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Farmacología General Flashcards

1
Q

¿En qué consiste la fase farmacéutica?

A

En un proceso de desintegración de la ff y la disolución del fármaco, para tenerlo disponible para la absorción.

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2
Q

¿En qué consiste la Fase farmacocinética?

A

En todos los procesos que involucra absorción, distribución, metabolismo y excreción (ADME), como resultado se obtiene el fármaco disponible para la acción farmacológica.

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3
Q

¿En qué consiste la Fase farmacodinamia?

A

En la interacción Fármaco-Receptor (F-R), como resultado se obtiene el efecto terapéutico.

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4
Q

¿Qué es farmacodinamia?

A

Estudio del mecanismo molecular de acción del fármaco.

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5
Q

¿Qué se conoce mediante farmacodinamia?

A
  1. Relación cuantitativa entre concentración del fármaco y respuesta farmacológica.
  2. Permite diseño de nuevos fármacos.
  3. Los efectos tóxicos y terapéuticos de los fármacos.
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6
Q

¿Qué ocurre a nivel de respuesta si se cambia la dosis?

A

Puede cambiar el efecto terapéutico o producirse efectos adversos y/o tóxicos.

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7
Q

¿Qué son los receptores farmacológicos?

A

Moléculas con que los fármacos son capaces de interactuar selectivamente, produciendo una modificación constante y específica en la función celular.
Todos los receptores fisiológicos son potenciales receptores farmacológicos.

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8
Q

¿Qué características tiene un receptor farmacológico?

A
  1. Por lo general son macromoléculas proteicas, con o sin grupos lipídicos o hidrocarbonados.
  2. Como función permiten la unión de ligando (capacidad de reconocimiento) y transmisión de señal (amplificación).
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9
Q

¿Qué es el reconocimiento?

A

Concepto asociado a que el receptor debe existir en un estado conformacional que permita la unión de un compuesto, junto a su reconocimiento.

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10
Q

¿Que características debe cumplir el reconocimiento?

A
  1. Reversibilidad
  2. Saturabilidad
  3. Estereoselectividad
  4. Especificidad del agonista
  5. Especificidad tisular
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11
Q

¿Qué es Kd?

A

Constante de disociación y es una medida de afinidad por el receptor.

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12
Q

¿Qué interacciones existen entre F-R?

A
  1. Iónicas
  2. Ión-Dipolo y Dipolo-Dipolo
  3. Puentes de Hidrógeno (N, O y F)
  4. Complejo de transferencia de carga
  5. Hidrofóbicas
  6. Van de Waals
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13
Q

¿Qué características tienen los enantiómeros?

A
  1. Difieren en estereoselectividad.
  2. Pueden tener diferentes efectos farmacológicos (Darvon, analgésico; Novrad antitusivo).
  3. Pueden tener efectos farmacológicos contrarios (convulsivo vs narcótico).
  4. Un enantiómero puede antagonizar a otro sin observar ningún efecto en general.
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14
Q

Describa la histamina

A

Se une a receptores específicos, actúa en concentraciones cercanas a 10-8 M.
Tiene alta potencia y especificidad, su acción se evidencia en músculo liso bronquial (broncoconstricción, H1) músculo liso vascular (vasodilatación, H1 y H2) y célula parietal gástrica (secreción ácida, H2).

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15
Q

Describa el etanol

A

Actúa en concentraciones cercanas a 10-2 M.

Inhibe funciones en forma inespecífica en muchos tejidos y no posee un efecto específico.

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16
Q

¿Qué receptores fisiológicos hay?

A
  1. Canales iónicos activados por ligando.
  2. Receptorea acoplados a proteína G.
  3. Receptor ligado a quinasa.
  4. Receptores en el núcleo.
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17
Q

¿Qué es ED50?

A

La concentración a la cual se tiene el 50% del efecto máximo.

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18
Q

¿En qué escala se trabaja la curva de dosis vs respuesta?

A

En escala semilogarítmica.

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19
Q

¿Qué es la dosis mínima umbral?

A

Es una limitante, ya que bajo esta dosis no responde nadie.

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20
Q

¿Existe la concentración tóxica a 50? ¿Y la concentración letal a 50?

A

Sí en ambos casos.

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21
Q

¿Qué es el índice terapéutico?

A

Es una medida de seguridad de un fármaco.
Se calcula como:
[Tóxica]50/[Efectiva]50

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22
Q

¿De qué depende la velocidad de formación o disociación de F-R?

A

Del número de receptores, concentración del ligando y constantes k1 y k2.

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23
Q

Que un fármaco sea más afín a un receptor, ¿significa que habrá más efecto?

A

No, no tienen relación.

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24
Q

¿Qué describe la ecuación de Langmuir?

A

Es la proporción de receptores ocupados (ocupancia) y describe la cantidad de receptores ocupados es inversamente proporcional a la Kd.

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25
Q

¿Qué describe la teoría de equilibrio de Arens?

A

Que el efecto va a ser proporcional a la cantidad de receptores ocupados.

26
Q

¿Qué es K3?

A

Es una constante operacional adimensional llamada actividad intrínseca, que da cuenta de la intensidad del efecto. Permite la comparación entre fármacos.

27
Q

¿Qué significa una K3 de 1?

A

Es el máximo valor, pornlo que se tiene el mayor rendimiento dentro de la serie, asociados a que producen la mayor intensidad de efecto. Son llamados agonistas completos.

28
Q

¿Qué significa una K3 de 0?

A

Moléculas que se unen al receptor pero no producen efecto, tienen el mínimo rendimiento. Son llamados antagonistas competitivos.

29
Q

¿Qué significa una 0< K3 < 1?

A

Moléculas que producen efecto, pero más bajo que el máximo, son llamados dualistas o agonistas parciales.

30
Q

¿Cuál es la ecuación que cuantifica el efecto?

A

Emáx=k3 * Receptores totales

31
Q

¿Los antagonistas se dibujan en la curva dosis respuesta?

A

No, debido a que no tienen efecto.

32
Q

¿Qué ocurre cuando se une un agonista a un receptor?

A

El agonista se une al receptor inactivo, cambia conformacionalmente quedando el receptor activo y se produce la respuesta.

33
Q

¿A qué terminos se asocia el eficacia y afinidad (potencia), respectivamente?

A

Efecto y concentración.

34
Q

¿Qué son los receptores con efecto constitutivo?

A

El receptor tiene un efecto permanente, por ejemplo receptores acoplados a proteína G.

35
Q

Para las siguientes k3, mencione el tipo de ligando que es: 1, 0.5, 0, -0.5 y -1

A 
1= Agonista completo 
0.5= Agonista parcial o dualista
0= Antagonista competitivo
-0.5= Antagonista no competitivo
-1= Antagonista no competitivo estricto
36
Q

¿Qué es la internalización?

A

Disminución de la cantidad de receptores disponibles para formar el complejo F-R.

37
Q

¿Qué significa la desensibilización?

A

Corresponde a una modificación de la afinidad con el receptor, la cual puede ser en el sitio activo o modulación. El fármaco pierde afinidad por el receptor.

38
Q

¿Cuáles son las etapas de fase 0?

A
  1. Identificación de un nuevo p.a
  2. Diseño y síntesis de moléculas activas
  3. Ensayos in vitro e in vivo
39
Q

¿Qué se identifica con los ensayos in vitro e in vivo?

A

Eficacia, seguridad, perfil de efectos 2rios y adversos.

40
Q

¿Qué es la cabeza de serie?

A

Compuesto inicial o molécula inicial que tiene acción sobre el blanco farmacéutico.

41
Q

¿Para qué sirve la química medicinal?

A

Para realizar modificaciones a la molécula, para que tenga más potencia, más afinidad y mejores propiedades farmacocinéticas.

42
Q

¿Qué es la validación de un blanco farmacológico?

A

Es la comprobación de que ese blanco está involucrado en una determinada enfermedad.

43
Q

¿Qué tipos de blancos hay?

A
  1. Blancos establecidos para los que ya existen fármacos.

2. Blancos desconocidos.

44
Q

Indique las ventajas de un blanco establecido.

A
  1. No es necesaria la identificación, ni validación del blanco.
  2. Ya existen moléculas que pueden utilizarse como punto de partida.
  3. Altas probabilidades de encontrar un agente efectivo.
45
Q

Indique las desventajas de un blanco establecido.

A
  1. Mercado saturado.
  2. Se debe trabajar con rapidez, por la competencia.
  3. El juevo fármaco debe mostrarse superior a los otros agentes.
  4. El mercado puede desaparecer ante la aparición de nuevos blancos o toxicidad.
46
Q

Indique las ventajas de blancos desconocidos.

A
  1. Mercado abierto y potencial exclusividad.
  2. Potencialmente superiores a otros fármacos o sinérgicos.
  3. Mayor motivación para investigadores.
47
Q

Indique las desventajas de los blancos desconocidos.

A
  1. Requieren validación del blanco.

2. Puede no encontrarse fármacos efectivos o ensayos sensibles.

48
Q

Para la selección de un blanco terapéutico, ¿qué estudios se pueden realizar?

A
  1. Genómicos
  2. Transcriptómicos
  3. Proteómicos
  4. Metabolomicos
  5. Fluxonomicos
49
Q

Describa el análisis de transcriptómica.

A

Se consiguen células normales y cancerígenas, se extrae el mRNA el cual se transforma a cDNA (Retrotranscripción) se incluye en la estructura una molécula fluorescente, para el paciente sano, es de color verde y para el paciente con cáncer es rojo.
Posteriormente en “posillos” se tiene una secuencia de DNA que representa a los mensajeros de las proteínas conocidas, el cual está diseñado para ser complementario al cDNA.
Si existe un DNA copia al cDNA quedan pegados después de un lavado.
- Gris= Nada se pegó
- Amarillo= Se pega tanto el normal como cancerígeno.
- Verde= Se pegaron sólo las células normales.
- Rojo= Se pegaron sólo las células cancerígenas.

50
Q

¿Qué indica el análisis transcriptómico?

A

El gen que aumenta o inhibe la expresión en un estado patológico.

51
Q

¿Qué es el análisis de proteómica?

A

Análisis de slto rendimiento que permite la separación y caracterización de las proteínas de un sistema biológico.

52
Q

¿Qué es el knock-in y knock-out?

A

Se toman las células embrionarias y se administran genes, el cual puede intercambiarse por otro gen (knock-in) o sacarse (knock-out).

53
Q

Describa la inhibición de la expresión génica. DNAs de antisentido.

A

Técnica para bloquear la expresión de un mensajero, el DNA genera un mensajero que es el mRNA, se puede diseñar una pequeña molécula de DNA complementaria a este mRNA, la cual se une en sentido contraria, la célula no acepta este dúplex y destruye el mRNA.

54
Q

Describa la inhibición de la expresión génica. RNA de interferencia.

A

Se tienen exones e intrones en el DNA, los intrones pueden generar ciertos RNA y que tienen que ver con la regulación (RNA de interferencia), los cuales son reconocidos por complejos de la célula, se rompe doble hebra y se escanea.

55
Q

¿Qué estudios pre clínicos se realizan?

A
  1. Farmacodinámicos
  2. Farmacocinéticos
  3. Toxicológicos
56
Q

¿En qué se reslizan los estudios farmacodinámicis in vitro?

A

En células cultivo.

57
Q

¿Qué es un antibiograma?

A

Consiste en que a un cultivo bacteriano se le aplican discosa cargados con el antibiótico, luego se observa si se inhibe el crecimiento de bacterias.

58
Q

¿Cuál es el ensayo de concentración inhibitoria mínima? ¿Para qué tipo de fármaco es?

A

Ensayo donde se cultivan bacterias en presencia de concentraciones crecientes de antibiótico, se determina la menor concentración a la cual el antibiótico inhibe el crecimiento bacteriano.
Es para antibióticos.

59
Q

Describa los sistemas bio-luminiscentes.

A

Células especiales son estimuladas con un fármaco que activa sus receptores. La activación puede medirse mediante emisión de luz (luminiscencia).

60
Q

Describa activación de receptoees de membrana vía calcio.

A

Consiste en la activación del receptoe por el fármaco, se generará un flujo de calcio intracelular. El calcio es detectado por sonda fluorescente.

61
Q

Describa activación de receptores de membrana vía AMPc

A

Consiste en la activación del receptor, generando un aumento o disminución del AMPc. A través de un ensayo de competencia. Un nivel alto de AMPc se traduce en mauor luminiscencia.

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