Farmacología básica

Question 1

¿Qué es la farmacocinética?

Answer 1

El comportamiento del fármaco en el cuerpo una vez administrado

Question 2

¿Cuáles son las tres fases farmacocinéticas?

Answer 2

1. Administración / absorción
2. Distribución
3. Metabolismo / Excreción

Question 3

¿Qué es la farmacodinamia?

Answer 3

Son las acciones del medicamento en el cuerpo

Question 4

¿Qué es la biodisponibilidad?

Answer 4

Fracción del medicamento administrado que alcanza el plasma en forma activa

Question 5

¿Cuáles son los tres factores que afectan la biodisponibilidad?

Answer 5

1. Vía de administración
2. Metabolismo de primer paso
3. Ionización

Question 6

¿Cuál es el comportamiento de los opioides orales en cuanto a pH y como afecta esto su absorción?

Answer 6

Los opioides son bases débiles, por tanto en jugo gástrico (bajo pH) están en una forma predominantemente ionizada, por lo que NO cruzan con facilidad la mucosa gástrica.

Question 7

¿Cuál es el comportamiento de los barbitúricos orales en cuanto a pH y como afecta esto su absorción?

Answer 7

Los barbitúricos son ácidos débiles, por tanto en jugo gástrico (bajo pH) están en una forma predominantemente NO ionizada, por lo que cruzan con facilidad la mucosa gástrica.

Question 8

¿Cómo se correlaciona la afinidad a proteínas e hidrosolubilidad con el volumen de distribución?

Answer 8

• A mayor unión a proteínas menor volumen de distribución (se aproxima a volemia - mayoría de fármaco está en plasma)
• A mayor hidrofilia menor volumen de distribución (se aproxima a volemia - mayoría de fármaco está en plasma)
• A mayor lipofília/hidrofobia mayor volumen de distribución (mayoría de fármaco está en tejidos o extraplasmático)

Question 9

¿Cómo es la definición/fórmula del volumen de distribución?

Answer 9

Es la dosis total administrada / concentración plasmática del medicamento

Question 10

¿Cuáles son los pasos de la Redistribución y en dónde se determina el final del efecto terapéutico?

Answer 10

1. Fracción libre que rápidamente entra a tejidos bien perfundidos y lento a menos perfundidos como tejido adiposo
2. La concentración plasmática disminuye por la entrada al tejido adiposo, lo que hace que vuelva y salga medicamento de los tejidos bien perfundidos al plasma (ESTO DETERMINA EL FINAL DEL EFECTO TERAPEÚTICO)
3. El medicamento continua distribuyéndose a tejido adiposo, donde se almacena

Question 11

¿Cómo se modifica la farmacocinética de los medicamentos liposolubles al ser administrados de forma repetida respecto a el almacenamiento?

Answer 11

Los medicamentos liposolubles al ser administrados en repetidas ocasiones saturan el almacenamiento en los adipocitos y esto hace que el tiempo de efecto no dependa de la redistribución sino del metabolismo y excreción (que suele ser más lento)

Question 12

¿Cuáles son los órganos primarios de metabolismo (3)?

Answer 12

• Hígado
• Riñón
• Pulmones

Question 13

¿Qué es el metabolismo de orden cero?

Answer 13

Es cuando un medicamento se metaboliza a un ratio constante sin importar su concentración (solo lo tienen algunos medicamentos?

Question 14

¿Cuál es el principal sitio de eliminación de anestésicos inhalados?

Answer 14

Los pulmones

Question 15

¿Cuáles son las características de la mayoría de metabolitos hepáticos?

Answer 15

Son metabolitos inactivo o con menor actividad, generalmente polares (hidrosolubles) que van a ser excretados a nivel renal (algunos son excretados por vía biliar)

Question 16

¿Qué es el metabolismo de primer orden?

Answer 16

Es en el cual el ratio de metabolización es proporcional a la concentración del medicamento; este ratio se describe en términos de vida media.

Question 17

¿Qué es la vide media de un medicamento?

Answer 17

Es el tiempo que le toma al metabolismo en disminuir la concentración plasmática de un medicamento al 50% de la inicial

Question 18

¿Después de cuántas vidas medias se considera en términos prácticos que ha sido eliminado un medicamento?

Answer 18

Después de 5 vidas medias (ya se ha eliminado el 96,9% del medicamento)

Question 19

¿Que es la depuración/clearance?

Answer 19

Es el volumen teórico de sangre que es “limpiado” de medicamento por unidad de tiempo. Análogo a la depuración de creatinina.

Question 20

¿Cuál es el efecto de la disminución de la depuración/clearance?

Answer 20

Al disminuirse el clearance /depuración se prolongará el efecto del medicamento.

Question 21

¿Qué es la vida media sensible al contexto?

Answer 21

Es un fenómeno en el cual a medida que un medicamento se redistribuye al tejido adiposo y este se va saturando, disminuye la redistribución del mismo del plasma a estos tejidos, lo que genera que se incremente la vida media biológica del medicamento. Este incremento ocurre en relación a la dosis total infundida y el tiempo de infusión

Question 22

¿En medicamentos con qué características se manifiesta más el fenómeno de vida sensible al contexto?

Answer 22

Medicamentos con alta redistribución y metabolismo relativamente lento (Ejemplo: tiopental y fentanilo)

Question 23

¿Qué es la potencia de un medicamento?

Answer 23

Es la dosis necesaria de un medicamento para alcanzar un efecto terapeútico (a mayor potencia, menor dosis necesita)

Question 24

¿Qué es la eficacia de un medicamento?

Answer 24

Es el máximo efecto que alcanza un medicamento, que no aumenta al poner mayor dosis

Question 25

¿Qué es la toxicidad de un medicamento?

Answer 25

Cuando un efecto secundario aparece con la administración de un medicamento

Question 26

¿Qué es el índice terapéutico de un medicamento?

Answer 26

Es el ratio entre la dosis que produce un efecto tóxico y la que produce un efecto terapéutico. Entre mayor es este índice, mayor es el margen de seguridad.

Question 27

¿Cuáles son las acciones en general de los medicamentos sobre los sistemas de receptores?

Answer 27

• Agonistas: aumentan actividad del sistema
• Antagonistas: disminuyen la actividad del sistema
• Agonista parcial: baja eficacia y no puede producir un efecto máximo a pesar de usar dosis altas

Question 28

¿Cuáles son las características del antagonismo competitivo y el NO competitivo?

Answer 28

• Antagonista competitivo: se une de forma reversible a los mismo receptores del agonista sin activarlos, pero si aumento la concentración de agonistas puedo acabar con el efecto del antagonista.
• Antagonista NO competitivo: se une a sitios diferentes al agonista, disminuyendo su afinidad o respuesta al agonista, por ende su efecto no se pierde si aumento la concentración del agonista.

Question 29

¿A que se refiere la estereoespecificidad?

Answer 29

Hace referencia a los enantiómeros, levo- y dextro-, y los cambios en las propiedades de cada uno de ellos. Generalmente los medicamentos viene con una mezcla de ambos, pero algunos, como la levobupivacaína, viene como un único enantiómero.

Question 30

¿Qué es una respuesta aditiva?

Answer 30

Es aquella en que dos medicamentos con un efecto fisiológico similar producen un efecto sumado entre ambas

Question 31

¿Qué es una respuesta sinergística?

Answer 31

Es aquella en que dos medicamentos en conjunto producen un efecto mayor al esperado de la suma simple del efecto de ambos.

Question 32

¿Qué es la tolerancia farmacológica?

Answer 32

Es la necesidad de dosis cada vez mayores para obtener un mismo efecto fisiologico

Question 33

¿Qué es la dependencia farmacológica?

Answer 33

Es el ajuste de un sistema a la presencia de un medicamento, por lo que al suspenderlo aparecen síntomas de abstinencia