Farmakologi Flashcards
De flesta läkemedel utövar sin verkan via något av följande 4 strukturer, vilka? Vad finns för undantag?
Proteiner:
- Receptorer, enzymer, jonkanaler, transport/ bärarproteiner
- Antibiotika (dödar bakterier) och anticida (syrahämmande)
Vad är en ligand? Två synonymer till ligand?
- Något som binder till en receptorer.
- Neurotransmittor & signalmolekyl
Vilka 3 typer av ligander finns?
- Agonister, binder till receptor och utlöser ett biologiskt svar.
- Partiell agonist, ett biologiskt svar- men inte ett fullt biologiskt svar som man skulle vilja ha.
- Antagonister, hämmar/blockerar ett biologiskt svar.
Vad är selektiv resp icke-selektiv agonist/antagonist?
Selektiv agonist/antagonist: påverkar en viss typ av receptor (t.ex. beta 1)
Icke-selektiv agonist/antagonist: påverkar flera receptortyper (t.ex. beta 1 och beta 2)
Vad är kompetitiv resp non-kompetitiv antagonist?
Kompetitiv antagonist: tävlar med agonist om bindning till receptor.
Non-kompetitiv: kan inte konkurreras ut av agonist
Vad är reversibel antagonist resp irreversibel?
Reversibel: Binder tillfälligt till receptorn (behöver inte blockera för alltid-kan blockera för en kort stund bara).
Irreversibel: förstör agonistens bindning till receptorn (för alltid- den sitter där den sitter).
Ge exempel på en vattenlöslig och en fettlöslig ligand?
Fettlöslig: steroider
Vattenlöslig: noradrenalin
Vad är en enzymatisk reaktion?
Enzymer klipper sönder ett ämne så man får ett annat ämne
Ge exempel på tre läkemedelsgrupper som påverkar enzymer. Ge exempel på läkemedel
- COX-hämmare (ipren)
- Protonpumpshämmare (t.ex. omeprazol)
- ACE-hämmare (enalapril)
Ge exempel på två läkemedelsgrupper som påverkar jonkanaler. Ge exempel på läkemedel
- Kalciumflödeshämmare (verapamil)
- Loop-diuretikum (furix)
Ge exempel på en läkemedelsgrupp som påverkar bärarprotein/transpotprotein. Ge exempel på läkemedel
- Serotoninupptagshämmare, SSRI (sertralin)
Vad är absorption?
Upptag av läkemedel från administreringsstället
Vad är distribution?
Fördelning av läkemedel i kroppen
Vad är metabolism?
Omsättning/Omvandling av läkemedel, (oskadliggörande när det gjort sin verkan).
Vad är utsöndring?
Kroppens sätt att göra sig av med nedbrytningsprodukter
Vad är första passage-metabolism?
Enzymatisk nedbrytning av läkemedel i tarmen/tarmslemhinna och lever innan det når systemkretsloppet
Vad är biologisk tillgänglighet? Ge exempel på när man har 100% biologisk tillgänglighet?
- Den del av tillförd dos som når systemkretsloppet i oförändrad form (anges i procent)
- om läkemedlet injicerats
Vad kan läkemedlets distribution (fördelning i kroppen) bero på? 3 st
- Läkemedelts fettlöslighet & proteinbindningsgrad
- Den regionala blodcirkulationen
- Barriärer (BBB, placentabariären)
När kan ett läkemedel inte distribueras?
Om det inte är fritt, om det är uppbundet
Vad är distributionsvolym? Sprider sig läkemedlet snabbt eller långsamt om vi har en hög Vd?
Ett mått på hur effektivt läkemedel sprider sig i kroppen
- Hög Vd= sprider sig långsamt (tar tid att göra sig av med eftersom det finns uppbundet på många ställen)
Vad är cytokrom p450-systemet? Vad är syftet?
- En grupp enzymer som finns i levern
- Är en oxidationreaktion där vi tillför syre för att göra det vattenlösligt
Var sker utsöndringen för vattlösliga resp fettlösliga läkemedel?
- Vattenlösliga: njurarna till urinen
- Fettlösliga: Levern till gallan till avföring
Vad är clearence?
Ett mått på kroppens förmåga att eliminera ett läkemedel
Vad är ackumulation?
Ansamling (en kö) av läkemedel beroende på mättnad av ett eller flera enzymer som deltar i nedbrytningen
Vad är halveringstid? Hur snabbt försvinner läkemedel som elimineras enligt 1:a ordningens kinetik?
- Den tid det tar för plasmakoncentrationen att halveras (INTE mängden läkemedel).
- 5 halveringstider, oavsett dos
Vad är steady state? När uppnås den?
- Jämvikt
- Efter 5 halveringstider
Vad innebär det att två läkemedel är generiska`?
- Samma substansnamn men olika produktnamn
Vilka 6 komponenter måste ordination från t.ex. läkare innehålla?
- Läkemedelsnamn, beredningsform, styrka, administreringssätt, dosering, tidpunkt
Varför får enterotabletter/enterokapslar inte delas innan intag?
- Har magsaftresistent hölje runt sig för att lösas upp först i tarmen.
Varför är resoriblett inte en peroral beredningsform?
- Eftersom den inte går via mag-tarmkanalen (första passage metabolismen), läggs istället under tungan och går direkt till systemkretsloppet.
Man vill hålla sig mellan terapeutisk nivå och biverkningsnivå. Vad kallas? Vad är det?
- Terapeutiska fönstret/bredden
- Koncentrationsintervallet mellan den teurapeutiska nivån och biverkningsnivån
Vad är terapeutisk nivå?
Den plasmakoncentration som läkemedlet måste ha för att uppnå effekt
Vad är biverkningsnivå`?
Den plasmakoncentration där läkemedlet ger biverkningar
Vad kallas den tid det tar innan läkemedelskoncentrationen kommer upp i den teurapeutiska nivån?
Latenstid
Vad kallas den tid som läkemedlet har effekt?
Durationstid
Ge exempel på 3 riskfaktorer för biverkningar
- Multifarmaci (flera läkemedel)
- Hög ålder (skörare slemhinnor och njurfunktion)
- Könsberoende och genetiska faktorer
Vad är dosberoende och icke dosberoende biverkningar?
Dosberoende: Typ A. De förutsägbara, vanliga som är kopplade till verkningsmekanismen.
Icke dosberoende: Typ B. De oförutsägbara, reaktioner som inte kan förklaras av läkemedlets farmakologiska egenskaper (t.ex. allergi eller överkänslighet)
Vad är in vitro resp in vivo-studier?
In vitro: Laboratorieforskning och prövning på isolerad vävnad/isolerade organ på djur (utanför levande organism).
In vivo: Försök på smådjur, oftas möss.
Vad menas med risk ABCD vid graviditet/amning?
A: vanligt läkemedel, inga risker för barnet.
B: begränsad information (B1, B2 och B3)
C: goda grunder för fosterskador
D: visat fosterskador
Ge exempel på två läkemedelsgrupp som påverkar enzym, receptor, jonkanal, bärar/transortprotein?
Enzym: NSAID (COX-hämmare) och ACE-hämmare
Receptor: Beta-blockerare och ARB
Jonkanal: Diuretika och kalciumflödeshämmare
Bärar/transportprotein: Serotoninåterupptagshämmare
Ge exempel på ligand (transmittor) i sympaticus resp parasympaticus? Vilka receptorer för resp?
Sympaticus: noradrenalin, via adrenerga receptorer
Parasympaticus: acetylkolin, via kolinerga receptorer
