Farmakokinetik Flashcards
Hvad betyder farmakokinetik?
Hvad kroppen gør ved lægemidlet
Absorption
Optagelse i organismen/blodet
Distribution
Fordeling i organismen/blodet
Elimination
Udskillelse af lægemiddel (2 faser)
- Metabolisme (omdannelse) nogle lægemidler springer denne proces over og går direkte til udskillelsesfasen
- Ekskretion (udskillelse af lm + omdannelsprodukter (metabolitter))
Biotilgængelighed
Stor tilgængelighed betyder at kroppen optager meget og at kun få mængder medicin ødelægges i lever ikke
Mellem 50-100%
Lille tilgængelighed = meget af lægemidlet er forsvundet andre steder hen og blevet nedbrudt. Og man er hermed ikke sikker på hvor meget dyret egentlig påvirkes(usikker virkning).
Passiv transport/diffusion:
- Lægemiddelstoffer siver fra et sted med høj LM-koncentration til et sted med en lavere koncentration hen over cellemembraner.
Hvilke faktorer der påvirker absorptionen fra mavetarmkanalen ?
Mavesyren (kan nedbryde lægemidlet, klippe lægemidlet i stykker)
Fordøjelsesenzymerne (kan ødelægge lægemidlet)
Vandopløselighed i tarmindhold
Fodring samtidig (kan fremme og hæmme virkningen)
Absorptions hastighed
Den mængde af lægemiddelstof der absorberes pr. tidsenhed.
Eks. Mg/time
Absorptions fraktion(brøk)
Den del af den indgivne dosis som faktisk absorberes. Resten går tabt undervejs og har ingen virkning.
Hvad afhænger lægemidlet fordeling af i organismen efter optagelse ?
- Lægemidlets evne til at diffundere over cellemembranen
○ Lipofile = fedtopløseligt, let ved at diffundere over cellemembranen. svært at fordele sig i blodet, da blodet er vandigt. Derfor skal de bindes til et transportprotein. De lipofile har også svært ved at blive udskilt gennem nyrerne og urinvejene(disse er også vandige områder).
○ Hydrofil = vandopløseligt, svært ved at diffundere gennem cellemembranen, men nemmere ved at sprede sig i blodet og udskilles gennem nyrer, samt urinveje.
= Det bedste lægemiddel er både fedt og vandopløseligt
- Lægemidlets pH (surhedsgrad 0,14)
○ ph blod = 7,4
○ ph i væv = 6,5 - Binding til plasmaproteiner (transportmolekyleri blodet)
- Binding til væv
Prodrug ?
Aktiveres i lever eller andre steder i kroppen
Når lægemidlet når leveren vil leveren via metabolismens faser omdanne(tage den kemiske gruppe af) lægemidlet og derved vil lægemiddelstoffet aktiveres.