Farmakologi Flashcards
Metode Forced Swim Test
a. Berikan obat amitriptilin pada mencit I secara oral, lalu berikan juga obat fluoksetine pada mencit II secara oral.
b. Setelah 1 jam, mencit dimasukkan kedalam wadah berisi air dan dibiarkan berenang.
c. Dihitung durasi imobilitasnya setiap 5 menit selama 20 menit.
Sebutan untuk APG 1?
Mek. kerja APG 1?
Bagus untuk mengobati gejala apa?
- Anti-psikotik tipikal
- Blokade reseptor dopamin di neuron post-sinaps (Dopamin Antagonist), khususnya sistem limbik dan ekstrapiramidal
- Gejala positif
Golongan APG-1 apa saja?
- Gol. Phenotiazine :
- Rantai Aliphatic : Chlorpromazine (CPZ), Levomepromazine
- Rantai Piperazine : Fluphenazin, Perphenazin, Trifluophenazin
- Gol. Butyrophenone : Haloperidol
- Gol. Diphenylbutylpiperidine : Pimozide
Sebutan untuk APG-2?
APG-2 mengobati gejala apa?
Mekanisme kerja APG-2?
Anti-psikotik atipikal
Gejala positif dan gejala negatif, efikasi dan efek samping minimal dari APG-1
Serotonin-Dopamin Antagonist (SDA)
Gol. obat APG-2 apa saja?
- Golongan Benzamide : Sulpiride
- Golongan Dibenzodiazepine : Clozapine, Olanzapine, Quetiapine
- Golongan Benzisoxazole : Risperidone, Ziprasidone
Indikasi anti-psikotik?
Cakupan sindrom psikosis?
Ggn psikotik utama yang diobati?
- Mengobati gej. positif (delusi,halusinasi,agitasi) dan gej. negatif (apati, ggn kognitif)
- Hendaya berat dalam kemampuan : daya menilai realita, fungsi mental, fungsi kehidupan sehari2
- Skizofrenia, ggn skizoafektif, ggn skizofreniform, ggn bipolar, ggn psikotik sementara
Senyawa kimia Chlorpromazine ?
2-klor-N-(dimetil-aminopropil)-fenotiazin
Indikasi dan dosis Chlorpamazine?
Skizofrenia: dosis awal 25 mg 3x sehari / 75mg di malam hari, dosis penunjang -> 75-300mg/hari
Sediaan Chlorpromazine?
tab sal 25 mg,tab sal 100 mg,Inj 5 mg/mL IM
Farmakokinetik Chlorpromazine
- Absorbsi baik
- Distribusi ke semua jaringan
- Larut lemak dan terikat kuat dengan protein plasma
- Metabolit klorpromazin ditemukan di urin sampai beberapa minggu setelah
pemberian obat terakhir
Farmakodinamik Chlorpromazine
- Susunan Saraf Pusat
- Efek sedasi
- Aktifitas motorik terganggu
- Mempengaruhi ganglia basal — gejala parkisonisme
- Dalam dosis rendah bersifat anti emetik - Otot Rangka
- Menimbulkan relaksasi otot skelet dalam keadaan spastik - Kardiovaskular
- Hipotensi (refleks vasopresor dihambat, efek α blocker)
Efek Samping Chlorpromazine
Gejala idiosinkrasi
- ikterus,
- dermatitis
- leukopenia.
Efek samping neurologik
- distonia akut,
- akatisia,
- parkisonisme,
Efek samping kardivasukuler
- hipotensi ortostatik,
- takikardi,
- aritmia.
Haloperidol ialah
Antipsikosis yang kuat dan efektif untuk fase mania penyakit manik depresif dan skizofrenia.
Indikasi Haloperidol
- Drug of choice : sindrom Gilles de la Tourette
- Skizofrenia : dosis awal 1,5-3 mg, 2-3 kali sehari atau 3-5 mg, 2-3 kali sehari pada kasus berat atau resisten.
- LANSIA (atau debil) dosis awal setengah dosis dewasa.
- ANAK: dosis awal 25-50 mcg/kg bb/hari dalam 2 dosis terbagi, maksimal 10 mg.
Sediaan Haloperidol
- tab 0,5 mg. 1,5 mg. 2, mg. 5 mg
- tetes 2 mg/ml
- Inj 5 mg/ml IM. 50 mg/ml
Farmakokinetik Haloperidol
- Absorbsi cepat
- Kadar puncak plasma 2-6 jam
- Ditimbun dalam hati
- 1 % dari dosis akan disekresi oleh empedu
- Ekskresi lambat terjadi di ginjal
Farmakodinamik Haloperidol
- Susunan Saraf Pusat
- Menenagkan dan menyebabkan tidur
- Menghambat sistem dopamin
- Efek anti emetik - Sistem Saraf Otonom
- Menimbulkan bluryng of vision - Kardiovaskular
- Hipotensi dan takikardia - Efek Endokrin
- Dapat menyebabkan galaktore
Efek samping & Intoksikasi Haloperidol
- Reaksi Ekstrapiramidal , terutama dystonia dan akatisia lebih sering pada pasien tirotoksik
- Depresi
- Kelainan Hematologik : Leukopenia,agranulositosis
- Sebaiknya tidak diberikan pada Wanita hamil
Indikasi & Dosis Clozapine
Klozapin efektif untuk mengontrol gejala-gejala psikosis dan skizofrenia baik yang positif maupun yang negatif.
- Skizofrenia : Dewasa: Dosis awal 12,5 mg, 1-2 kali sehari, dapat ditingkatkan dalam 2-3 minggu hingga 300mg/ hari.
Sediaan Clozapine
tab 25 mg, 100 mg
Farmakokinetik Clozapine
- Absorbsi cepat & sempurna.
- Kadar puncak plasma + 1,6 jam.
- 95% terikat protein plasma.
- Waktu paruh 11,8 jam.
Farmakodinamik Clozapine
- Susunan saraf pusat : Efek sedasi
- Antagonis terhadap noradrenergic-α (α1), reseptor muskarinik dan histamin tipe 1 (H1)
Efek Samping Clozapine
- Hipertermia
- Takikardi, aritmia
- Sedasi
- Hipersalivasi
- Koma
- Disorientasi,delirium
- Depresi napas
Indikasi Risperidone
Skizofrenia (gej + dan - ) & terapi adjuvant pada ggn. bipolar yang tidak respons dgn pemberian lithium/valproat
Sediaan Risperidone
- Tab sal 1 mg, 2 mg
- Tab 3 mg
Farmakokinetik Risperidone
- Bioavailailitas oral sekitar 70%
- Volume distribusi 1-2 L/kg
- Di plasma terikat dengan albumin dan alfa glikoprotein
- Ikatan protein plasma sekitar 90%
- Dimetabolisme di hati oleh enzim CYP 2D6 menjadi metabolitnya 9- hidroksirisperidon
- Dieliminasi lewat urin dan sebgian kecil melalui feses
Farmakodinamik Risperidone
- Merupakan derivate dari benzisoksazol
- Mempunyai afinitas tinggi terhadap reseptor 5-HT2, aktivitas menengah terhadap reseptor D2 α1 dan α2 adrenergik dan reseptor histamine
- Aktivitas antipsikosis dihubungkan dengan hambatan terhadap reseptor serotonin dan dopamine.
Efek Samping Risperidone
- reaksi ekstrapiramidal,
- insomnia,
- agitasi,
- ansietas,
- mual
- muntah,
- peningkatan berat badan,
- hiperprolaktinemia
Indikasi anti-depresan?
- depresi mayor,
- episode depresif ggn bipolar,
- OCD,
- ggn cemas menyeluruh,
- PTSD
Mekanisme kerja anti-depresan
mengoptimalkan konsentrasi serotonin (5-HT) dan norepinefrin (NE) juga mengembalikan sensitivitas reseptor pra dan post sinaptik yang optimal
Contoh anti-depresan?
- TCA : Amitriptilin ;
- SSRI : Fluoxetine, Sertraline, Paroxetine ;
- SNRI : Venlafaxin
- Antidepresan Atipikal : Trazodone