periférico
Modelo bicompartimental: el agua intracelular profunda está en
Compartimento periférico
Fracción de material biológico en que el fármaco está uniformemente distribuido y tiene las mismas propiedades cinéticas
Compartimiento
Fórmula de la absorción acumulativa
At = Ct + Kel . AUC(0→t)
Un rango terapéutico amplio indica que el fármaco es
Seguro
Relaciona las administraciones intravenosa y extravasal de un medicamento
Función de Bateman
Valor del Clr de fármacos con secreción tubular activa
> 130 mL/min
Al representar la velocidad de excreción urinaria frente a la concentración plasmática, se obtiene una recta, cuya pendiente es
Clr
Transforma curvas acumulativas en curvas de cantidades remanentes
Método de sigma-minus
Bolus IV para alcanzar la concentración meseta inicial en una perfusión IV
Ko / Kel
Fórmula de la velocidad de absorción de un fármaco
Ka . A
Tiempo al que se igualan las velocidades de absorción y de eliminación
tmáx
El método de Dost se aplica al cálculo de
Ka (solo para formas farmacéuticas parenterales)
El método de Wagner-Nelson se aplica al cálculo de
Ka (= método de la absorción acumulada)
Porcentaje de fármaco remanente en organismo transcurridas 2 semividas
0.25
Fracción de dosis remanente en organismo a un tiempo determinado
e^(-Kel.t)
Fracción de fármaco remanente en organismo referida a la que había en la unidad de tiempo anterior
e^(-Kel), que es la pendiente de la curva exponencial
Co / 2Ko
t1/2 (orden cero)
Signo del falseamiento del Vd por unión del fármaco a células sanguíneas
Por exceso
Signo del falseamiento del Vd por unión del fármaco a depósitos intracelulares
Por exceso
Margen terapéutico de carbamazepina
4-12 mg/L
Margen terapéutico de fenobarbital
15-40 mg/L
Margen terapéutico de fenitoína
10-20 mg/L
Margen terapéutico de teofilina
10-20 mg/L
Margen terapéutico de ác. valproico
50-100 mg/L
El nomograma de Done se aplica en intoxicaciones por
Salicilatos
El nomograma de Rumack-Mattew se aplica en intoxicaciones por
Paracetamol
La relación AUC 0 -> tmáx / AUC total mide
Biodisponibilidad en velocidad
La relación Cmáx / AUCtotal mide
Biodisponibilidad en velocidad
La disponibilidad biofásica mide equivalencia
Terapéutica o clínica
En un régimen posológico, cuando Velocidad de administración = Velocidad de eliminación
Estado de equilibrio estacionario
En un régimen posológico de fármaco monocompartimental, Tau se hace igual a
t1/2
En un régimen posológico de fármaco monocompartimental, D* vale
2 x Dmantenimiento
Margen terapéutico de digoxina
0,8-2,0 μg/L
Velocidad de excreción urinaria / Concentración plasmática
Clr
El tiempo para alcanzar una determinada fracción de la concentración de equilibrio estacionario depende de
La semivida de eliminación del fármaco (t1/2)
D / (β.AUC)
Vd área (modelo bicompartimental)
Dos parámetros farmacocinéticos de los que depende la semivida de un fármaco
Vd y Clp
Procedimiento para transformar curvas de cantidades acumuladas en curvas de cantidades remanentes
Método sigma-minus
Relaciona la cantidad de fármaco en el organismo con su concentración plasmática, a un mismo tiempo
Volumen de distribución
En un régimen de dosis múltiples, cuando la velocidad de administración se hace igual a la velocidad de eliminación se alcanza
El estado de equilibrio estacionario
En un régimen multidosis, el índice de acumulación (R) depende de
Intervalo posológico y Kel
El factor de similitud (f2) se usa para comparar
Curvas de velocidad de disolución
El volumen de distribución inicial hace referencia al volumen aparente de distribución en el compartimento
Central
Cociente entre la cantidad total de fármaco inalterado que se excreta en orina y el área total bajo la curva de niveles plasmáticos
Cl renal
Cinética usual de la reabsorción tubular
Orden uno
Valor del Vd de los fármacos que no se unen a depósitos sanguíneos ni a tejidos
16 - 42 L
El método de Loo-Riegelman se aplica al cálculo de
Ka (modelo bicompartimental)
En los modelos farmacocinéticos no compartimentales, el momento de orden cero
AUC
Porcentaje de fármaco remanente en el organismo a las 3 semividas de eliminación tras administración IV
1.25
Se alcanza cuando la velocidad de administración del fármaco se hace igual a la de eliminación
Estado estacionario
En un régimen multidosis, el AUC en un intervalo de dosificación cuando se ha alcanzado el estado de equilibrio estacionario es una medida de
Biodisponibilidad en magnitud
Duración del período de lavado o blanqueo en un ensayo de bioequivalencia de diseño cruzado
7-10 semividas biológicas del fármaco
En la incorporación de fármaco de orden cero, la concentración meseta es inversamente proporcional a
Aclaramiento plasmático
En la perusión intravenosa, la concentración meseta es directamente proporcional a
Velocidad de infusión
Significado de la letra E en el acrónimo LADME
Excreción
Indicador de la función renal para el ajuste de la dosis de medicamentos
Aclaramiento de creatinina
Parámetro farmacocinético que determina la frecuencia de administración
Kel
Gráfica de C frente a t en orden cero
Recta
Nomograma para el ajuste de la posología de los antibióticos aminoglucósidos en dosis única
Hartford
En el modelo bicompartimental, la constante de eliminación se denota
K10
En el modelo bicompartimental, la constante de distribución al periférico se denota
K12
En el modelo bicompartimental, la constante de retorno al central se denota
K21
Fracción de la dosis administrada que es capaz de alcanzar la circulación sistémica
Biodisponibilidad (en magnitud)
D . R
D*
Tiempo para alcanzar el 90% del estado estacionario
3,3 semividas biológicas
Velocidad de administración de un medicamento
D / Tau
Relación Dosis - Respuesta
Hiperbólica
Clp - Clr
Clh
AUMC / AUC
MRT iv
Valor del factor de diferencia (f1) que indica superposición de perfiles de disolución
0 - 15
Valor del factor de similitud (f2) que indica superposición de perfiles de disolución
50 - 100
Parámetro farmacocinético que relaciona la velocidad de eliminación del fármaco con su concentración plasmática al mismo tiempo
Aclaramiento plasmático
Cinética de los procesos activos
Orden mixto = Micchaelis . Menten
Cinética de los procesos intencionados
Orden cero
Potencial proceso limitativo de la Absorción
Liberación
Proceso limitativo de la Eliminación en un modelo Flip-Flop
Absorción
Velocidad de eliminación / Q
Kel
Velocidad de eliminación / C
Clp
Velocidad de excreción urinaria / C
Clr
Kel . Vd
Clp
f . D / AUC
Clp
Cl por filtración glomerular
VFG . Fracción libre de fármaco
U infinito / AUC total
Clr
0,693 . MRTiv
t1/2
Clp . MRTiv
Vdss (modelo no compartimental)
1,44 . t1/2 . ln (Cmáx/Cmín)
Tau máximo permitido
Metabolismo + Excreción
Eliminación
Constante rápida de disposición
Alfa
Constante lenta de disposición
β (recuerda: β < α)
0,693 . Vd / Clp
t1/2
Caracteriza la distribución en el modelo monocompartimental
Instantánea
Caracteriza la distribución en el modelo bicompartimental
Diferida en el tiempo (= no instantánea)
0,693 / Kel
t1/2 (orden uno)
Cantidad y velocidad con que un fármaco alcanza la circulación sistémica
Biodisponibilidad
