Farmakologi Flashcards
Vad menas med Ockupans?
Den andel receptorer av den totala mängden som har bundit en läkemedelsmolekyl.
Vad är Affinitet?
Attraktionskraften mellan läkemedlet och en receptor. Passar läkemedelsmolekylen väl i receptorn kommer den bindas med en hög affinitet
Vad är en receptor?
Samlingsnamn för proteiner vars huvudsakliga uppgift är att känna igen en specifik signalmolekyl.
Vad innebär Farmakokinetik?
- läkemedlets rörelser i kroppen
- vad kroppen gör med drogen
(absorptrion, distribution, elimination)
Vad är jämnviktskonstant?
- den koncentration av ett läkemedel där hälften av receptorerna har bundits
- koncentrationen som ger 50% ockupans.
Sammanfatta efficacy och potens.
Ett läkemedel som kan utlösa kraftfulla effekter har hög efficacy, medan ett läkemedel som har effekt vid låga doser har hög potens.
Vad innebär EC50?
Vad är ED 50?
EC50:”Effective concentration for 50% responce”
Avser den koncentration som behövs för att ge 50% av ett fullt svar.
ED50: den dos av läkemedel som behövs för att ge 50% av ett fullt svar.
Vad innebär selektivitet?
Mått på i hur mycket högre grad ett läkemedel binder till en vis receptor, dvs hur mycket läkemedlets affinitet för olika receptorer skiljer sig åt. Läkemedlet är selektivt för receptorn som den har högst affinitet för.
Vad innebär efficacy
Läkemedlets egenstimulerande effekt, dvs hur mycket den enskilda läkemedelsmolekylen förmår aktivera en receptor.
Vad är en agonist?
en substans som binder till en receptor och utlöser ett svar.
Vad är en partiell agonist respektive en invers agonist?
partiell:Stimulerar receptorn men kan inte utlösa ett maximalt svar oavsett koncentration, Efficacy är högre än 0 och mindre än 1.
Invers: utlöser ett negativt svar, dvs minskar receptorns grundaktivitet: Efficacy <0.
Vad är terapeutisk bredd (index, fönster)?
koncentrationsintervallet mellan den terapeutiska nivån och biverkningsnivån
Vad är Farmadynamik?
- Vad drogen gör med kroppen
- Läkemedlets verkningsmekanism
Hur fungerar Seratoninåterupptagarhämmare (SSRI)?
- Hämmar selektivt det bärarprotreinet som sköter återupptagandet av seratonin, presynaptiskt
- ökar halten av seratonin i synapsklyftan
- ökar därmed aktiviteten i postsynaptiska receptorer ger en antidepressiv effekt
Vad är ett Biologiskt läkemedel?
- antikroppar och andra terapeutiska protein, vacciner, levande celler, virus, blodprodukter och DNA-baserade läkemedel.
Vad är Clearence?
- Ett mått på kroppens förmåga att eliminera läkemedel
- Anger den plasmavolym som fullständigt befrias från läkemedel per tidsenhet (ml/min)
Farmakodynamiska
läkemedelsinteraktioner?
Två läkemedel förstärker eller försvagar varandras effekt.
- Additiv effekt 1+1=2
- Potentiering 0+1>1
- Synergism 1+1>2
Antiflogistika
Antiinflammatorisk
Vad är diuretika?
Vätske-/urinutdrivande
Anv: Ödem av olika genes (orsak)
Hypertoni (högt blodtryck).
Nsaid (COX hämmare)
Icke -steroid antiinflammatoriska läkemedel tex naproxen
Verkningsmekanism: Samtliga hämmar enzymet cyclooxygenas och minskar därmed bildning av prostaglandiner (PG) och tromboxan (TX).
Effekt: Ger analgetisk, antipyretisk och anti-inflammatorisk effekt.
Biverkan: magsår, blödning resp blodpropp
Preparat: Ipren, ibuprofen resp Arco
Vad gör ACE- hämmare
- Enzymehämmare- Hämmar omvandlingen från angiotensin 1 till 2.
- Sänker blodtrycket
Vad beror graden av absorption av? (4 punkter)
- Läkemedlets beredningsform
- Läkemedlets förmåga att passera biologiska membraner
- Motilitet (rörlighet)
- Blodflöde i kärl som försörjer tunntarmen
Vad är polymorfa i farmakologi?
- individens metaboliseringsgrad
- beror på genuppsättning
Vad är ackumulation?
-ansamling av läkem beroende på mättnad av ett eller flera enzymer som deltar i nedbrytningen
vad betyder polyfarmaci?
Bruket av många läkemedel samtidigt
Vad är de 6 komponenter som en ordination måste innehålla?
- läkemedelsnamn
- beredningsform
- styrka
- administreringssätt
- dosering
- tidpunkt
Förklara Compliance och Concordance
Compliance: följsamhet
Concordance: samsyn
Vad är latenstid?
den tid det tar innan läkem.-koncentrationen når den terapeutiska nivån
Vad är terapeutisk nivå?
den plasmakoncentrationen som läkem måste uppnå för att få effekt
Vad är biverkningsnivå?
Den plasmakoncentrationen där läkem. ger biverkningar
Vilka 4 strukturer utövar läkemedel sin verkan via?
▪ receptorer
▪ enzymer
▪ jonkanaler
▪ transport- eller bärarproteiner
Kompetitiv antagonist?
tävlar med fysiologisk agonist om bindning till receptor
Non-kompetitiv antagonist ?
kan inte konkurreras ut av agonist
Läkemedlets distribution till olika vätskerum och vävnader i kroppen beror av?
▪ Läkemedlets fettlöslighet och proteinbindningsgrad
▪ Den regionala blodcirkulation
▪ Barriärer såsom:
• Blod-hjärnbarriären (BBB)
• Placentabarriären
Distribution (fördelning)
OBS! Enbart fritt läkemedel kan distribueras
Nämn administrationsvägar
- Peroral* administrering/per os (p.o.)
- Sublingualt (under tungan)
- Rektal administrering
- Parenteral administrering via injektion/infusion (i.v., i.m., i.a., s.c.), kutant (dir på huden)
- Inhalation
Vad menas med durationstid?
den tid som läkemedlet har effekt
Farmakokinetiska
läkemedelsinteraktioner
Absorption
• Komplexbildning
• Mag-tarmkanalens peristaltik, pH och bakterieflora
Distribution
• Displacement – bortträngning från plasmaproteiner
Elimination
• Metabolism: Enzyminduktion, enzymhämning
• Utsöndring: Njurelimination
Indelning av läkemedelsbiverkningar i
FASS?
Mycket vanliga (<1/10) Vanliga (1/10 - 1/100) Mindre vanliga (1/100 - 1/1000) Sällsynta (1/1000 - 1/10000) Mycket sällsynta (<1/10000)
Vad innebär typ A och typ B risker/biverkningar?
-typ A-reaktioner - förutsägbara, vanliga, kopplade till
verkningsmekanismen.
typ B
-oförutsägbara,
bisarra reaktioner som inte kan förklaras av
läkemedlets farmakologiska egenskaper, mkt
ovanliga
-allergi och överkänslighetsreaktioner
Vad är en antagonist?
- substans som binder till receptorer utan att utlösa något svar. Efficacy=0
- de har en hämmande effekt i kroppen men inte på receptorn
Vad är en modulator?
-en substans som binder till receptorer utan att själva påverka deras aktivitet, men som påverkar hur de reagerar på en agonist.
Vad betyder biologisk tillgänglighet?
Hur stor andel av administrerat läkemedel som når blodbanan i oförändrad form.
Hur stor är den biologiska tillgängligheten vid iv administrering?
100%
Vad är en syra-basfälla?
Fettlösliga syror och baser (tumregel) - den oladdade formen reabsorberas, medan den laddade stannar kvar i tex urinen eller magslemhinnan.
Vad är första ordningens kinetik?
Processer där hastigheten är proportionell mot läkemedelsmängden/koncentrationen.
Hur skiljer sig biologiska läkemedel från kemiska (småmolekylära)?
- vanligen större (stormolekylära)
- Framställs i levande system (oftast proteiner)
- känsligare process att framställa då omgivningen kan påverka preparatets stabilitet.
- kan ej diff över biologiska membran pga storlek och måste ges som injektioner
Vad betyder displacement?
En läkemedelsinteraktion där ett läkem. orsakar minskad proteinbindning av ett annat läkem.
Hur påverkar mag-tarmkanalens pH absorptionsgraden av läkemedel?
- Höjt pH i magsäken kommer att öka joniseringsgraden (laddningen) hos syror, och minska den hos baser
- Joniserade substanser absorberas mycket dåligt.
Förklara hur läkemedelsutvecklingens första steg
Labforskning in vitro ( utanför kroppen)
- test av effekt och verkningemekanism på molekyler
- screening av många substanser
Test på smådjur in vivo -terapeutisk effekt -toxisk effekt hur mkt kan man ge innan det är dödligt -teratogen effekt (fosterskador) -carcinogen effekt (cancereffekt) mutagen effekt
Förklara hur läkemedelsutvecklingens andra steg
Klinisk prövning på människor (kräver tillstånd)
FAS 1.Friska människor
FAS 2.fåtal patienter
FAS 3. flera tusen patienter ( ofta RCT studier)
sedan godkänns eller avslag på registrering
FAS 4. fortlöpande studier på läkemedlet
Vad är den tredje typ indelning av biverkningar
Allmänna symtom och/eller symtom på administreringsstället.
Vad är skillnad på dermal samt transdermal tillförsel av ett läkemedel?
- Dermala beredningsformer appliceras direkt på huden och har en lokal effekt vid tex hudinfektioner och eksem.
- Transdermal betyder genom huden. Ett läkemedel som ges transdermalt kan t.ex. ges som en salva eller ett plåster. Själva läkemedlet tas då upp i kroppen genom huden.
Vad är Warfarin
En K-vitaminhämmare som används för att hindra blodet från att koagulera.
Antipyretika
Febernedsättande
Analgetika
Smärtstillande
Vilka uppgifter har sjuksköterskan ansvar för när det gäller läkemedelshantering?
- Förvaringen av läkemedlet
- iordningställandet och överlämningen av ordinerade doser.
- Ska känna till indikationen för behandlingen
- dokumentera patientens intag av läkemedel
- observera eventuella biverkningar
- i vissa fall följa upp läkemedlets effekter
Vad gör prostaglandiner och hur bildas de?
- betydelse för uppkomsten av smärta, inflammation, feber och blödningar.
- bildas från arakidonsyra genom cyklooxygenas (cox)
Förklara ackumulation
ansamling av läkemedlet beroende på mättnad av ett eller flera enzymer som deltar i nedbrytningen
Vilka tre substanser påverkar inte kroppsegna receptorer eller enzymer?
- antibiotika (pencillin)
- antacida
- röntgenkontrast
Vad gör antacida
Binder saltsyra i magsäcken
