Farmacologis Dos Opioides Flashcards
Quais são os Opioides endógenos?
Encefalinas, Endorfinas e Dinorfinas.
Quais são os Opioides fortes?
Morfina, Metadona, Oxicodona, Hidromorfona, Alfentanil, Fentanil, Sufentanil e Remifentanil.
Quais são os Opioides fracos?
Codeína, Tramadol, Tapendatol
Quais são os agonistas parciais?
Buprenorfina
Quais são os Antagonistas?
Naloxona e Naltrexona
Efeitos farmacológicos dos Opioides no SNC:
Analgesia; Euforia; Depressão respiratória; depressão do reflexo da tosse; Náuseas e Vômito; Miose;
É um pró-fármaco que é convertido em morfina, ou seja, precisa ser metabolizado para possuir efeito. Principal efeito adverso é a constipação.
Codeína
Uso para dor intensa, Adição. Meia vida maior que 24 horas.
Metadona
Analgesia de curta duração durante anestesia ou no pós-operatório imediato. Meia vida de 1 a 2 horas. Adesivo transdérmico.
Fentanil
Opioide fraco. Parcialmente um Pró-fármaco. Aumenta noradrenalina e serotonina na fenda sináptica, que contribuem para seu efeito analgésico. Meia vida de 4 a 6 horas.
Tramadol
Qual é a tríade de sinais da superdosagem e seu tratamento?
- Letargia ou coma; 2. Depressão respiratória; 3. Miose;
Também é possível ter hipotensão, convulsões e hipotermia.
Tratamento: Naloxona IV.
O que é a tolerância?
Dessensibilização dos receptores de Opioides, sendo necessário aumentar a dose para obter o efeito farmacológico.
O que é a dependência?
Caracterizada por síndrome da abstinência.
O que é a Adição?
Busca patológica por recompensa e alívio. Dependência física acompanhada do uso abusivo.
Qual o tratamento da dependência?
Metadona;
Buprenorfina geralmente associada à Naltrexona.
Por que pacientes em uso de opioides como morfina e codeína apresentam constipação?
Devido a ativação dos receptores Mi, que causam a redução do peristaltismo do intestino grosso;
Opioide forte, agonista total a TODOS os receptores opioides. Pode causar resposta histaminérgica causando hipotensão e broncoconstricção:
Morfina
Antitussigeno pois liga-se ao receptor u no cérebro e suprime o reflexo da tosse:
Codeína
Liga-se ao receptor u no TGI e reduz o peristaltismo do intestino, produzindo constipação:
Codeína
Qual o mecanismo de ação dos opioides?
Agonistas dos receptores u opioides. No neurônio aferente primário, fecham os canais de sódio para bloquear a condução do estímulo doloroso da periferia para medula. Além disso, em um nível pós sináptico, ativam a proteína Gi dos receptores u, abrindo os canais de potássio reduzindo excitabilidade
