Farmakokinetik Flashcards
Vad är Absorption?
Hur läkemedlet tar sig från administreringsstället ut i blodbanan.
Beskriv absorption.
Det beror på administreringssätt, hur det ges. Hur läkemedlet tar sig över cellmembran, tarmslemhinna eller huden. Det beror på grad av fett/vattenlöslighet (hur det är kemiskt uppbyggt).
Vad är distribution?
Hur läkemedlet fördelar sig/sprider ut sig i kroppen.
Beskriv distribution.
Hur läkemedlet tar sig över cellmembran och tex ut i fettvävnad, över BHB. Det beror på grad av fett/vattenlöslighet och molekylens storlek i läkemedlet. Vissa LM binder också till till plasmaproteiner, tex albumin och använder det som transportmedel i kroppen.
Beskriv distribution del 2.
När LM kommer in i blodet (absorption) är det inte bundet till något, då det kommer in som en fri LMmolekyl, sedan binder vissa LM till albumin och använder det som transportmedel för transport runt i kroppen, vissa LM som är mer fettlösliga kommer då att kunna ta sig ut till vävnad, muskel/fettvävnad och kommer också då att binda upp till fettvävnad, och detta är då inte någon bindning som ger effekt utan en bindning som gör att det stannar kvar i kroppen, så de fettlösliga LM blir som ett litet lager i kroppen och kommer finnas kvar där ett tag, längre än de vattenlösliga som bara finns i blodet. De är de LM som är fritt i blodet som det kommer att hända något med, alltså ge effekt eller elimineras.
Vad är Distributionsvolym?
(Vd) - Teoretiskt mått var läkemedlet befinner sig i kroppen
Beskriv Distributionsvolym.
LM som har stor Vd, det är de LM som går ut i fett och muskelvävnad och det CNS, alltså fettlösliga LM. Exempel på sånna LM är sånna man vill ha centrala effekter av, så som sömnmedel, lugnande, antidepressiva osv. LM som är liten Vd, är de LM som befinner sig i blodet i kroppen som inte kan gå ut i fett och muskelvävnad, alltså vattenlösliga, exempelvis är det waran, penicillin.
Vad är plasmaproteinbindning?
När ett läkemedel transporteras med blodet binds de i högre eller lägre grad till proteiner i plasman, inbindning varierar betydligt mellan olika läkemedel, från 0 % nästan upp till 100 % bindning. Den proteinbundna delen av ett läkemedel i plasma kan betraktas som ett reservlager som gradvis frisätts efterhand som koncentrationen av fritt (obundet) läkemedel sjunker.
Vad är metabolism?
De kemiska reaktioner som äger rum i celler, vävnader eller en organism. Dessa reaktionsförlopp omfattar både biosyntes (anabolism) och nedbrytning (katabolism) av organiska ämnen som brukas av den levande organismen.
Beskriv vad metabolism i levern är?
De flesta läkemedel metaboliseras i högre eller lägre grad i levern. I de flesta fall ges dessa läkemedel i verksam form, som sedan omvandlas till inaktiva metaboliter i levern. Några läkemedel är overksamma när de ges, men omvandlas i levern till ämnen som har den önskade farmakologiska effekten, s k aktiva metaboliter. Detta sker ofta redan genom den första passagen när läkemedel ges oralt, men kan även ske senare. Andra läkemedel är aktiva i sig själva samtidigt som de har aktiva metaboliter. Läkemedel kan även ha metaboliter som ger upphov till biverkningar. Metabolismen i levern medför vanligtvis att läkemedelsmolekylerna blir mer vattenlösliga, så att de lättare kan utsöndras via njurarna. Många olika enzymer deltar i nedbrytningen är läkemedel. Enzymerna har varierande aktivitet hos olika människor, något som är en viktig orsak till att effekten av läkemedel varierar från person till person.
Vad menas med Förstapassagemetabolism?
Läkemedel inaktiveras i levern innan det når systemkretsloppet (=blodbanan).
Beskriv vad som sker vid förstapassagemetabolismen.
Är samma som sker i metabolismen för övrigt. Att de fettlösliga görs vattenlösliga, men det är en metabolism som sker innan det har nått blodet.
När man svalt ner ex lm samlas det i v. portae och efter att det har absorberats kommer det att gå via levern innan det går ut i blodbanan. Det handlar då om att mycket av det lm som ges kan inaktiveras och metaboliseras, så mycket kan försvinna här redan, mycket försvinner också redan i tarmen, och en del lm kan inte absorberas alls. Därför är det vitkigt med rätt dos och känna till detta.
Vad menas med biotillgänglighet (F)?
Den andel tillfört läkemedel som når systemcirkulationen (i oförändrad form).
Vad beror biotillgänglighet av?
Detta beror på administreringssätt och formulering, absorptionsgrad, förstapassagemetabolism. Det anges i procent. Ges det peroralt bör dosen vara högre för att ge samma effekt som iv.
Vad menas med Enterohepatisk (re)cirkulering?
innebär att de fettlösliga LM som utsöndras via avföringen, kommer att åter igen absorberas av tarmen och ge effekt en gång till. Normalt är det inte ett större problem men detta är ett problem med en patient som exempelvis har överdoserat eftersom det blir svårt då att blir av med det.
