Fármacos - Classificação e Função Flashcards
Digoxina
Inibidor da bomba de sódio e potássio. Mantém a despolarização. Em desuso por ter elevada toxicidade.
Ubaína
Antagonista da bomba de sódio e potássio. Mantém a despolarização.
Tetrodotoxina (TTX)
Bloqueador dos canais de sódio dependentes de voltagem, impedindo a despolarização das fibras musculares (incluindo do músculo cardíaco e dos respiratórios)
Veratridina
Bloqueador da inativação dos canais de sódio dependentes da voltagem, fazendo que estes fiquem abertos por muito tempo.
Lidocaína
Anestésico local bloqueador dos canais de sódio dependentes da voltagem, bloqueando a os impulsos nervosos nocicetivos.
Carbamazepina
Antiepilético que prolonga o período refratário dos canais de sódio, e por isso previne a ativação desses canais.
Lamotrigina
Antiepilético que prolonga o período refratário dos canais de sódio, e por isso previne a ativação desses canais. Utilizado também na doença bipolar (fase depressiva). Provoca rash cutâneo como manifestação de hipersensibilidade - síndrome de Stevens-Johnson.
Retigabina
Antiepilético que ativa canais de potássio dependentes de voltagem ativados por despolarização KCNQ, promovendo a repolarização da célula. Utilizado em terapia conjugada.
Nifedipina
Bloqueador dos canais L / Cav1 de cálcio dependentes de voltagem, facilitando a repolarização. Utilizado na hipertensão, uma vez que os canais L estão presentes no coração.
Verapamil
Bloqueador dos canais L / Cav1 de cálcio dependentes de voltagem, facilitando a repolarização. Utilizado na hipertensão, uma vez que os canais L estão presentes no coração. Tem interações com a bupivicaína.
Diltiazem
Bloqueador dos canais L / Cav1 de cálcio dependentes de voltagem, facilitando a repolarização. Utilizado na hipertensão, uma vez que os canais L estão presentes no coração.
Etosuximida
Antiepilético bloqueador dos canais T / Cav3 de cálcio dependentes de voltagem, facilitando a repolarização. Utilizado nas crises de ausência, uma vez que os canais T estão presentes no tálamo.
Zonisamida
Antiepilético bloqueador dos canais T / Cav3 de cálcio dependentes de voltagem, facilitando a repolarização. Utilizado nas crises de ausência, uma vez que os canais T estão presentes no tálamo.
ω-conotoxina
Veneno de cobra que bloqueia os canais N / Cav2.2 de cálcio dependentes de voltagem.
ω-agatoxina
Veneno de tarântula que bloqueia os canais P/Q / Cav2.1 de cálcio dependentes de voltagem.
Rominabant
Antagonista dos recetores dos endocanabinoides. Era utilizado para controlar a obesidade, uma vez que existem recetores CB no hipotálamo lateral que estimulam o apetite.
Tezampanel
Antagonista não-competitivo dos recetores AMPA e do Kainato de glutamato. Era utilizado no tratamento da dor neuropática, uma vez que o seu mecanismo está centrado em desregulações da transmissão glutamatérgica. Atualmente é utilizado para enxaquecas.
Perampanel
Antiepilético antagonista não-competitivo dos recetores AMPA de glutamato. Tem poucos efeitos secundários.
Ciclotiazida
Modular positivo dos recetores AMPA que atua como enhancer cognitivo (para, por exemplo, PHDA). Descontinuado devido à sua toxicidade.
Piracetam
Modular positivo dos recetores AMPA que atua como enhancer cognitivo (para, por exemplo, PHDA). Tem efeitos psicotrópicos.
Ampaquininas
Modulador positivo dos recetores AMPA que atua como enhancer cognitivo (para, por exemplo, PHDA). Encontram-se em fase pré-clínica.
Levetiracetam
Antiepilético que induz a libertação do ácido quinurénico, este que se trata de um antagonista dos recetores NMDA e da proteína SV2A, evitando a ação excessiva do glutamato e conferindo assim neuroproteção. Utilizado nas crise focais, tónico-clónicas e mioclónicas. Tem a vantagem de não ser metabolizado pelos citocromos p450.
Espermina
Poliamina facilitadora alostérica da ativação dos recetores NMDA. Podem levar à excitotoxicidade.
Espermidina
Poliamina facilitadora alostérica da ativação dos recetores NMDA. Podem levar à excitotoxicidade por isquémia.
Ifenprodil
Antagonista dos recetores NMDA protetor contra trauma e AVC.
Eliprodil
Antagonista dos recetores NMDA protetor contra trauma e AVC.
Memantina
Antagonista dos recetores NMDA extrasinápticos utilizado na doença de Alzheimer. Normaliza o fenómeno de LTP excessivo que ocorre nesta doença e que perturba os processos de aprendizagem e de memória.
Riluzole
Antagonista dos recetores NMDA e bloqueador de canais de sódio utilizado na ELA.
Cetamina
Antagonista dos recetores NMDA utilizado como analgésico e anestésico geral por via intramuscular. Não provoca depressão respiratória mas causa hiperexcitabilidade do SNSimpático. Causa pesadelos e alucinações. Ao antagonizar os NMDA, bloqueia a memória da dor.
Istradefylline
Antagonista dos recetores A2A da adenosina utilizados na doença de Parkinson, uma vez que estes recetores inibem os recetores D2, logo, ao serem inibidos, há ação correta dos recetores D2.
Tiagabina
Antiepilético inibidor dos transportadores GAT-1 do GABA, permitindo que este tenha um tempo de semivida superior. Aumenta a transmissão inibitória fásica (recetores GABA sinápticos) e inibe a remoção do GABA pelos astrócitos.
Vigabatrina
Inibe os transportadores e a metabolização do GABA em glutamato pela GABA transaminase no astrócito, aumentado o seu tempo de semivida e a sua concentração na fenda sináptica.
Donezepil
Inibidor da acetilcolinesterase utilizado na doença de Alzheimer, uma vez que nesta há uma disfunção colinérgica no SNC e este fármaco passa a BHE. Tem um longo tempo de semivida, podendo ser tomado apenas uma vez por dia. Não pode ser utilizado em indivíduos com bloqueio atrioventricular ou no feixe de His.
Varenicilina
Agonista parcial dos recetores nicotínicos da acetilcolina utilizados na terapêutica anti-tabágica.
Mecamilamina
Antagonista dos recetores nicotínicos da acetilcolina utilizado na síndrome de Tourette.
Selegilina
Inibidor da MAO-B utilizado na doença de Parkinson, uma vez que impede a recaptação da dopamina.
Tolcapone
Inibidor da COMT, impedindo a metabolização da dopamina.
Entacapone
Inibidor da COMT, impedindo a metabolização da dopamina.
Opicapone
Inibidor da COMT, impedindo a metabolização da dopamina.
Metilfenidato
Inibidor do transportador da dopamina utilizado no PHDA.
Modafenil
Inibidor do transportador da dopamina e de noradrenalina utilizado na narcolepsia (desregulação do ciclo sono-vigília).
Carbidopa
Inibidor da descarboxilase que converte levodopa/L-DOPA em dopamina que não atravessa a BHE.
Amisulpirido
Antipsicótico antagonista dos recetores D2. Leva a uma diminuição da via mesolímbica (sintomas positivos) e a um aumento da via mesocortical (sintomas negativos).
Clozapina
Antipsicótico antagonista dos recetores D2. Leva a uma diminuição da via mesolímbica (sintomas positivos) e a um aumento da via mesocortical (sintomas negativos).
Antagonista dos recetores H1.
Risperidol
Antipsicótico antagonista dos recetores D2. Leva a uma diminuição da via mesolímbica (sintomas positivos) e a um aumento da via mesocortical (sintomas negativos).
Antagonista dos recetores 5HT2
Aripiprazol
Antipsicótico de 3ª geração agonista parcial dos recetores D2, levando a um aumento de dopamina na via mesocortical e a uma diminuição na via mesolímbica. Melhora assim tanto sintomas positivos como negativos, sem provocar sintomas extrapiramidais.
Bromocriptina
Agonista dos recetores D2 utilizado na doença de Parkinson.
Alfa-metil-P-tirosina
Inibidor da síntese de noradrenalina.
Alfa-metil-DOPA
Inibidor da síntese de noradrenalina.
Dissulfiram
Inibidor da síntese de noradrenalina, utilizado na desabituação da dependência ao álcool.
Reserpina
Anti-hipertensor inibidor dos transportadores de noradrenalina, impedindo o transporte das vesículas para a fenda sináptica. Provoca depleção de monoaminas nos neurónios, provocando graves quadros depressivos, clinofilia e tendências suicidas.
Colgilina
Inibidor da MAO-A.
Psilocibina
Antidepressivo agonista dos recetores 5HT2. É alucinogénio.
Mescalina
Antidepressivo agonista dos recetores 5HT2. É alucinogénio.
Ketamina
Antidepressivo antagonista dos recetores NMDA.
MDMA
Antidepressivo que aumenta a libertação de serotonina e de noradrenalina.
Pentilenetetrazol
Inibidor dos recetores GABA A utilizados em modelos animais de doença para estudar epilepsia, tanto para crises de ausência (menores concentrações) como para crises tónico-clónicas (maiores concentrações)
Fenitoína
Antiepilético de 1ª geração inativador dos canais de sódio dependentes de voltagem utilizado nas crises parciais e tónico-clónicas e na nevralgia do trigémeo. Agrava crises mioclónicas e de ausência. Tem baixo índice terapêutico.
Fosfenitoína
Versão endovenosa da fenitoína. Antiepilético de 1ª geração inativador dos canais de sódio dependentes de voltagem utilizado nas crises parciais e tónico-clónicas e na nevralgia do trigémeo. Agrava crises mioclónicas e de ausência.
Carbamazepina
Antiepilético de 1ª geração inativador dos canais de sódio dependentes de voltagem utilizado nas crises focais e generalizadas e na nevralgia do trigémeo. Agrava crises mioclónicas e de ausência, por paradoxalmente poder provocar convulsões. Utilizado também na doença bipolar, embora tenha muitos efeitos secundários
Valproato de sódio
Antiepilético de 1ª geração que prolonga a inativação dos canais de sódio dependentes da voltagem, reduz as correntes de cálcio nos canais CaV 3.1/T e aumenta a disponibilidade de GABA na fenda sináptica. Utilizado em todos os tipos de crise epilética e na doença bipolar (fase maníaca e mista). Tem efeito teratogénico na grávida e interage com outros antiepiléticos. Tem toxicidade hepática na criança.
Fenobarbital
Antiepilético de 1ª geração do grupo dos barbitúricos que prolonga o tempo de abertura dos recetores GABA A e é antagonista dos recetores AMPA do glutamato. Utilizado em crise focais e tónico-clónicas.
Etosuximida
Antiepilético de 1ª geração que inibe as correntes de cálcio nos canais CaV 3.1/T, utilizado nas crises de ausência.
Clonazepam
Benzodiazepina. Antiepilético de 1ª geração que aumenta a probabilidade de abertura dos recetores GABA A, utilizado em terapêutica de longo prazo / crónica.
